一种用于防治骨质疏松的药物组合物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种用于防治骨质疏松的药物组合物，所述组合物由药物活性成分和药学上可接受的载体组成，其中，所述药物活性成分由碳酸钙、维生素D3、维生素K2、凝结芽孢杆菌和氨基酸组成，以钙元素计，所述药物活性成分中钙元素：维生素D3：维生素K2：凝结芽孢杆菌：氨基酸的重量比为500：0.005：0.04

【技术实现步骤摘要】
一种用于防治骨质疏松的药物组合物及其制备方法


[0001]本专利技术属于医药
，具体涉及一种用于防治骨质疏松的药物组合物及其制备方法和其应用。

技术介绍

[0002]骨质疏松症因多种原因导致的骨密度和骨质量下降，骨微结构破坏，造成骨脆性增加，患者容易发生骨折的全身性骨病。骨质疏松主要表现为骨密度与骨量的下降，骨质疏松所致骨折可产生剧痛、残疾甚至会造成死亡，并产生巨额的经济负担。
[0003]碳酸钙D3片由碳酸钙和维生素D3组成的复方制剂，临床用于妊娠和哺乳期妇女、更年期妇女、老年人的钙补充并用于防止骨质疏松。钙是维持人体神经系统、骨骼肌肉系统、细胞膜和毛细血管通透性正常功能的必需元素。维生素D3可促进人体肠道对钙和磷的吸收并促进骨质形成，促进人体骨骼钙化和骨骼的生长发育，保护牙齿并利于孕妇胎盘及胎儿的生长发育，有效预防流产、早产、胎儿发育缓慢等，促进人体血清中的酸碱平衡，减少电解质紊乱，提高免疫力和抵抗力，预防肾脏氨基酸流失，并降低癌症的发生率等，临床用于防治骨质疏松、佝偻病、骨软化症及婴儿手足搐搦症、佝偻病兼有龋齿者等，但存在口服钙吸收率低，未被吸收的钙引发便秘、结石等不良反应。为此，需要开发具有改善生物利用度并降低副反应的新型钙剂以满足临床需求。

技术实现思路

[0004]本专利技术的目的在于提供一种用于防治骨质疏松的药物组合物，所述组合物由药物活性成分和药学上可接受的载体组成，其中，所述药物活性成分由碳酸钙、维生素D3、维生素K2、凝结芽孢杆菌和氨基酸组成，以钙元素计，所述药物活性成分中钙元素：维生素D3：维生素K2：凝结芽孢杆菌：氨基酸的重量比为500：0.005：0.04
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0.10：30
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100：50
‑
120，其中，所述氨基酸选自谷氨酸、谷氨酰胺、盐酸赖氨酸、精氨酸的任一种或其组合，所述碳酸钙的粒径≤20μm。
[0005]本专利技术的优选技术方案中，组合物中碳酸钙的粒径≤15μm，优选≤10μm。
[0006]本专利技术的优选技术方案中，所述凝结芽孢杆菌的活菌数≥ 5
×
107CFU/g，优选≥1
×
108CFU/g。
[0007]本专利技术优选的技术方案中，所述药学上可接受的载体选自甘露醇、山梨醇、木糖醇、微晶纤维素、淀粉、糊精、聚维酮、聚乙烯吡咯烷酮、淀粉浆、羟甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙甲基纤维素、香精、甜味剂、色素中的任一种或其组合。
[0008]本专利技术的优选技术方案中，所述香精选自柠檬香精、苹果香精、草莓香精、薄荷香精、橘子香精的任一种或其组合。
[0009]本专利技术的优选技术方案中，所述甜味剂选自阿斯巴甜、葡萄糖、蔗糖、甜蜜素、乳糖、果糖、安赛蜜、甜菊糖的任一种或其组合。
[0010]本专利技术的优选技术方案中，所述色素选自柠檬黄、胭脂红、赤藓红、甜菜红、苋菜
红、靛蓝、姜黄素、胡萝卜素、日落黄、复合黑、荧光果绿中的任一种或其组合。
[0011]本专利技术的优选技术方案中，药物组合物中的碳酸钙：维生素D3：维生素K2：凝结芽孢杆菌：谷氨酸：甘露醇：木糖醇：聚维酮K30或聚乙烯吡咯烷酮的任一种或其组合：香精：阿斯巴甜之间的质量为12500： 0.05：0.5：350：1050：1800：1800：120：100:18。
[0012]本专利技术的优选技术方案中，药物组合物中的碳酸钙：维生素D3：维生素K2：凝结芽孢杆菌：谷氨酰胺：甘露醇：木糖醇：聚维酮K30或聚乙烯吡咯烷酮的任一种或其组合：香精：阿斯巴甜之间的质量比为 12500：0.05：0.4：400：1000：1800：1800：120：100:18。
[0013]本专利技术的优选技术方案中，药物组合物中的碳酸钙：维生素D3：维生素K2：凝结芽孢杆菌：盐酸赖氨酸：甘露醇：木糖醇：聚维酮K30或聚乙烯吡咯烷酮的任一种或其组合：香精：阿斯巴甜之间的质量比为 12500：0.05：0.8：500：900：1800：1800：120：100:18。
[0014]本专利技术的优选技术方案中，药物组合物中的碳酸钙：维生素D3：维生素K2：凝结芽孢杆菌：精氨酸：甘露醇：木糖醇：聚维酮K30或聚乙烯吡咯烷酮的任一种或其组合：香精：阿斯巴甜之间的质量比为12500： 0.05：0.8：800：1000：1650：1650：120：100:18。
[0015]本专利技术优选的技术方案中，所述药物组合物为口服制剂，优选为片剂、咀嚼片、颗粒剂、胶囊中的任一种。
[0016]本专利技术的药物组合物按照本领域常用的制备方法制备得到。
[0017]本专利技术的另一目的在于提供一种用于防治骨质疏松的药物组合物的制备方法，所述组合物由药物活性成分和药学上可接受的载体组成，其中，所述药物活性成分由碳酸钙、维生素D3、维生素K2、凝结芽孢杆菌和氨基酸组成，以钙元素计，所述药物活性成分中钙元素：维生素D3：维生素K2：凝结芽孢杆菌：氨基酸的重量比为500：0.005：0.04
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0.10： 30
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100：50
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120，所述氨基酸选自谷氨酸、谷氨酰胺、盐酸赖氨酸、精氨酸的任一种或其组合，所述碳酸钙的粒径≤20μm，包括如下步骤：
[0018](1)称取所需量的维生素D3、维生素K2，搅拌，将其溶解于浓度为95％的乙醇溶液，得备用液一；
[0019](2)称取所需量的聚维酮K30或聚乙烯吡咯烷酮的任一种或其组合，搅拌，将其制成5
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8％的水溶液，得备用液二；
[0020](3)称取所需量的碳酸钙、凝结芽孢杆菌、氨基酸和除聚维酮K30 或聚乙烯吡咯烷酮的任一种或其组合、香精之外的其他药学上可接受的载体，搅拌，将其混合均匀，得混合物；
[0021](4)将备用液一、备用液二依次喷雾至步骤(3)制得的混合物上，搅拌，制得软材，过筛，干燥，制粒；
[0022](5)称取所需量的香精，搅拌，将其与步骤(4)所得制粒均匀混合，即得。
[0023]本专利技术的优选技术方案中，组合物中碳酸钙的粒径≤15μm，优选≤10μm。
[0024]本专利技术的优选技术方案中，所述凝结芽孢杆菌的活菌数≥ 5
×
107CFU/g，优选≥1
×
108CFU/g。
[0025]本专利技术优选的技术方案中，所述药学上可接受的载体选自甘露醇、山梨醇、木糖醇、微晶纤维素、淀粉、糊精、聚维酮、聚乙烯吡咯烷酮、淀粉浆、羟甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙甲基纤维素、香精、甜味剂、色素中的任一种或其组合。
[0026]本专利技术的优选技术方案中，所述香精选自柠檬香精、苹果香精、草莓香精、薄荷香
精、橘子香精的任一种或其组合。
[0027]本专利技术的优选技术方案中，所述甜味剂选自阿斯巴甜、葡萄糖、蔗糖、甜蜜素、乳糖、果糖、安赛蜜、甜菊糖的任一种或其组合。本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种用于防治骨质疏松的药物组合物，其特征在于，所述组合物由药物活性成分和药学上可接受的载体组成，其中，所述药物活性成分由碳酸钙、维生素D3、维生素K2、凝结芽孢杆菌和氨基酸组成，以钙元素计，所述药物活性成分中钙元素：维生素D3：维生素K2：凝结芽孢杆菌：氨基酸的重量比为500：0.005：0.04
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0.10：30
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100：50
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120，其中，所述氨基酸选自谷氨酸、谷氨酰胺、盐酸赖氨酸、精氨酸的任一种或其组合，所述碳酸钙的粒径≤20μm。2.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，组合物中碳酸钙的粒径≤15μm，优选≤10μm。3.如权利要求1
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2任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述凝结芽孢杆菌的活菌数≥5
×
107CFU/g，优选≥1
×
108CFU/g。4.如权利要求1
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3任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述药学上可接受的载体选自甘露醇、山梨醇、木糖醇、微晶纤维素、淀粉、糊精、聚维酮、聚乙烯吡咯烷酮、淀粉浆、羟甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙甲基纤维素、香精、甜味剂、色素中的任一种或其组合。5.如权利要求1
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4任一项所述的药物组合物，其特征在于，药物组合物中的碳酸钙：维生素D3：维生素K2：凝结芽孢杆菌：盐酸赖氨酸：甘露醇：木糖醇：聚维酮K30或聚乙烯吡咯烷酮的任一种或其组合：香精：阿斯巴甜之间的质量比为12500：0.05：0.8：500：900：1800：1800：120：100:18。6.如权利要求1
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5任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为口服制剂，优选为片剂...

【专利技术属性】
技术研发人员：王永宏，王朝辉，
申请(专利权)人：北京朗迪制药有限公司，
类型：发明
国别省市：