吡喃并喹啉衍生物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术提供一种吡喃并喹啉衍生物及其制备方法和应用，所述吡喃并喹啉类化合物结构式为：其中，R1独立地选自氢、卤素取代基，R2独立地选自氢、卤素取代基，R3独立地选自氰基,乙基酯取代基，R4独立地选自氢、甲基取代基，R5独立地选自氢、卤素取代基。所述吡喃并喹啉类化合物或包括前述吡喃并喹啉类化合物的药物组合物在制备治疗肿瘤的药物中的应用，所述肿瘤为脑胶质瘤、肺癌、肝癌、乳腺癌。本发明专利技术的吡喃并喹啉衍生物能透过血脑屏障，因此这类化合物有望用于人脑胶质瘤治疗的药物中。治疗的药物中。治疗的药物中。

【技术实现步骤摘要】
吡喃并喹啉衍生物及其制备方法和应用


[0001]本专利技术属于功能化吡喃并喹啉衍生物合成领域及其医药用途，具体涉及一种吡喃并喹啉衍生物及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]喹啉类天然产物及吡喃类天然产物大多具有良好的生理活性，这两类化合物在有机化学领域用途繁多，广泛用于医药、染料、农药和化学助剂等领域。天然产物在自然界中广泛存在且种类繁多，但是存在含量少、提取分离难等缺点，所以需要对具有良好生理活性的天然产能进行结构修饰，并进行化学全合成研究。我国自然资源丰富，动植物、微生物种类丰富，从天然产物中发现新型先导化合物是新药研发的重要来源，目前市场上的药物60％以上来自于天然产物及其衍生物。在小分子药物中，含有吡喃结构或含有喹啉环结构的药物占到了20％以上，从天然产物中开发新型药物具有非常好的发展前景。
[0003]脑胶质瘤是死亡率最高的原发性脑肿瘤之一，胶质瘤是由大脑和脊髓胶质细胞恶变产生的，也是人脑原发性肿瘤中最常见的类型。临床通常采用常规化疗措施进行治疗，所以研发出能透过血脑屏障，且具有良好生物学活性的新型药物具有十分重要的意义本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种吡喃并喹啉类化合物，其特征在于，所述吡喃并喹啉类化合物结构式为：其中，R1独立地选自氢、卤素取代基，R2独立地选自氢、卤素取代基，R3独立地选自氰基,乙基酯取代基，R4独立地选自氢、甲基取代基，R5独立地选自氢、卤素取代基。2.根据权利要求1所述的吡喃并喹啉类化合物，其特征在于，R1、R2、R5所述卤素取代基选自氟取代基、氯取代基、溴取代基或碘取代基；优选的，R1、R2、R5所述卤素取代基为氯取代基。3.根据权利要求1所述的吡喃并喹啉类化合物，其特征在于，所述吡喃并喹啉类化合物为化合物W3至W11中的任意一种：
4.一种吡喃并喹啉类化合物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：1)将喹啉类化合物、丙二腈或氰乙酸乙酯、苯甲醛类化合物、催化剂和溶剂混合，在加热条件下反应，得到反应液；2)将步骤1)得到的反应液冷却，析晶过滤或旋蒸浓缩；得到吡喃并喹啉衍生物。5.根据权利要求4所述吡喃并喹啉类化合物的制备方法，其特征在于，步骤1)中，所述喹啉类化合物、丙二腈或氰乙酸乙酯、苯甲醛类化合物摩尔比为1:1:1；所述催化剂选自DABCO、哌啶、哌嗪、三乙胺、碳酸钾、碳酸铯，所述喹啉类化合物与催化剂的摩尔比为1:0.3；所述溶剂选自乙醇、叔戊醇、异丙醇、N,N

【专利技术属性】
技术研发人员：江峰，夏卓璐，张东宇，陆园园，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：