一种利伐沙班的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种利伐沙班的合成方法，它是在缩合剂作用下，4

【技术实现步骤摘要】
一种利伐沙班的合成方法


[0001]本专利技术涉及药物有机合成
，尤其涉及一种生产利伐沙班的合成方法。

技术介绍

[0002]利伐沙班是拜耳公司历经10年研发的新型抗凝药物，是全球第一个直接Xa因子抑制剂，Xa因子是外源性和内源性凝血途径的交汇点，是凝血过程中的关键点利伐沙班可以高选择性、直接抑制Xa因子活性，从而抑制凝血酶的生成和血栓的形成。
[0003]Xa因子是内源性凝血途径和外源性凝血途径的结合点，在凝血过程中起关键作用，因此被认为是新型抗凝药研发中非常重要的靶点。众多研究表明，单一抑制Xa因子，可以更有效抗凝，疗效可预测，其治疗窗宽，且对正常止血过程无影响，此外，从理论上讲，直接抑制Xa因子，停药后不引起反弹。因此，选择Xa因子作为作用靶点，将可能产生更优的临床疗效，而且对凝血过程的影响可控。
[0004]利伐沙班的药代动力学研究显示，其起效迅速，给药后2
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4小时可以快速达到血浆浓度峰值。绝对生物利用度高达80
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100%。而且服用后1
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种利伐沙班的合成方法，其特征在于在缩合剂作用下，在反应溶剂中使4
‑
[4
‑
[（5S）
‑5‑
（氨甲基）
‑2‑
羰基
‑3‑
唑烷基]苯基]
‑3‑
吗啡啉酮盐酸盐与5
‑
氯
‑
噻吩
‑2‑
羧酸发生缩合反应，生成5
‑
氯
‑
氮
‑
({(5S)
‑2‑
氧
‑3‑
[4
‑
（3
‑
氧
‑4‑
吗啉基）苯基]
‑
1,3
‑
唑烷
‑5‑
基}甲基)
‑2‑
噻吩
‑
羧酰胺，过滤干燥后即利伐沙班粗品，精制后得到利伐沙班其中所述的缩合剂为二环己基碳二亚胺（DCC）/三乙胺，2
‑
(7
‑
氮杂苯并三氮唑)
‑
N,N,...

【专利技术属性】
技术研发人员：张杰，张瑜，石亮亮，霍志甲，姜根华，张智心，姚志雄，王浩，王琼，李翠伶，
申请(专利权)人：天津力生制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：