8-甲氧基补骨脂素的制备方法及其在止血药物与材料上的应用技术

本发明专利技术提供8

【技术实现步骤摘要】
8
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甲氧基补骨脂素的制备方法及其在止血药物与材料上的应用


[0001]本专利技术涉及医药
，更具体地说，特别涉及8
‑
甲氧基补骨脂素的制备方法及其在止血药物与材料上的应用。

技术介绍

[0002]血液从血管或者心腔溢出，叫做出血。非正常出血在人类与动物之中十分常见，因此，止血药在临床上有着广泛的应用，且需求量大，因此，对止血药物的研发具有重要的意义。
[0003]医学研究表明，人体的血液系统具有凝血与抗凝血、纤溶与抗纤溶两大系统，当系统平衡遭到破坏时，机体将会出现相关疾病。凝血为多系统参与的复杂过程，内源性、外源性凝血途径及纤溶系统均参与该过程。血管收缩性能、血小板、血液黏稠度、凝血因子及纤溶等因素均影响止血过程。而止血药或促凝血药是能促进血液凝固而使出血停止的药物，其临床应用广泛，同时有着重要的临床价值。
[0004]当前，大多数的止血药理机制研究主要通过检测血小板数、凝血四项等方法，来探索其对凝血系统、纤溶系统、血小板功能等产生的影响。
[0005]于是，有鉴于此，针对现有的结构及缺失予以研究改良，提供8
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甲氧基补骨脂素的制备方法及其在止血药物与材料上的应用，以期达到更具有更加实用价值性的目的。

技术实现思路

[0006]为了解决上述技术问题，本专利技术提供8
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甲氧基补骨脂素的制备方法及其在止血药物与材料上的应用，以作为潜在治疗痔疮、外伤出血、胃肠道出血及妇科非正常出血等疾病的止血药物。r/>[0007]本专利技术8
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甲氧基补骨脂素的制备方法及其在止血药物与材料上的应用的目的与功效，由以下具体技术手段所达成：
[0008]8‑
甲氧基补骨脂素的制备方法及其在止血药物与材料上的应用，具体为从菊科大丁草属钩苞大丁草G.delavayi中分离制备的方法，该方法步骤如下：首先，取钩苞大丁草G. delavayi进行粗碎，用95％乙醇室温冷浸，提取三次；
[0009]其次，合并取钩苞大丁草G.delavayi乙醇提取液，减压浓缩后得到的浸膏用适量的水分散，采用液
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液萃取的方法用等体积的乙酸乙酯萃取三次，合并萃取液，减压浓缩，得乙酸乙酯提取部位；
[0010]最后，乙酸乙酯提取部位以一次或多次使用硅胶、MCI、C
18
反相硅胶，或SephadexLH
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20色谱填料作为固定相，以石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮、甲醇、乙腈，或水以单一或不同组合配比作为洗脱剂或重结晶溶剂，分离并纯化制备得到。
[0011]可选地，经体内、外的药理学实验证明，所述8
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甲氧基补骨脂素具有缩短PT时间的作用，显示具有凝血作用，可以作为制备止血药物与材料使用。
[0012]可选地，所述止血药物是以8
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甲氧基补骨脂素及其药学上可接受的药用组合物，或以其作为活性成分组成的药用组合物，包括与药用载体组合，用于制备止血相关的药物与材料。
[0013]可选地，按常规方法将配制0.5％卡波姆940溶液、5％羧甲基纤维丝钠溶液和0.2％聚丙烯酸钠溶液，使其充分溶胀制成胶液；称取聚乙烯醇适量，加少量水，加热至70℃使溶解；将胶液、甘油加入其中，在50℃搅拌30分钟左右即得，粉碎、过筛、混合、加温软化、加主药混合制成药膏，再加温软化涂布于背衬，加衬垫裁切即可制成巴布膏剂。
[0014]可选地，取硬脂酸、白凡士林、单硬脂酸甘油酯、油酸山梨坦，在水浴是加热至75℃使熔化(作为油相)，80℃保温；另将聚山梨酯80、甘油、山梨酸溶于纯化水中，加热至相同温度(作为水相)；在搅拌下将油相加入水相，搅拌至冷凝即得，再粉碎、过筛、加主药混合制成O/W型乳剂。
[0015]可选地，将主药用95％乙醇加热回流溶解后，取下放冷至室温，浸入密实的纱布条，吸附溶液后，取出，晾干，切割成方形条块，用胶布条黏贴，即得。
[0016]与现有技术相比，本专利技术具有如下有益效果：
[0017]本专利技术的药物，是以本专利技术的8
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甲氧基补骨脂素及其药学上可接受的药用组合物，或以其作为活性成分组成的药用组合物，包括与药用载体组合，用于制备止血相关的药物与材料；可通过口服、皮肤、口鼻腔黏膜或其它局部途径给药；给药剂型可以是贴膜剂、乳剂、巴布剂、散剂、片剂、胶囊剂、丸剂、溶液剂、注射剂、粉针剂或气雾剂等药学上可接受的剂型；止血材料可以是止血纱布、止血粉、止血膜等。
[0018]本专利技术中的中药活性成分8
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甲氧基补骨脂素是从钩苞大丁草G.delavayi植物中提取分离而得，该植物在我国四川凉山彝族自治州有悠久的药用历史且资源十分丰富。
[0019]本专利技术可为本药用植物的深入研究与开发奠定基础，为凉山民族地区经济及凉山彝医药的发展具有重要意义。
[0020]本专利技术的其它优点、目标和特征将部分通过下面的说明体现，部分还将通过对本专利技术的研究和实践而为本领域的技术人员所理解。
附图说明
[0021]图1是本专利技术的化学结构式；8
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甲氧基补骨脂素的化学结构。
[0022]图2是8
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甲氧基补骨脂素的1H NMR谱；
[0023]图3是8
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甲氧基补骨脂素的
13
C NMR和DEPT谱。
具体实施方式
[0024]下面结合附图和实施例对本专利技术的实施方式作进一步详细描述。以下实施例用于说明本专利技术，但不能用来限制本专利技术的范围。
[0025]实施例：
[0026]如附图1至图3所示：
[0027]本专利技术提供8
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甲氧基补骨脂素的制备方法及其在止血药物与材料上的应用，包括：首先，取钩苞大丁草G.delavayi进行粗碎，用95％乙醇室温冷浸，提取三次；
[0028]其次，合并取钩苞大丁草G.delavayi乙醇提取液，减压浓缩后得到的浸膏用适量
的水分散，采用液
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液萃取的方法用等体积的乙酸乙酯萃取三次，合并萃取液，减压浓缩，得乙酸乙酯提取部位；
[0029]最后，乙酸乙酯提取部位以一次或多次使用硅胶、MCI、C
18
反相硅胶，或SephadexLH
‑
20色谱填料作为固定相，以石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮、甲醇、乙腈，或水以单一或不同组合配比作为洗脱剂或重结晶溶剂，分离并纯化制备得到。
[0030]8‑
甲氧基补骨脂素的结构鉴定，利用现代波谱技术(1H
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NMR、
13
C
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NMR和DEPT)鉴定化合物8
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甲氧基补骨脂素的结构，它的结构如图1所示；
[0031]8‑
甲氧基补骨脂素的1H
‑
NMR、
13
C
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.8
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甲氧基补骨脂素的制备方法，其特征在于：该方法包括以下步骤：首先，取钩苞大丁草G.delavayi进行粗碎，用95％乙醇室温冷浸，提取三次；其次，合并钩苞大丁草G.delavayi乙醇提取液，减压浓缩后得到的浸膏用适量的水分散，采用液
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液萃取的方法用等体积的乙酸乙酯萃取三次，合并萃取液，减压浓缩，得乙酸乙酯提取部位；最后，乙酸乙酯提取部位以一次或多次使用硅胶、MCI胶、C
18
反相硅胶，或Sephadex LH
‑
20色谱填料作为固定相，以石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮、甲醇、乙腈，或水以单一或不同组合配比作为洗脱剂或重结晶溶剂，分离并纯化制备得到。2.如权利要求1所述8
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甲氧基补骨脂素的应用，其特征在于：经体内、外的药理学实验证明，所述8
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甲氧基补骨脂素具有缩短PT(凝血酶原时间，prothrombin time)时间的作用，显示具有凝血作用，可以作为制备止血药物与材料使用。3.如权利要求2所述8
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甲氧基补骨脂素的应用，其特征在于：所述止血药物是以8
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甲氧基补骨...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨勇勋，颜瑜，黄海燕，尹小凤，吴诗慧，
申请(专利权)人：西昌学院，
类型：发明
国别省市：