低聚茋类化合物在制备抗炎产品中的用途制造技术

本发明专利技术提供了低聚茋类化合物在制备抗炎产品中的用途，通过对从马蔺种子中提取到的3种低聚茋类化合物进行活性研究，验证了所述化合物能够有效抑制细胞炎症因子的释放，具有优异的抗炎活性，在抗炎药物、抗炎保健品和抗炎化妆品等多个领域均具有良好的应用前景。化妆品等多个领域均具有良好的应用前景。化妆品等多个领域均具有良好的应用前景。

【技术实现步骤摘要】
低聚茋类化合物在制备抗炎产品中的用途


[0001]本专利技术涉及低聚茋类化合物的用途领域，特别是涉及低聚茋类化合物在制备抗炎产品中的用途。

技术介绍

[0002]马蔺(Iris lactea Pall.var.Chinensis(Fisch.)Koidz)，别名马莲、马兰、兰花草等，是被子植物门(Angiospermae)鸢尾科(Iridaceae)鸢尾属(Iris)的多年生草本宿根植物。目前为止，已经从马蔺的种子中分离得到多种化学成分，包括黄酮类、苯醌类、低聚茋类等。现代药理学对马蔺中的主要活性成分进行了研究，发现马蔺具有多种药理活性，如放射增敏作用、抗辐射作用、增强免疫力、抗生育、抗着床作用等。
[0003]到目前为止，已经从马蔺中分离得到多种化学成分，包括黄酮类、类黄酮类、苯醌类、茋类、甾醇和挥发油等。茋类，是二苯乙烯类化合物或者其寡聚体。但从马蔺中分离得到的茋类化合物微乎其微，数量极少。目前关于茋类化合物相关成分的活性研究较少。因此，现亟需对马蔺中提取到的化学成分及药理作用进行更加深入、细微的研究与活性机制探讨。

技术实现思路

[0004]本专利技术提供从马蔺中提取得到低聚茋类化合物在制备抗炎产品中的用途，该化合物具有优异的抗炎活性。
[0005]本专利技术提供低聚茋类化合物在制备抗炎产品中的用途，所述低聚茋类化合物为具有以下结构式的化合物中的至少一种：
[0006][0007]化合物1为本专利技术中的VitisinA
‑
13b
‑
O
‑
glucoside,化合物2为VitisinD，化合物3为Hopeaphenol。
[0008]进一步地，所述抗炎产品为抑制细胞炎症因子NO含量的产品。
[0009]NO为重要的细胞炎症因子，NO参与多种生理病理过程，过量NO会促进炎症性疾病的发生与发展，并且还能诱导其他炎症因子。
[0010]进一步地，所述抗炎产品为细胞炎症因子IL
‑
6拮抗剂、IL
‑
1β拮抗剂、TNFα拮抗剂中的至少一种。
[0011]所述IL
‑
6拮抗剂、IL
‑
1β拮抗剂、TNFα拮抗剂为降低细胞炎症因子IL
‑
6、IL
‑
1β、TNFα的基因表达水平的产品。
[0012]IL
‑
6：人类IL
‑
6基因位于第7号染色体上；IL
‑
6分子量在21～30KD之间。主要由单核巨噬细胞、Th2细胞、血管内皮细胞、成纤维细胞产生。能够刺激活化B细胞增殖，分泌抗体；刺激T细胞增殖及CTL活化；刺激肝细胞合成急性期蛋白，参与炎症反应；促进血细胞发育。
[0013]IL
‑
1β：在局部低浓度时协同刺激APC和T细胞活化，促进B细胞增殖和分泌抗体，进行免疫调节。大量产生时有内分泌效应：诱导肝脏急性期蛋白合成，引起发热和恶病质。
[0014]TNFα：是一种能够直接杀伤肿瘤细胞而对正常细胞无明显毒性的细胞因子，是迄今为止所发现的直接杀伤肿瘤作用最强的生物活性因子之一，然而其毒副作用也非常严重。
[0015]进一步地，所述抗炎产品为COX
‑
2拮抗剂。
[0016]哺乳动物的环加氧酶(COX)至少存在两种形式：COX
‑
1和COX
‑
2。COX
‑
1是一种构成型蛋白，普遍存在于各个器官细胞中；COX
‑
2是一种诱导型蛋白，正常生理状态下处于低表达，当细胞受到相应刺激时表达量增加，参与炎症反应的发展。所述COX
‑
2拮抗剂为抑制COX
‑
2蛋白表达水平的产品。
[0017]所述产品包括但不限于药物、保健品、化妆品、食品。
[0018]在本专利技术的一个实施例中，所述低聚茋类化合物是从马蔺中分离得到。
[0019]本专利技术还提供一种前述用途中的低聚茋类化合物在制备治疗由LPS诱导细胞所致炎症的药物中的用途。
[0020]本专利技术还提供一种抗炎组合物，包括有效量的低聚茋类化合物和/或药学上可接受的辅料或辅助性成分；所述低聚茋类化合物为具有以下结构式的化合物中的至少一种：
[0021][0022]本专利技术还提供一种抗炎组合物的制备方法，取有效量的前述低聚茋类化合物，加入药学上可接受的辅料或辅助性成分，制备成剂型。
[0023]进一步地，所述剂型包括但不限于片剂、胶囊剂、散剂、软胶囊剂、滴丸、蜜丸、丸剂、颗粒剂、蜜炼膏剂、缓释制剂、速释制剂、控释制剂、口服液体制剂、注射制剂或外用制剂等。
[0024]本专利技术的有益效果是：
[0025]本专利技术对从马蔺种子中提取低聚茋类化合物进行了活性研究，采用网络药理学及分子对接结合细胞实验的方法初步预测、验证了低聚茋类化合物抗炎的作用机制及潜在靶点，抗炎活性实验结果表明，本专利技术所述化合物能够有效减少细胞炎症因子NO、IL
‑
6β、COX
‑
2的释放，具有较好的抗炎作用，在抗炎药物、抗炎保健品和抗炎化妆品等多个领域均具有良好的应用前景；同时为从马蔺种子中提取的低聚茋类化合物提供了新的用途。
附图说明
[0026]图1为低聚茋类化合物抗炎的靶点图，(a)低聚茋类化合物抗炎的潜在靶点Venn图，其中A代表炎症，B代表化合物；(b)炎症
‑
化合物
‑
潜在靶点网络图；
[0027]图2为PPI网络图；
[0028]图3为网络分析核心靶点；
[0029]图4为GO分析；
[0030]图5为KEGG分析；
[0031]图6为化合物与COX
‑
2蛋白的分子对接；
[0032]图7为低聚茋类化合物细胞活力的影响；
[0033]图8为低聚茋类化合物对炎症因子的影响；
[0034]图9为低聚茋类化合物对COX
‑
2蛋白表达的影响。
[0035]其中，图8、图9中，“#”表示模型组和正常组相比，“*”表示药物组与模型组相比。
具体实施方式
[0036]以下结合说明书附图和具体实施例来进一步说明本专利技术，但实施例并不对本专利技术做任何形式的限定。除非特别说明，本专利技术采用的试剂、方法和设备为本
常规试剂、方法和设备。除非特别说明，本实施例所用的原料和设备均为本
常规市购的原料和设备。
[0037]本专利技术中的数据均为平均值。
[0038]受试样品：包括3个低聚茋类化合物：化合物1为本专利技术中的VitisinA
‑
13b
‑
O
‑
glucoside,化合物2为VitisinD，化合物3为Hopeaphenol，均是从马蔺种子中分离纯化制得，其化学结构式如下：
[0039]本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.低聚茋类化合物在制备抗炎产品中的用途，所述低聚茋类化合物为具有以下结构式的化合物中的至少一种：2.据权利要求1所述用途，其特征在于，所述抗炎产品为抑制细胞炎症介质NO含量的产品。3.根据权利要求1所述用途，其特征在于，所述抗炎产品为细胞炎症因子IL
‑
6拮抗剂、IL
‑
1β拮抗剂、TNFα拮抗剂中的至少一种。4.根据权利要求1所述用途，其特征在于，所述抗炎产品为COX
‑
2拮抗剂。5.根据权利要求1～4任一项所述用途，其特征在于，所述产品包括药物、保健品、化妆品、食品。6.根据权利要求1所述用途，其特征在于，所述低聚茋类化合物是从马蔺中分...

【专利技术属性】
技术研发人员：铁芳芳，王洪伦，胡娜，董琦，
申请(专利权)人：中国科学院西北高原生物研究所，
类型：发明
国别省市：