一种海松烷内酯、其制备方法及用途技术

本发明专利技术公开了一种海松烷内酯，其特征在于，其具有如下结构：其化合物的分子式为C

【技术实现步骤摘要】
一种海松烷内酯、其制备方法及用途


[0001]本专利技术属于天然药物化学
，具体涉及一种大狼毒中海松烷内酯、其制备方法及用于清除自由基的用途或用于抑制金黄色葡萄球菌生长的用途。

技术介绍

[0002]海松烷型二萜表现出较多的生物活性。陈建军等
[1]从京大戟中分离获得了一种结构新颖的具有神经细胞保护活性的对映
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异海松烷型二萜EP
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1，体外活性测试结果表明该化合物具有较好的神经细胞保护活性。崔莉
[2]等首次从NaH中提取分离出了高纯度海松烷型二萜类化合物，并发现该化合物具有抗炎作用。段金廒等
[3]公开了具有抗惊厥活性和抗心肌细胞缺氧活性的异海松烷型二萜化合物。Libertellenone H(LH)是来自于北极真菌Eutypella sp.D
‑
1的海松烷型二萜化合物，表现出显著的抗肿瘤活性，对多株肿瘤细胞具有增殖抑制效应
[4]。陈雨等
[5]从灰毡毛忍冬分离鉴定出syn
‑
海松烷型(syn
‑
pimarane)二萜化合物，该化合物对农业病原真菌具有较强抑制作用。贾景明等
[6]制备的海松烷二萜化合物具有抑制LPS诱导的BV2小胶质细胞中炎症介质NO释放的作用。李玲
[7]等从滇金石斛Flickingeria albopurpurea Seidenf中离得到具有抑菌活性的对映海松烷二萜类化合物。王小宁等
[8]公开了一种能够抑制斑马鱼体内氧化应激反应的海松烷二萜。高坤等
[9]公开了一种对早熟禾幼苗的根和叶鞘具有明显的植物毒活性的海松烷二萜。吴少华等
[10]从一株印楝内生炭角菌YM311647(Xylariasp.YM311647)的发酵产物中分离获得具有抗真菌的异海松烷二萜化合物。刘靖堂等
[11]从北极真菌Eutypella sp.的菌体发酵液提取物中分离纯化得到对稻瘟霉有抑制活性的海松烷化合物。
[0003]海松烷内酯是由16位羧基和12位羟基，脱羧形成的一种二萜内酯。Jolkinolide A和Jolkinolide E等均是海松烷内酯类化合物，最早从植物Euphorbia fidjiana中分离得到，未发现有生物活性
[12]。
[0004]自由基是引起食品变质、人体衰老、疾病的一种因素；寻找清除自由基的化合物是医药研究的一个重要方向。
[0005]参考文献：
[0006][1]陈建军,王玉娴,路雨波,冯子芸,高坤一种具有神经细胞保护活性的对映
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04
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[0007][2]崔莉,陈龙,马超,王岱杰,吕翠,张浩,张宇,孙轩,谢磊海松烷型二萜类化合物及制备方法和在制备抗炎药物中的应用[P].CN113582815A,2021
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02.
[0008][3]段金廒,王益民,朱振华,钱大玮,王明耿,赵明一种异海松烷型二萜化合物及其制备方法与应用[P].CN110204592B,2021
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06
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22.
[0009][4]张葳蕤.海洋来源海松烷二萜Libertellenone H抗胰腺癌活性及机制研究.博士,中国人民解放军海军军医大学,2021.
[0010][5]陈雨,冯煦,吕慧,徐曙,单宇,赵友谊,王鸣一种灰毡毛忍冬二萜类化合物及其制备方法和抗农业真菌用途[P].CN108409533B,2021
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02
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05.
[0011][6]贾景明,高晓旭,王安华,胡高升一种海松烷型二萜类及其制备方法和应用[P].CN111423310A,2020
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[0012][7]李玲,胡继藤,罗密,郑丽云,朱江华.滇金石斛中4个对映海松烷二萜化合物的分离鉴定及其抗龋作用研究[J].广东药科大学学报,2020,v.36；No.157(02):195
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[0013][8]王小宁,沈涛,李爱玲,韩阳,王甜,任冬梅一种海松烷型二萜在制备抗氧化应激药物中的应用[P].CN109908133A,2019
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[0014][9]高坤,魏文君,李亚一种对映异海松烷型二萜及其制备方法和应用[P].CN108840792A,2018
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[0015][10]吴少华,陈有为,苗翠苹异海松烷二萜化合物及其应用[P].CN103360351B,2015
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‑
pimarane and ent
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‑
2246.

技术实现思路

[0018]本专利技术的第一目的在于提供一种海松烷内酯；第二目的在于提供所述海松烷内酯的制备方法；第三目的在于提供所述海松烷内酯的应用，可用于清除自由基和抑制金黄色葡萄球菌生长的用途。
[0019]为实现上述目的，本专利技术采用的技术方案如下：
[0020]本专利技术第一方面公开了一种海松烷内酯化合物，其具有如下结构：
[0021][0022]其分子式为C
20
H
28
O3，分子量是316；英语名称为：11β
‑
hydroxy
‑
ent
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abieta
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8(14),13(15)
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dien
‑
16,12β
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olide；汉语名称为：狼毒内酯A。
[0023]本专利技术第二方面公开了所述的海松烷内酯的制备方法，以大狼毒药材为原料，经浸膏提取、有机溶剂萃取、反复柱层析和Sephadex LH
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20凝胶色谱分离步骤制得，具体为：
[0024](1)浸膏提取：将大狼毒药材粉碎后用第一溶剂提取，然后除去第一溶剂得到粗提取物；
[0025](2)有机溶剂萃取：将步骤(1)得本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种海松烷内酯，其特征在于，其具有如下结构：其分子式为C
20
H
28
O3，分子量是316。2.一种根据权利要求1所述海松烷内酯的制备方法，其特征在于，以大狼毒药材为原料，经浸膏提取、有机溶剂萃取、柱层析和分离纯化步骤制得，具体步骤为：(1)浸膏提取：将大狼毒药材粉碎后用第一溶剂提取，然后除去第一溶剂得到粗提取物；(2)有机溶剂萃取：将步骤(1)得到的粗提物悬浮于水中，用第二溶剂萃取，然后除去第二溶剂，得到浸膏；(3)柱层析：以氯仿与甲醇体积比1:1的混合溶剂溶解步骤(2)得到的浸膏，然后吸附在300～400目的硅胶上，干法装柱；以氯仿与甲醇的体积比为50:1,20:1,10:1,5:1,2:1的混合溶剂进行梯度洗脱；取20:1的洗脱液，除去溶剂得到洗脱样品A；用甲醇溶解洗脱样品A，将其吸附在RP
‑
18上，干法柱层析，依次以40v/v％甲醇、70v/v％甲醇、100v/v％甲醇洗脱；取70v/v％甲醇洗脱液，除去溶剂得到洗脱样品；(...

【专利技术属性】
技术研发人员：宋娜丽，万春平，李涛，乔金丽，张菊，赵洁，赵霞，
申请(专利权)人：云南省中医中药研究院，
类型：发明
国别省市：