粘附性光保护化合物及其用途制造技术

本发明专利技术涉及一种由以下式(I)表示的化合物：A[B

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】粘附性光保护化合物及其用途


[0001]本专利技术涉及具有粘附性的光保护化合物。本专利技术还涉及一种包含所述化合物的组合物，更具体来说，涉及一种化妆品或防晒组合物。本专利技术还涉及此类化合物在化妆品和治疗应用中的用途。本专利技术还涉及此类化合物用于降低药物和化妆品的光降解和/或光不稳定性的用途。本专利技术另外涉及一种材料，所述材料包括载体和粘附于所述载体的此类化合物。

技术介绍

[0002]几乎5％的太阳电磁能是以紫外光的形式发出。这种紫外光可以分为三组：UV
‑
A(400
‑
315nm)、UV
‑
B(315
‑
280nm)和UV
‑
C(280
‑
100nm)。紫外光，更具体来说是UV
‑
B光，可能对身体有短期或长期破坏性影响。暴露于紫外光可能导致严重的皮肤损伤，诸如加速皮肤老化或皮肤癌。因此，开发在整个紫外辐射光谱中提供有效保护的新型防晒剂已成为首要关注和主要问题。现如今市面上有很多防晒剂。尽管有不可否认的功效，但已经证明这些防晒剂的活性剂能穿透皮肤进入表皮细胞中，在尿液或母乳中也可以检测到。已经开发了用于防晒组合物的非粘附性小纳米颗粒，目前可购自市面。然而，已经证明了此类材料也是皮肤穿透性的。还设计了生物粘附性颗粒以粘附到皮肤和包封活性剂，使得颗粒和活性剂都不会穿透皮肤。然而，此类生物粘附性颗粒是通过复杂而又昂贵的制造工艺制备的。
[0003]因此，仍然需要生产有效并且容易生产的粘附性光保护化合物。

技术实现思路

[0004]在本文中，诸位专利技术人已经开发了多种光保护化合物，所述光保护化合物包含光保护部分和一个或多个官能团，两者通过接头彼此连接。所述一个或多个官能团使光保护化合物具有粘附性，更具体来说是生物粘附性。所述光保护化合物可以通过其一个或多个官能团与任何载体如生物、有机和/或无机载体相互作用，这使它在光保护领域特别有效。具体来说，根据本专利技术的化合物可以用于化妆品或治疗应用，如治疗或预防皮肤和粘膜疾病或疾患，或降低药物活性成分或化妆品的光降解和/或光不稳定性。
[0005]本专利技术因此涉及一种由以下式(I)表示的化合物：
[0006]A[B
‑
(C)
v
]w
ꢀꢀꢀꢀ
(I)，
[0007]其中：
[0008]A是光保护部分，
[0009]B是接头，
[0010]C是官能团，
[0011]v为1至2000的整数，
[0012]w为1至6的整数。
[0013]在一个具体实施方案中，所述光保护部分A衍生自UV过滤剂和/或SPF增强剂。优选地，所述光保护部分A衍生自双乙基己氧基苯酚甲氧基苯三嗪、二乙基氨基羟基苯甲酰基苯
甲酸己酯、苯基二苯并咪唑四磺酸二钠、美拉地酯(meradimate)、对苯二亚甲基二樟脑磺酸、亚甲基双
‑
苯并三唑基四甲基丁基苯酚、羟苯酮、磺异苯酮、二乙基己基丁酰胺基三嗪酮、甲氧基肉桂酸辛酯、水杨酸辛酯、辛基三嗪酮、二甲基氨基苯甲酸戊酯O、胡莫柳酯(homosalate)、甲氧基肉桂酸异戊酯、奥克立林(octocrylene)、PEG
‑
25PABA、苯基苯并咪唑磺酸、水杨酸三乙醇胺、西诺沙酯(cinoxate)、二苯甲酮
‑
9、二羟苯酮、阿伏苯宗(avobenzone)、恩扎樟烯(enzacamene)、萘二甲酸二乙基己酯、亚丁香基丙二酸二乙基己酯、四甲基羟基哌啶醇、苯并三唑基丁基苯酚磺酸钠、苯并三唑十二烷基对甲酚磺酸盐、聚酯
‑
8、丙烯酸酯共聚物、水杨酸丁基辛酯、双(氰基乙酸丁酯)蒽二亚基、二甲基己酰胺或2
‑
乙基己基
‑2‑
氰基
‑3‑
(4
‑
甲氧基苯基)
‑3‑
苯基丙烯酸酯(ethylhexyl methoxycrylene)。更优选地，所述光保护部分A衍生自双乙基己氧基苯酚甲氧基苯三嗪、二乙基氨基羟基苯甲酰基苯甲酸己酯、对苯二亚甲基二樟脑磺酸、磺异苯酮、水杨酸辛酯、奥克立林、苯基苯并咪唑磺酸、阿伏苯宗、聚酯
‑
8、苯基二苯并咪唑四磺酸二钠、美拉地酯、羟苯酮
‑
3、二乙基己基丁酰胺基三嗪酮、辛酸酯、辛基三嗪酮、二甲基氨基苯甲酸戊酯O、西诺沙酯、二苯甲酮
‑
9或二羟苯酮。甚至更优选地，所述光保护部分A衍生自双乙基己氧基苯酚甲氧基苯三嗪、二乙基氨基羟基苯甲酰基苯甲酸己酯、对苯二亚甲基二樟脑磺酸或奥克立林。
[0014]在一个具体实施方案中，所述接头B为线性聚合物、支化聚合物、超支化聚合物、树枝型聚合物或其残基。在一个更具体实施方案中，所述接头B另外包含至少一个
‑
S(O)2‑
基团。
[0015]在另一个具体实施方案中，所述接头B由以下式(II)表示：
[0016]‑
[Y
‑
(CH2)
q
‑
(O
‑
CH2‑
CH2)
p
‑
Z
‑
(CH2)
s
]k
‑ꢀ
(II)，
[0017]其中：
[0018]Y选自
‑
O
‑
、
‑
NH
‑
和
‑
C(O)
‑
；
[0019]q为0至35的整数，优选为0至12的整数，更优选为0至6的整数；
[0020]条件是当Y为
‑
O
‑
时，q不为0；
[0021]p为0至250的整数，优选为0至50的整数，更优选为0至12的整数；并且
[0022]p+q不为0；或
[0023]Y
‑
(CH2)
q
可以形成选自吡咯烷基和哌啶基的杂环；并且
[0024]p为0；
[0025]Z选自单键、
‑
NH
‑
、
‑
O
‑
、
‑
NH
‑
C(O)
‑
、
‑
S
‑
和
‑
S(O)2‑
；
[0026]s为0至6的整数；
[0027]k为1至4的整数，优选为1至2的整数。
[0028]在一个优选实施方案中，Z选自
‑
NH
‑
、
‑
O
‑
、
‑
NH
‑
C(O)
‑
、
‑
S
‑
及
‑
S(O)2‑
。在一个更优选实施方本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种化合物，其由以下式(I)表示：A[B
‑
(C)
v
]
w
ꢀꢀꢀꢀꢀ
(I)，其中：A是光保护部分，B是接头，C是官能团，v为1至2000的整数，w为1至6的整数。2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述光保护部分A衍生自双乙基己氧基苯酚甲氧基苯基三嗪、二乙基氨基羟基苯甲酰基苯甲酸己酯、苯基二苯并咪唑四磺酸二钠、美拉地酯、对苯二亚甲基二樟脑磺酸、亚甲基双
‑
苯并三唑基四甲基丁基苯酚、羟苯酮、磺异苯酮、二乙基己基丁酰胺基三嗪酮、甲氧基肉桂酸辛酯、水杨酸辛酯、辛基三嗪酮、二甲基氨基苯甲酸戊酯O、胡莫柳酯、甲氧基肉桂酸异戊酯、奥克立林、PEG
‑
25PABA、苯基苯并咪唑磺酸、水杨酸三乙醇胺、西诺沙酯、二苯甲酮
‑
9、二羟苯酮、阿伏苯宗、恩扎樟烯、萘二甲酸二乙基己酯、亚丁香基丙二酸二乙基己酯、四甲基羟基哌啶醇、苯并三唑基丁基苯酚磺酸钠、苯并三唑十二烷基对甲酚磺酸盐、聚酯
‑
8、丙烯酸酯共聚物、水杨酸丁基辛酯、双(氰基乙酸丁酯)蒽二亚基、二甲基己酰胺或2
‑
乙基己基
‑2‑
氰基
‑3‑
(4
‑
甲氧基苯基)
‑3‑
苯基丙烯酸酯，优选衍生自双乙基己氧基苯酚甲氧基苯三嗪、二乙基氨基羟基苯甲酰基苯甲酸己酯、对苯二亚甲基二樟脑磺酸、磺异苯酮、水杨酸辛酯、奥克立林、苯基苯并咪唑磺酸、阿伏苯宗、聚酯
‑
8、苯基二苯并咪唑四磺酸二钠、美拉地酯、羟苯酮
‑
3、二乙基己基丁酰胺基三嗪酮、辛酸酯、辛基三嗪酮、二甲基氨基苯甲酸戊酯O、西诺沙酯、二苯甲酮
‑
9或二羟苯酮，更优选衍生自双乙基己氧基苯酚甲氧基苯三嗪、二乙基氨基羟基苯甲酰基苯甲酸己酯、对苯二亚甲基二樟脑磺酸或奥克立林。3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中所述接头B为线性聚合物、支化聚合物、超支化聚合物、树枝型聚合物或其残基。4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中所述接头B另外包含至少一个
‑
S(O)2‑
基团。5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物，其中所述接头B由以下式(II)表示：
‑
[Y
‑
(CH2)
q
‑
(O
‑
CH2‑
CH2)
p
‑
Z
‑
(CH2)
s
]
k
‑ꢀꢀꢀ
(II)，其中：Y选自
‑
O
‑
、
‑
NH
‑
和
‑
C(O)
‑
；q为0至35的整数，优选为0至12的整数，更优选为0至6的整数；条件是当Y为
‑
O
‑
时，q不为0；p为0至250的整数，优选为0至50的整数，更优选为0至12的整数；并且p+q不为0；或Y
‑
(CH2)
q
可以形成选自吡咯烷基和哌啶基的杂环；并且p为0；Z选自单键、
‑
NH
‑
、
‑
O
‑
、
‑
NH
‑
C(O)
‑
、
‑
S
‑
和
‑
S(O)2‑
；s为0至6的整数；k为1至4的整数，优选为1至2的整数。
6.根据权利要求5所述的化合物，其中Z选自
‑
NH
‑
、
‑
O
‑
、
‑
NH
‑
C(O)
‑
、
‑
S
‑
和
‑
S(O)2‑
。7.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物，其中所述官能团C选自醛、缩醛、硫代缩醛、硫醇、马来酰亚胺、迈克尔受体、乙烯基砜、二硫烷基吡啶、磺酰基氮丙啶、环氧化物、卤代乙酰基、异氰酸酯、异硫氰酸酯、N
‑
羟基琥珀酰亚胺酯、N
‑
羟基磺基琥珀酰亚胺酯、羟基、氨基、铵、胍鎓、亚氨基碳酸酯、羧酸、羧酸酯、酸酐、磺酸、叶酸、生物素、链霉抗生物素、抗生物素、抗体和单链抗体或其片段、以及其衍生物，优选地选自硫醇、缩醛、马来酰亚胺、乙烯基砜、二硫烷基吡啶、胍鎓、叶酸、生物素及其衍生物，更优选C为马来酰亚胺或其衍生物。8.根据权利要求1至5和7中任一项所述的化合物，其中所述部分B
‑
(C)
v
由下式之一表示：
其中，在各式中，n独立地为0至250的整数，优选为0至50的整数，更优选为0至12的整数，t独立地为0至30的整数，优选为0至12的整数。9.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物选自：
‑
2,2'
‑
[6
‑
(4
‑
甲氧基苯基)
‑
1,3,5
‑
三嗪
‑
2,4
‑
二基]双[5
‑
[(3
‑
丙基
‑
1H
‑
吡咯
‑
2,5
‑
二酮)氧]苯酚]；
‑2‑
[4
‑
(二乙基氨基)
‑2‑
羟苯甲酰基]
‑
苯甲酸6
‑
马来酰亚胺基
‑1‑
己醇酯；
‑2‑
[4
‑
(二乙基氨基)
‑2‑
羟苯甲酰基]苯甲酸2
‑
(2
‑
吡啶基二硫烷基)乙醇酯；
‑2‑
[4
‑
(二乙基氨基)
‑2‑
羟苯甲酰基]苯甲酸N
‑
[5
‑
(
‑
2,5
‑
二氢
‑
1H
‑
吡咯
‑
2,5
‑
二酮)戊基]酰胺；
‑2‑
[4
‑
(二乙基氨基)
‑2‑
羟苯甲酰基]苯甲酸N
‑
[4
‑
(1,3
‑
二氧戊环
‑2‑
基)丁烷]酰胺；
‑2‑
[4
‑
(二乙基氨基)
‑2‑
羟苯甲酰基]苯甲酸生物素
‑
PEG2
‑
酰胺；
‑
N
‑
[4
‑
(
‑
2,5
‑
二氢
‑
1H
‑
吡咯
‑
2,5
‑
二酮)丁基]水杨酰胺；
‑2‑
氰基
‑
3,3
‑
二苯基丙烯酸6
‑
马来酰亚胺基
‑1‑
己醇酯；
‑2‑
氰基
‑
3,3
‑
二苯基丙烯酸叶酸
‑
PEG
‑
1k酯；
‑2‑
氰基
‑
3,3
‑
二苯基丙烯酸1,3
‑
双(乙烯基磺酰基)
‑1‑
丙醇酯；
‑2‑
苯基
‑
...

【专利技术属性】
技术研发人员：菲利普，
申请(专利权)人：斯奇诺西维，
类型：发明
国别省市：