顺式-1-苄基-4-甲基-3-甲氨基-哌啶双盐酸盐的制备方法技术

本发明专利技术公开了顺式

Preparation of cis-1-benzyl-4-methyl-3-methylamino-piperidine dihydrochloride

【技术实现步骤摘要】
顺式
‑1‑
苄基
‑4‑
甲基
‑3‑
甲氨基
‑
哌啶双盐酸盐的制备方法


[0001]本专利技术涉及手性药物制备领域，尤其涉及手性药物中间体光学纯顺式
‑1‑
苄基
‑4‑
甲基
‑3‑
甲氨基
‑
哌啶双盐酸盐的制备方法。

技术介绍

[0002]托法替尼是Pfizer公司2012年8月24日上市的抗类风湿性关节炎的新药。类风湿性关节炎是一种自身免疫性疾病,由于人体免疫系统错误地攻击健康组织,导致关节及周围组织发生炎症。据美国疾病预防控制中心数据,在美国约有150万人受到类风湿性关节炎困扰。FDA药物评价和研究中心肺、变态反应和风湿病产品部主任Badrul Chowdhury博士说:“托法替尼为对甲氨蝶呤治疗反应不佳的类风湿性关节炎患者提供了一种新的治疗选择”。2012年11月6日,美国FDA批准Xel janz(tofacitinib,托法替尼)治疗对氨甲喋岭(methotrexate)无足够应答或不能耐受的成人本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种顺式
‑1‑
苄基
‑4‑
甲基
‑3‑
甲氨基
‑
哌啶双盐酸盐的制备方法，其特征在于:所述制备方法包括以下步骤:步骤一:L
‑
(
‑
)
‑
二对甲基苯甲酰酒石酸、混旋1
‑
苄基
‑4‑
甲基
‑3‑
甲氨基
‑
哌啶在第一有机溶剂中混合得第一混合液并加热搅拌，再将所述第一混合液的温度降至25℃继续搅拌、过滤，得到1
‑
苄基
‑4‑
甲基
‑3‑
甲氨基
‑
哌啶L
‑
(
‑
)
‑
二对甲基苯甲酰酒石酸盐粗品；步骤二:将所述1
‑
苄基
‑4‑
甲基
‑3‑
甲氨基
‑
哌啶L
‑
(
‑
)
‑
二对甲基苯甲酰酒石酸盐粗品加入到第二有机溶剂中混合得第二混合液并加热溶解,回流3h，再搅拌使所述第二混合液的温度降至25℃后过滤得产物，检测所述产物的e.e.值，得到纯的顺式
‑1‑
苄基
‑4‑
甲基
‑3‑
甲氨基
‑
哌啶L
‑
(
‑
)
‑
二对甲基苯甲酰酒石酸盐；步骤三:将所述顺式
‑1‑
苄基
‑4‑
甲基
‑3‑
甲氨基
‑
哌啶L
‑
(
‑
)
‑
二对甲基苯甲酰酒石酸盐加入到第三有机溶剂中混合得第三混合液并搅拌，向所述第三混合液中加入浓盐酸溶液继续搅拌8h后过滤，得到顺式
‑1‑
苄基
‑4‑
甲基
‑3‑
...

【专利技术属性】
技术研发人员：彭启灯，杨杰，付飞，陈顺祥，
申请(专利权)人：重庆恩联生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：