一种炔丙基α-胺基硼酸酯化合物的制备方法技术

本发明专利技术属于有机化学合成领域，特别涉及一种炔丙基α

An propargyl group \u03b1- Preparation of amino borate compounds

【技术实现步骤摘要】
一种炔丙基
α
‑
胺基硼酸酯化合物的制备方法


[0001]本专利技术属于有机化学合成领域，特别涉及一种炔丙基α
‑
胺基硼酸酯化合物的制备方法。

技术介绍

[0002]α
‑
氨基硼酸类化合物在生物医药中具有应用价值，例如硼替佐米(bortezomib)的发现代表该领域的重要研究进展，它是目前解决多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤的重要治疗方法。此外，α
‑
氨基硼酸在荧光示踪剂以及碳水化合物传感器等多方面的应用。由于α
‑
氨基硼酸类化合物具有多种重要的活性且具有多方面的应用，长期以来发展构建α
‑
氨基硼酸类化合物的高效合成新方法是有机合成领域的研究热点之一。
[0003]目前合成α
‑
氨基硼酸化合物的方法已有较多报道，包括从有机硼化物构建C
‑
N以及从胺基化合物构建C
‑
B键两个方面，具体包括如下2种方法：
[0004](1)通过亲核硼类化合物与亚胺化合物的反应，构建C...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种炔丙基α
‑
胺基硼酸酯化合物的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：在硒催化剂和高价碘氧化剂存在条件下，使结构式(1)所示炔丙基硼酸酯化合物与结构式(2)所示硫酰胺进行反应，得到结构式(3)所示炔丙基α
‑
胺基硼酸酯化合物；其中，R1为C1～C
14
的烃基、C1～C
14
的取代烃基、苯基、取代苯基、杂环芳烃基、含取代基的杂环芳烃基、氰基、酯基、醚基、苄氧基、取代苄氧基、硅氧烷基或硅氧基；R2为H或C1～C6的烃基；R3为C1～C
14
的烃基；R4为H或C1～C6的烃基；R5为芳基、烷氧基、取代烷氧基或C1～C3的烃基。2.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于：所述C1～C
14
的烃基选自C1～C
14
脂肪烷烃基、C1～C
14
环烷烃基、C1～C
14
脂肪烯烃基、C1～C
14
脂肪炔烃基中的一种，所述C1～C
14
的取代烃基选自卤素、氰基、苯基、羟基、氨基、磺酸基、对苯磺酸基、叠氮、苄氧基、取代苄氧基、硅氧烷基、硅氧基中的一种或多种基团取代的C1～C
14
脂肪烷烃基、C1～C
14...

【专利技术属性】
技术研发人员：王洪根，陈志豪，刘培庆，刘源，潘文杰，
申请(专利权)人：广州中大南沙科技创新产业园有限公司，
类型：发明
国别省市：