刷前药及其用途制造技术

本公开在一些方面提供了式(I)的大分子单体及其盐；制备所述大分子单体及其盐的方法；刷前药(聚合物)；制备所述刷前药的方法；式(II)的化合物；式(III)的缀合物及其盐；包含刷前药或其缀合物或其盐的药物组合物；试剂盒，其包含：大分子单体或其盐、刷前药、化合物、缀合物或其盐，或药物组合物；使用所述刷前药或其缀合物或盐的方法；以及刷前药及其缀合物或盐的用途。这些化学实体可用于将药剂递送至受试者或细胞。试者或细胞。试者或细胞。试者或细胞。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】刷前药及其用途
[0001]相关申请
[0002]本申请要求于2019年10月16日提交的美国临时申请62/916,036的优先权，该申请通过引用并入本文。

技术介绍

[0003]瓶刷聚合物(Bottlebrush polymer)已在从药物递送和分子成像到新型材料制剂的领域中得到广泛应用。1‑3直接接枝法(Graft
‑
through)开环易位聚合(ring
‑
opening metathesis polymerization,ROMP)与其他瓶刷合成方法相比具有明显的优势。
4,5
快速启动的Grubb第三代催化剂(Ru)已显示出能够维持聚合物链的增长，对各种空间受阻的多价大分子单体(MM)具有极高的耐受性，即使在低mmol浓度下，也能达到较高的聚合度和较低的分散度值。
6,7
此外，使用Ru可以控制最终大分子的组成、形态和大小，制备出卓越的聚合物结构，例如瓶刷和星形。7‑
11
由于其侧链的堆积密度高，瓶刷聚合物的骨架非常坚硬，并采用具有最小侧链缠结的扩展形态。6近本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.式(I)的大分子单体：或其盐，其中：R
A
的每个实例独立地为氢、卤素、或取代或未取代的C1‑6烷基；a是从1到20的整数，包括端点；
–
Y
–
Z
–
的每个实例独立地为个实例独立地为L
J
的每个实例独立地为取代或未取代的C1‑
200
亚烷基、取代或未取代的C2‑
200
亚烯基、取代或未取代的C2‑
200
亚炔基、取代或未取代的C2‑
200
亚杂烷基、取代或未取代的C2‑
200
亚杂烯基、或取代或未取代的C2‑
200
亚杂炔基，其中：任选地所述取代或未取代的C1‑
200
亚烷基、取代或未取代的C2‑
200
亚烯基、取代或未取代的C2‑
200
亚炔基、取代或未取代的C2‑
200
亚杂烷基、取代或未取代的C2‑
200
亚杂烯基，和取代或未取代的C2‑
200
亚杂炔基中的一个或多个碳独立地被取代或未取代的亚碳环基、取代或未取代的亚杂环基、取代或未取代的亚芳基、或取代或未取代的亚杂芳基替代；且任选地所述取代或未取代的C2‑
200
亚杂烷基、取代或未取代的C2‑
200
亚杂烯基，和取代或未取代的C2‑
200
亚杂炔基中的一个或多个杂原子独立地被取代或未取代的亚碳环基、取代或
未取代的亚杂环基、取代或未取代的亚芳基、或取代或未取代的亚杂芳基替代；m的每个实例独立地是从1到10的整数，包括端点；E的每个实例是通过E
A
与E
B
反应形成的部分；E
A
的每个实例是第一反应柄；E
B
的每个实例为第二反应柄，其中所述第二反应柄能够与第一反应柄发生反应；L的每个实例独立地为取代或未取代的C1‑
200
亚烷基、取代或未取代的C2‑
200
亚烯基、取代或未取代的C2‑
200
亚炔基、取代或未取代的C2‑
200
亚杂烷基、取代或未取代的C2‑
200
亚杂烯基、或取代或未取代的C2‑
200
亚杂炔基，其中：任选地所述取代或未取代的C1‑
200
亚烷基、取代或未取代的C2‑
200
亚烯基、取代或未取代的C2‑
200
亚炔基、取代或未取代的C2‑
200
亚杂烷基、取代或未取代的C2‑
200
亚杂烯基，和取代或未取代的C2‑
200
亚杂炔基的每个实例中的一个或多个碳独立地被取代或未取代的亚碳环基、取代或未取代的亚杂环基、取代或未取代的亚芳基、或取代或未取代的亚杂芳基替代；且任选地所述取代或未取代的C2‑
200
亚杂烷基、取代或未取代的C2‑
200
亚杂烯基，和取代或未取代的C2‑
200
亚杂炔基的每个实例中的一个或多个杂原子独立地被取代或未取代的亚碳环基、取代或未取代的亚杂环基、取代或未取代的亚芳基、或取代或未取代的亚杂芳基替代；W的每个实例独立地为单键、
–
O
–
、
–
S
–
或
–
NR
E
–
；R
E
的每个实例独立地为氢、取代或未取代的C1‑6烷基或氮保护基团；W
’
的每个实例独立地为
–
O
–
或
–
S
–
；R1的每个实例独立地为氢、卤素、或取代或未取代的C1‑6烷基；y的每个实例独立地为0或1；当y为0时，为单键；当y为1时，为单键或双键；当为单键时，R2为氢、卤素、取代或未取代的C1‑6烷基、取代或未取代的C2‑6烯基、取代或未取代的C2‑6炔基、取代或未取代的3至7元单环碳环基、取代或未取代的3至7元单环杂环基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的5或6元单环杂芳基、
–
OR
a
、
–
N(R
a
)2、
–
SR
a
、
–
CN、
–
SCN、
–
C(＝NR
a
)R
a
、
–
C(＝NR
a
)OR
a
、
–
C(＝NR
a
)N(R
a
)2、
–
C(＝O)R
a
、
–
C(＝O)OR
a
、
–
C(＝O)N(R
a
)2、
–
NO2、
–
NR
a
C(＝O)R
a
、
–
NR
a
C(＝O)OR
a
、
–
NR
a
C(＝O)N(R
a
)2、
–
OC(＝O)R
a
、
–
OC(＝O)OR
a
或
–
OC(＝O)N(R
a
)2；R
a
的每个实例独立地为氢、取代或未取代的C1‑6烷基、取代或未取代的C2‑6烯基、取代或未取代的C2‑6炔基、取代或未取代的3至7元单环碳环基、取代或未取代的3至7元单环杂环基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的5或6元单环杂芳基、与氧原子连接时的氧保护基、与硫原子连接时的硫保护基、或与氮原子连接时的氮保护基；或两个与相同氮原子相连的R
a
的实例连接形成取代或未取代的3至7元单环杂环基、或取代或未取代的5或6元单环杂芳基；
当为双键时，R2不存在；R3的每个实例独立地为氢、卤素、取代或未取代的C1‑6烷基、取代或未取代的C2‑6烯基、取代或未取代的C2‑6炔基、取代或未取代的3至7元单环碳环基、取代或未取代的3至7元单环杂环基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的5或6元单环杂芳基、
–
OR
a
、
–
N(R
a
)2、
–
SR
a
、
–
CN、
–
SCN、
–
C(＝NR
a
)R
a
、
–
C(＝NR
a
)OR
a
、
–
C(＝NR
a
)N(R
a
)2、
–
C(＝O)R
a
、
–
C(＝O)OR
a
、
–
C(＝O)N(R
a
)2、
–
NO2、
–
NR
a
C(＝O)R
a
、
–
NR
a
C(＝O)OR
a
、
–
NR
a
C(＝O)N(R
a
)2、
–
OC(＝O)R
a
、
–
OC(＝O)OR
a
或
–
OC(＝O)N(R
a
)2；R4的每个实例独立地为氢、卤素、取代或未取代的C1‑6烷基、取代或未取代的C2‑6烯基、取代或未取代的C2‑6炔基、取代或未取代的3至7元单环碳环基、取代或未取代的3至7元单环杂环基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的5或6元单环杂芳基、
–
OR
a
、
–
N(R
a
)2、
–
SR
a
、
–
CN、
–
SCN、
–
C(＝NR
a
)R
a
、
–
C(＝NR
a
)OR
a
、
–
C(＝NR
a
)N(R
a
)2、
–
C(＝O)R
a
、
–
C(＝O)OR
a
、
–
C(＝O)N(R
a
)2、
–
NO2、
–
NR
a
C(＝O)R
a
、
–
NR
a
C(＝O)OR
a
、
–
NR
a
C(＝O)N(R
a
)2、
–
OC(＝O)R
a
、
–
OC(＝O)OR
a
或
–
OC(＝O)N(R
a
)2；或者，当y为1并且为单键时，R3和R4与介于它们之间原子连接形成取代或未取代的碳环基或取代或未取代的杂环基；或者，当y为1并且为双键时，R3和R4彼此为顺式，并与介于它们之间原子连接形成取代或未取代的碳环基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基、或取代或未取代的杂芳基；或R4和R6与介于它们之间原子连接形成取代或未取代的杂环基；当为单键时，R5为氢、卤素、取代或未取代的C1‑6烷基、取代或未取代的C2‑6烯基、取代或未取代的C2‑6炔基、取代或未取代的3至7元单环碳环基、取代或未取代的3至7元单环杂环基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的5或6元单环杂芳基、
–
OR
a
、
–
N(R
a
)2、
–
SR
a
、
–
CN、
–
SCN、
–
C(＝NR
a
)R
a
、
–
C(＝NR
a
)OR
a
、
–
C(＝NR
a
)N(R
a
)2、
–
C(＝O)R
a
、
–
C(＝O)OR
a
、
–
C(＝O)N(R
a
)2、
–
NO2、
–
NR
a
C(＝O)R
a
、
–
NR
a
C(＝O)OR
a
、
–
NR
a
C(＝O)N(R
a
)2、
–
OC(＝O)R
a
、
–
OC(＝O)OR
a
或
–
OC(＝O)N(R
a
)2；当为双键时，R5不存在；R6的每个实例独立地为氢、取代或未取代的C1‑6烷基或氮保护基团；T的每个实例独立地为取代或未取代的亚甲基；M的每个实例独立地为药剂的铵盐或亚铵盐，其中连接点是铵盐或亚铵盐的N
+
；R
B
的每个实例独立地为氢、卤素、或取代或未取代的C1‑6烷基；b的每个实例独立地为从1到20的整数，包括端点；e是1到10的整数，包括端点；X为OR
C
或N(R
D
)2；R
C
为氢、取代或未取代的C1‑
1000
烷基、取代或未取代的C2‑
1000
烯基、取代或未取代的C2‑
1000
炔基、取代或未取代的C1‑
1000
杂烷基、取代或未取代的C2‑
1000
杂烯基、取代或未取代的C2‑
1000
杂炔基、氧保护基或离去基团；且R
D
的每个实例独立地为氢、取代或未取代的C1‑
1000
烷基、取代或未取代的C2‑
1000
烯基、取代或未取代的C2‑
1000
炔基、取代或未取代的C1‑
1000
杂烷基、取代或未取代的C2‑
1000
杂烯基、取代或未取代的C2‑
1000
杂炔基、或氮保护基。2.式(II)的化合物：或其盐，其中：E
A
为第一反应柄；L为取代或未取代的C1‑
200
亚烷基、取代或未取代的C2‑
200
亚烯基、取代或未取代的C2‑
200
亚炔基、取代或未取代的C2‑
200
亚杂烷基、取代或未取代的C2‑
200
亚杂烯基、或取代或未取代的C2‑
200
亚杂炔基，任选地所述取代或未取代的C1‑
200
亚烷基、取代或未取代的C2‑
200
亚烯基、取代或未取代的C2‑
200
亚炔基、取代或未取代的C2‑
200
亚杂烷基、取代或未取代的C2‑
200
亚杂烯基，和取代或未取代的C2‑
200
亚杂炔基中的一个或多个碳独立地被取代或未取代的亚碳环基、取代或未取代的亚杂环基、取代或未取代的亚芳基、或取代或未取代的亚杂芳基替代；任选地所述取代或未取代的C2‑
200
亚杂烷基、取代或未取代的C2‑
200
亚杂烯基，和取代或未取代的C2‑
200
亚杂炔基中的一个或多个杂原子独立地被取代或未取代的亚碳环基、取代或未取代的亚杂环基、取代或未取代的亚芳基、或取代或未取代的亚杂芳基替代；W为单键、
–
O
–
、
–
S
–
或
–
NR
E
–
；R
E
为氢、取代或未取代的C1‑6烷基、或氮保护基团；W
’
为
–
O
–
或
–
S
–
；R1的每个实例独立地为氢、卤素、或取代或未取代的C1‑6烷基；y为0或1；当y为0时，为单键；当y为1时，为单键或双键；当为单键时，R2为氢、卤素、取代或未取代的C1‑6烷基、取代或未取代的C2‑6烯基、取代或未取代的C2‑6炔基、取代或未取代的3至7元单环碳环基、取代或未取代的3至7元单环杂环基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的5或6元单环杂芳基、
–
OR
a
、
–
N(R
a
)2、
–
SR
a
、
–
CN、
–
SCN、
–
C(＝NR
a
)R
a
、
–
C(＝NR
a
)OR
a
、
–
C(＝NR
a
)N(R
a
)2、
–
C(＝O)R
a
、
–
C(＝O)OR
a
、
–
C(＝O)N(R
a
)2、
–
NO2、
–
NR
a
C(＝O)R
a
、
–
NR
a
C(＝O)OR
a
、
–
NR
a
C(＝O)N(R
a
)2、
–
OC(＝O)R
a
、
–
OC(＝O)OR
a
或
–
OC(＝O)N(R
a
)2；R
a
的每个实例独立地为氢、取代或未取代的C1‑6烷基、取代或未取代的C2‑6烯基、取代或未取代的C2‑6炔基、取代或未取代的3至7元单环碳环基、取代或未取代的3至7元单环杂环基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的5或6元单环杂芳基、与氧原子连接时的氧保护基、与硫原子连接时的硫保护基、或与氮原子连接时的氮保护基；或两个与相同氮原子相连的R
a
的实例连接形成取代或未取代的3至7元单环杂环基、或取代或未取代的5或6元单环杂芳基；当为双键时，R2不存在；R3为氢、卤素、取代或未取代的C1‑6烷基、取代或未取代的C2‑6烯基、取代或未取代的C2‑6炔基、取代或未取代的3至7元单环碳环基、取代或未取代的3至7元单环杂环基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的5或6元单环杂芳基、
–
OR
a
、
–
N(R
a
)2、
–
SR
a
、
–
CN、
–
SCN、
–
C(＝NR
a
)R
a
、
–
C(＝NR
a
)OR
a
、
–
C(＝NR
a
)N(R
a
)2、
–
C(＝O)R
a
、
–
C(＝O)OR
a
、
–
C(＝O)N(R
a
)2、
–
NO2、
–
NR
a
C(＝O)R
a
、
–
NR
a
C(＝O)OR
a
、
–
NR
a
C(＝O)N(R
a
)2、
–
OC(＝O)R
a
、
–
OC(＝O)OR
a
或
–
OC(＝O)N(R
a
)2；R4为氢、卤素、取代或未取代的C1‑6烷基、取代或未取代的C2‑6烯基、取代或未取代的C2‑6炔基、取代或未取代的3至7元单环碳环基、取代或未取代的3至7元单环杂环基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的5或6元单环杂芳基、
–
OR
a
、
–
N(R
a
)2、
–
SR
a
、
–
CN、
–
SCN、
–
C(＝NR
a
)R
a
、
–
C(＝NR
a
)OR
a
、
–
C(＝NR
a
)N(R
a
)2、
–
C(＝O)R
a
、
–
C(＝O)OR
a
、
–
C(＝O)N(R
a
)2、
–
NO2、
–
NR
a
C(＝O)R
a
、
–
NR
a
C(＝O)OR
a
、
–
NR
a
C(＝O)N(R
a
)2、
–
OC(＝O)R
a
、
–
OC(＝O)OR
a
或
–
OC(＝O)N(R
a
)2；或者，当y为1并且为单键时，R3和R4与介于它们之间原子连接形成取代或未取代的碳环基或取代或未取代的杂环基；或者，当y为1并且为双键时，R3和R4彼此为顺式，并与介于它们之间原子连接形成取代或未取代的碳环基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基、或取代或未取代的杂芳基；或R4和R6与介于它们之间原子连接形成取代或未取代的杂环基；当为单键时，R5为氢、卤素、取代或未取代的C1‑6烷基、取代或未取代的C2‑6烯基、取代或未取代的C2‑6炔基、取代或未取代的3至7元单环碳环基、取代或未取代的3至7元单环杂环基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的5或6元单环杂芳基、
–
OR
a
、
–
N(R
a
)2、
–
SR
a
、
–
CN、
–
SCN、
–
C(＝NR
a
)R
a
、
–
C(＝NR
a
)OR
a
、
–
C(＝NR
a
)N(R
a
)2、
–
C(＝O)R
a
、
–
C(＝O)OR
a
、
–
C(＝O)N(R
a
)2、
–
NO2、
–
NR
a
C(＝O)R
a
、
–
NR
a
C(＝O)OR
a
、
–
NR
a
C(＝O)N(R
a
)2、
–
OC(＝O)R
a
、
–
OC(＝O)OR
a
或
–
OC(＝O)N(R
a
)2；当为双键时，R5不存在；R6为氢、取代或未取代的C1‑6烷基、或氮保护基团；
T为取代或未取代的亚甲基；且M是药剂的铵盐或亚铵盐，其中连接点是铵盐或亚铵盐的N
+
。3.制备式(II
′
)化合物或其盐的方法：包括使下式化合物：或其盐与药剂在温度不高于20℃，强亲电子试剂和碱的存在下反应，其中：E
A
为第一反应柄；L为取代或未取代的C1‑
200
亚烷基、取代或未取代的C2‑
200
亚烯基、取代或未取代的C2‑
200
亚炔基、取代或未取代的C2‑
200
亚杂烷基、取代或未取代的C2‑
200
亚杂烯基、或取代或未取代的C2‑
200
亚杂炔基，任选地所述取代或未取代的C1‑
200
亚烷基、取代或未取代的C2‑
200
亚烯基、取代或未取代的C2‑
200
亚炔基、取代或未取代的C2‑
200
亚杂烷基、取代或未取代的C2‑
200
亚杂烯基，和取代或未取代的C2‑
200
亚杂炔基中的一个或多个碳独立地被取代或未取代的亚碳环基、取代或未取代的亚杂环基、取代或未取代的亚芳基、或取代或未取代的亚杂芳基替代；任选地所述取代或未取代的C2‑
200
亚杂烷基、取代或未取代的C2‑
200
亚杂烯基，和取代或未取代的C2‑
200
亚杂炔基中的一个或多个杂原子独立地被取代或未取代的亚碳环基、取代或未取代的亚杂环基、取代或未取代的亚芳基、或取代或未取代的亚杂芳基替代；W为单键、
–
O
–
、
–
S
–
或
–
NR
E
–
；R
E
为氢、取代或未取代的C1‑6烷基、或氮保护基团；W
’
为
–
O
–
、
–
S
–
或
–
NR
J
–
；R
J
为氢、取代或未取代的C1‑6烷基、或氮保护基团；R
K
和R
L
的每个实例独立地为氢、卤素、取代或未取代的C1‑6烷基、取代或未取代的C2‑6烯基、取代或未取代的C2‑6炔基、取代或未取代的3至7元单环碳环基、取代或未取代的3至7元单环杂环基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的5或6元单环杂芳基、
–
OR
a
、
–
N(R
a
)2、
–
SR
a
、
–
CN、
–
SCN、
–
C(＝NR
a
)R
a
、
–
C(＝NR
a
)OR
a
、
–
C(＝NR
a
)N(R
a
)2、
–
C(＝O)R
a
、
–
C(＝O)OR
a
、
–
C(＝O)N(R
a
)2、
–
NO2、
–
NR
a
C(＝O)R
a
、
–
NR
a
C(＝O)OR
a
、
–
NR
a
C(＝O)N(R
a
)2、
–
OC(＝O)R
a
、
–
OC(＝O)OR
a
或
–
OC(＝O)N(R
a
)2；R
a
的每个实例独立地为氢、取代或未取代的C1‑6烷基、取代或未取代的C2‑6烯基、取代或未取代的C2‑6炔基、取代或未取代的3至7元单环碳环基、取代或未取代的3至7元单环杂环基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的5或6元单环杂芳基、与氧原子连接时的氧保护
基、与硫原子连接时的硫保护基、或与氮原子连接时的氮保护基；或两个与相同氮原子相连的R
a
的实例连接形成取代或未取代的3至7元单环杂环基、或取代或未取代的5或6元单环杂芳基；T为取代或未取代的亚甲基；且M是药剂的铵盐或亚铵盐，其中连接点是铵盐或亚铵盐的N
+
。4.权利要求3所述的方法，其中所述强亲电子试剂是磺酸酐或磺酰卤。5.权利要求3所述的方法，其中所述强亲电子试剂是三氟甲磺酸酐。6.权利要求3、4或5所述的方法，其中所述碱是非芳族叔胺或不包含
–
NH
–
的芳族胺。7.权利要求3、4或5所述的方法，其中所述碱是三烷基胺。8.权利要求3
‑
7中任一项所述的方法，其中所述温度为
‑
100至
‑
60℃，包括端点。9.式(III)的缀合物：或其盐，其中：D为聚合物部分、树枝状部分、抗体、颗粒、珠、纳米结构、脂质体、胶束或囊泡；c为1和1000之间的整数，包括端点；L
J
的每个实例独立地为取代或未取代的C1‑
200
亚烷基、取代或未取代的C2‑
200
亚烯基、取代或未取代的C2‑
200
亚炔基、取代或未取代的C2‑
200
亚杂烷基、取代或未取代的C2‑
200
亚杂烯基、或取代或未取代的C2‑
200
亚杂炔基，其中：任选地所述取代或未取代的C1‑
200
亚烷基、取代或未取代的C2‑
200
亚烯基、取代或未取代的C2‑
200
亚炔基、取代或未取代的C2‑
200
亚杂烷基、取代或未取代的C2‑
200
亚杂烯基，和取代或未取代的C2‑
200
亚杂炔基中的一个或多个碳独立地被取代或未取代的亚碳环基、取代或未取代的亚杂环基、取代或未取代的亚芳基、或取代或未取代的亚杂芳基替代；且任选地所述取代或未取代的C2‑
200
亚杂烷基、取代或未取代的C2‑
200
亚杂烯基，和取代或未取代的C2‑
200
亚杂炔基中的一个或多个杂原子独立地被取代或未取代的亚碳环基、取代或未取代的亚杂环基、取代或未取代的亚芳基、或取代或未取代的亚杂芳基替代；E的每个实例是通过E
A
与E
B
反应形成的部分；E
A
的每个实例是第一反应柄；E
B
的每个实例为第二反应柄，其中所述第二反应柄能够与第一反应柄发生反应；L的每个实例独立地为取代或未取代的C1‑
200
亚烷基、取代或未取代的C2‑
200
亚烯基、取代或未取代的C2‑
200
亚炔基、取代或未取代的C2‑
200
亚杂烷基、取代或未取代的C2‑
200
亚杂烯基、或取代或未取代的C2‑
200
亚杂炔基，其中：任选地所述取代或未取代的C1‑
200
亚烷基、取代或未取代的C2‑
200
亚烯基、取代或未取代
的C2‑
200
亚炔基、取代或未取代的C2‑
200
亚杂烷基、取代或未取代的C2‑
200
亚杂烯基，和取代或未取代的C2‑
200
亚杂炔基的每个实例中的一个或多个碳独立地被取代或未取代的亚碳环基、取代或未取代的亚杂环基、取代或未取代的亚芳基、或取代或未取代的亚杂芳基替代；且任选地所述取代或未取代的C2‑
200
亚杂烷基、取代或未取代的C2‑
200
亚杂烯基，和取代或未取代的C2‑
200
亚杂炔基的每个实例中的一个或多个杂原子独立地被取代或未取代的亚碳环基、取代或未取代的亚杂环基、取代或未取代的亚芳基、或取代或未取代的亚杂芳基替代；W的每个实例独立地为单键、
–
O
–
、
–
S
–
或
–
NR
E
–
；R
E
的每个实例独立地为氢、取代或未取代的C1‑6烷基或氮保护基团；W
’
的每个实例独立地为
–
O
–
或
–
S
–
；R1的每个实例独立地为氢、卤素、或取代或未取代的C1‑6烷基；y的每个实例独立地为0或1；当y为0时，为单键；当y为1时，为单键或双键；当为单键时，R2为氢、卤素、取代或未取代的C1‑6烷基、取代或未取代的C2‑6烯基、取代或未取代的C2‑6炔基、取代或未取代的3至7元单环碳环基、取代或未取代的3至7元单环杂环基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的5或6元单环杂芳基、
–
OR
a
、
–
N(R
a
)2、
–
SR
a
、
–
CN、
–
SCN、
–
C(＝NR
a
)R
a
、
–
C(＝NR
a
)OR
a
、
–
C(＝NR
a
)N(R
a
)2、
–
C(＝O)R
a
、
–
C(＝O)OR
a
、
–
C(＝O)N(R
a
)2、
–
NO2、
–
NR
a
C(＝O)R
a
、
–
NR
a
C(＝O)OR
a
、
–
NR
a
C(＝O)N(R
a
)2、
–
OC(＝O)R
a
、
–
OC(＝O)OR
a
或
–
OC(＝O)N(R
a
)2；R
a
的每个实例独立地为氢、取代或未取代的C1‑6烷基、取代或未取代的C2‑6烯基、取代或未取代的C2‑6炔基、取代或未取代的3至7元单环碳环基、取代或未取代的3至7元单环杂环基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的5或6元单环杂芳基、与氧原子连接时的氧保护基、与硫原子连接时的硫保护基、或与氮原子连接时的氮保护基；或两个与相同氮原子相连的R
a
的实例连接形成取代或未取代的3至7元单环杂环基、或取代或未取代的5或6元单环杂芳基；当为双键时，R2不存在；R3的每个实例独立地为氢、卤素、取代或未取代的C1‑6烷基、取代或未取代的C2‑6烯基、取代或未取代的C2‑6炔基、取代或未取代的3至7元单环碳环基、取代或未取代的3至7元单环杂环基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的5或6元单环杂芳基、
–
OR
a
、
–
N(R
a
)2、
–
SR
a
、
–
CN、
–
SCN、
–
C(＝NR
a
)R
a
、
–
C(＝NR
a
)OR
a
、
–
C(＝NR
a
)N(R
a
)2、
–
C(＝O)R
a
、
–
C(＝O)OR
a
、
–
C(＝O...

【专利技术属性】
技术研发人员：JA约翰逊，Y蒋，HV阮，
申请(专利权)人：麻省理工学院，
类型：发明
国别省市：