【技术实现步骤摘要】
一种天然产物(+)
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Machaeriols B的合成方法
[0001]本专利技术属于有机合成领域,特别涉及一种天然产物(+)
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Machaeriols B合成方法。
技术介绍
[0002](+)
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Machaeriols B是一种从何首乌云杉的树皮中分离出来的、含有苯并呋喃结构的天然产物。据报道,它对金黄色酿脓葡萄球菌具有体外抗菌活性,此外它还显示出了强大的体外抗恶性疟原虫活性。这些重要的活性被人们注意到,促使合成这种天然产物的方法有了长足的发展。
[0003][0004]该天然产物的主架结构包含2
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芳基苯并呋喃,合成2
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芳基苯并呋喃的方法已经有不少报道,具体如下:
[0005](1)钯金属催化临溴苯酚和末端炔完成Sonogashira偶联
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环化反应的过程,合成2
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芳基苯并呋喃反应。 (VILLEMIN D,GOUSSU D.Palladium in homogeneous ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种天然产物(+)
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Machaeriols B的合成方法方法,其特征在于:2
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氟甲苯和N,3,5
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三甲氧基
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N
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甲基苯甲酰胺在氩气环境下,通过亲核加成
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环化过程合成2
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(3,5
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二甲氧基苯基)苯并呋喃3(式1),2
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(3,5
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二甲氧基苯基)苯并呋喃3在三溴化硼作用下去甲基化,然后和香茅醛反应,由乙二胺乙酸催化合成(+)
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Machaeriols B。所用方法条件简单、路线短、起始原料简单、制备容易。2.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,采用式1所示方法合成2
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(3,5
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