苯并硫杂(二)氮杂环庚三烯化合物及其作为胆汁酸调节剂的用途制造技术

本发明专利技术涉及某些如本文所定义的1，5

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】苯并硫杂(二)氮杂环庚三烯化合物及其作为胆汁酸调节剂的用途
[0001]相关申请的交叉引用
[0002]本申请主张2019年12月4日提交请的印度申请第201911049984号的优先权，其公开内容以全文引用的方式并入本文中。


[0003]本专利技术涉及某些如本文所定义的1，5
‑
苯并硫杂氮杂环庚三烯及1，2，5
‑
苯并硫杂二氮杂环庚三烯衍生物。这些化合物为具有顶端钠依赖性胆汁酸转运蛋白(ASBT)及/或肝脏胆汁酸转运蛋白(LBAT)抑制活性的胆汁酸调节剂。本专利技术还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物在治疗心血管疾病、脂肪酸代谢及葡萄糖利用障碍、胃肠道疾病及肝病中的用途。

技术介绍

[0004]胆汁酸为生理清洁剂，其在肠道吸收及脂质、营养物及维生素的运输中起重要作用。其亦为信号传导分子，活化核受体及调节脂质、葡萄糖及能量代谢的细胞信号传导路径。胆汁酸为类固醇酸，其由肝脏中的胆固醇合成且以混合微胶粒形式储存于胆囊中。在消化期间，十二指肠触发引起胆囊收缩的激素的释放，从而在小肠中释放本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种式(I)化合物，其中M、R1、R2、R3、R4及R5如下表1中所指示，或其药学上可接受的盐：表1：
2.如权利要求1的化合物，其选自：(Z)
‑3‑
((3，3
‑
二丁基
‑5‑
(4
‑
氟苯基)
‑7‑
(甲硫基)
‑
1，1
‑
二氧化
‑
2，3，4，5
‑
四氢
‑
1，5
‑
苯并硫杂氮杂环庚三烯
‑8‑
基)氧基)
‑2‑
氟丙烯酸；(Z)
‑3‑
((3
‑
丁基
‑7‑
(二甲基氨基)
‑3‑
乙基
‑
1，1
‑
二氧化
‑5‑
苯基
‑
2，3，4，5
‑
四氢
‑
1，2，5
‑
苯并硫杂二氮杂环庚三烯
‑8‑
基)氧基)
‑2‑
氟丙烯酸；(S)
‑
(Z)
‑3‑
((3
‑
丁基
‑7‑
(二甲基氨基)
‑3‑
乙基
‑
1，1
‑
二氧化
‑5‑
苯基
‑
2，3，4，5
‑
四氢
‑
1，2，5
‑
苯并硫杂二氮杂环庚三烯
‑8‑
基)氧基)
‑2‑
氟丙烯酸；(R)
‑
(Z)
‑3‑
((3
‑
丁基
‑7‑
(二甲基氨基)
‑3‑
乙基
‑
1，1
‑
二氧化
‑5‑
苯基
‑
2，3，4，5
‑
四氢
‑
1，2，5
‑
苯并硫杂二氮杂环庚三烯
‑8‑
基)氧基)
‑2‑
氟丙烯酸；(Z)
‑3‑
((3
‑
丁基
‑3‑
乙基
‑5‑
(4
‑
氟苯基)
‑7‑
(甲硫基)
‑
1，1
‑
二氧化
‑
2，3，4，5
‑
四氢
‑
1，5
‑
苯并硫杂氮杂环庚三烯
‑8‑
基)氧基)
‑2‑
氟丙烯酸；(S)
‑
(Z)
‑3‑
((3
‑
丁基
‑3‑
乙基
‑5‑
(4
‑
氟苯基)
‑7‑
(甲硫基)
‑
1，1
‑
二氧化
‑
2，3，4，5
‑
四氢
‑
1，5
‑
苯并硫杂氮杂环庚三烯
‑8‑
基)氧基)
‑2‑
氟丙烯酸；(R)
‑
(Z)
‑3‑
((3
‑
丁基
‑3‑
乙基
‑5‑
(4
‑
氟苯基)
‑7‑
(甲硫基)
‑
1，1
‑
二氧化
‑
2，3，4，5
‑
四氢
‑
1，5
‑
苯并硫杂氮杂环庚三烯
‑8‑
基)氧基)
‑2‑
氟丙烯酸；(E)
‑3‑
((3
‑
丁基
‑3‑
乙基
‑5‑
(4
‑
氟苯基)
‑7‑
(甲硫基)
‑
1，1
‑
二氧化
‑
2，3，4，5
‑
四氢
‑
1，5
‑
苯并硫杂氮杂环庚三烯
‑8‑
基)氧基)丙烯酸；(S)
‑
(E)
‑3‑
((3
‑
丁基
‑3‑
乙基
‑5‑
(4
‑
氟苯基)
‑7‑
(甲硫基)
‑
1，1
‑
二氧化
‑
2，3，4，5
‑
四氢
‑
1，5
‑
苯并硫杂氮杂环庚三烯
‑8‑
基)氧基)丙烯酸；(R)
‑
(E)
‑3‑
((3
‑
丁基
‑3‑
乙基
‑5‑
(4
‑
氟苯基)
‑7‑
(甲硫基)
‑
1，1
‑
二氧化
‑
2，3，4，5
‑
四氢
‑
1，5
‑
苯并硫杂氮杂环庚三烯
‑8‑
基)氧基)丙烯酸；
(E)
‑3‑
((3
‑
乙基
‑7‑
(甲硫基)
‑
1，1
‑
二氧化
‑5‑
苯基
‑3‑
丙基
‑
2，3，4，5
‑
四氢
‑
1，5
‑
苯并硫杂氮杂环庚三烯
‑8‑
基)氧基)丙烯酸；(Z)
‑3‑
((3
‑
乙基
‑7‑
(甲硫基)
‑
1，1
‑
二氧化
‑5‑
苯基
‑3‑
丙基
‑
2，3，4，5
‑
四氢苯并
‑
1，5
‑
硫杂氮杂环庚三烯
‑8‑
基)氧基)
‑2‑
氟丙烯酸；(S)
‑
(Z)
‑3‑
((3
‑
乙基
‑7‑
(甲硫基)
‑
1，1
‑
二氧化
‑5‑
苯基
‑3‑
丙基
‑
2，3，4，5
‑
四氢
‑
1，5
‑
苯并硫杂氮杂环庚三烯
‑8‑
基...

【专利技术属性】
技术研发人员：PG吉尔伯格，I斯塔克，SS库尔卡尼，
申请(专利权)人：阿尔比里奥公司，
类型：发明
国别省市：