一类糖苷化合物及其制备方法与用途技术

本发明专利技术提供了一类糖苷化合物及其制备方法与用途，具体的，本发明专利技术提供了一种如式I所述的化合物，R为羟基或者H；X为或n＝0、1或2；Y选自单糖基或二糖基；Z为N或者CH。该化合物在水溶性良好，且在缓冲溶液中析出，表明了该化合物可以作为示踪剂使用，且具有较好的效果。且具有较好的效果。且具有较好的效果。

【技术实现步骤摘要】
一类糖苷化合物及其制备方法与用途


[0001]本专利技术涉及药物化学领域，具体涉及一类糖苷化合物及其制备方法与用途。

技术介绍

[0002]恶性肿瘤严重危害人类的健康，及时彻底的手术清除癌细胞是治疗癌症的重要手段；手术中需要尽可能的将淋巴结切除，以防止癌细胞转移，减少了癌症的复发机率。前哨淋巴结(sentinel lymph node，SLN)是肿瘤转移的第一个淋巴结，是肿瘤相关抗原和适应性免疫反应最早发生的部位。手术中使用淋巴示踪剂，对转移性病灶进行淋巴结清扫，可以减少组织损伤，缩短手术时间，彻底清扫淋巴结；对非转移性病灶，可定点清扫前哨淋巴结，避免扩大切除导致的免疫力低下。这已成为肿瘤切除术的指导原则之一，适用于乳腺癌、胃癌、肠癌等多种癌症。目前国外临床使用的前哨淋巴结示踪剂，以核素示踪剂(如99Tcm
‑
硫胶体)为主，价格昂贵，手术时需要使用放射追踪仪器，严重限制了其临床应用。国内同类产品目前上市的仅有纳米碳示踪剂，但其在患者体内积蓄残留，无法代谢，有包埋堵塞风险；处于临床实验的仅有米托蒽醌示踪剂，其细胞毒性大，易造成局本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐：R为羟基或者H；X为n＝0、1或2；Y选自单糖基或二糖基；Z为N或者CH。2.如权利要求1所述的如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：n＝0；和/或，当X为时，b端与Y相连，相应地，a端与亚甲基相连；和/或，当X为时，d端与Y相连，相应地，c端与亚甲基相连；和/或，当Y为单糖基时，所述的单糖的结构为开环结构或环状结构，所述的环状结构优选五元环或六元环；和/或，当Y为二糖基时，所述的二糖中的单糖的结构为开环结构或环状结构，所述的环状结构优选五元环或六元环；和/或，当Y为单糖基时，所述的单糖基为木糖基、甘露糖基、来苏糖基、半乳糖基、山梨糖基、阿拉伯糖基、葡萄糖基、果糖基、鼠李糖基、岩藻糖基、唾液酸基、核糖基、脱氧核糖基、阿洛糖基、阿拉伯糖基、2
‑
氨基葡萄糖基、2
‑
氨基半乳糖基、2
‑
氨基
‑
半乳糖基、2
‑
氨基
‑
甘露糖基、2
‑
胺乙基
‑
鼠李糖基、2
‑
胺乙基
‑
岩藻糖基、4,6
‑
O
‑
亚乙基
‑
D
‑
葡萄糖基、3
‑
O
‑
甲基
‑
葡萄糖基、4,6
‑
O
‑
苄叉
‑
D
‑
葡萄糖基、N
‑
乙酰氨基甘露糖基或N
‑
乙酰氨基葡萄糖基，优选D
‑
核糖基、D
‑
木糖基、D
‑
半乳糖基、D
‑
来苏糖基、D
‑
葡萄糖基、D
‑
阿拉伯糖基、D
‑2‑
氨基葡萄糖基、D
‑2‑
氨基半乳糖基、D
‑
甘露糖基、L
‑
岩藻糖基、D
‑3‑
O
‑
甲基
‑
葡萄糖基、2
‑
氨基
‑
D
‑
半乳糖基、2
‑
氨基
‑
D
‑
甘露糖基、2
‑
胺乙基
‑
D
‑
鼠李糖基或2
‑
胺乙基
‑
D
‑
岩藻糖基，例如
再例如再例如再例如最优选最优选和/或，当Y为二糖基时，所述的二糖基中的二糖分别独立地为木糖、甘露糖、来苏糖、半乳糖、山梨糖、阿拉伯糖、葡萄糖、果糖、鼠李糖、岩藻糖、唾液酸、核糖、脱氧核糖、阿洛糖、阿拉伯糖、2
‑
氨基葡萄糖、2
‑
氨基半乳糖、2
‑
氨基
‑
半乳糖、2
‑
氨基
‑
甘露糖、2
‑
...

【专利技术属性】
技术研发人员：张锐豪，谈俊德，
申请(专利权)人：西格莱苏州生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：