丁苯酞衍生物G-3702在制备脑缺血再灌注损伤预防和治疗药物中的应用制造技术

技术编号:33992500 阅读:44 留言:0更新日期:2022-07-02 10:03
本发明专利技术公开了一种丁苯酞衍生物G

【技术实现步骤摘要】
丁苯酞衍生物G

3702在制备脑缺血再灌注损伤预防和治疗药物中的应用


[0001]本专利技术属于医药
,涉及一种丁苯酞衍生物G

3702在制备脑缺血再灌注损伤预防和治疗药物中的应用。

技术介绍

[0002]脑血管病,作为临床常见病、多发病,是继心血管疾病、癌症之后第三大致死性疾病,并且是首位致残因素。在我国脑血管病的发病率、病死率及致残率有逐年上升的趋势,其中缺血性脑卒中占绝大部分(80~88%),尤其在脑缺血后再灌注的损伤使其病势急、病死率高、后遗症重、最佳治疗时间窗短,因此成为临床的难治病。目前唯一被FDA批准用于缺血性脑卒中治疗的药物是阿替普酶(Rt

PA),在脑卒中发生4.5h内应用Rt

PA 对提高神经功能起到一定促进作用,但由于其治疗窗窄,不到5%的患者从中受益。因此寻找新的缺血性脑卒中治疗药物成为当务之急。
[0003]由中国医学科学院药物研究所与石药集团共同研发的丁苯酞(NBP/恩必普),以其能显著改善缺血性脑卒中患者的中枢神经功能的损本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.丁苯酞衍生物G

3702,其结构式为:2.根据权利要求1所述的丁苯酞衍生物G

3702的制备方法,其特征在于,具体步骤如下:将邻溴苯戊酮、Pd(oAc)2和THF水溶液混合,待邻溴苯戊酮与Pd形成的配合物与Na2CO3全部反应形成有机钯醋酸根化合物后再加入联硼化合物,发生金属转移反应形成中间体邻戊酰基苯硼酸频那醇酯,用HCl调节pH=5

6,加入NaB...

【专利技术属性】
技术研发人员:汪俊松赵文丽
申请(专利权)人:南京理工大学
类型:发明
国别省市:

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