【技术实现步骤摘要】
丁苯酞衍生物G
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3702在制备脑缺血再灌注损伤预防和治疗药物中的应用
[0001]本专利技术属于医药
,涉及一种丁苯酞衍生物G
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3702在制备脑缺血再灌注损伤预防和治疗药物中的应用。
技术介绍
[0002]脑血管病,作为临床常见病、多发病,是继心血管疾病、癌症之后第三大致死性疾病,并且是首位致残因素。在我国脑血管病的发病率、病死率及致残率有逐年上升的趋势,其中缺血性脑卒中占绝大部分(80~88%),尤其在脑缺血后再灌注的损伤使其病势急、病死率高、后遗症重、最佳治疗时间窗短,因此成为临床的难治病。目前唯一被FDA批准用于缺血性脑卒中治疗的药物是阿替普酶(Rt
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PA),在脑卒中发生4.5h内应用Rt
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PA 对提高神经功能起到一定促进作用,但由于其治疗窗窄,不到5%的患者从中受益。因此寻找新的缺血性脑卒中治疗药物成为当务之急。
[0003]由中国医学科学院药物研究所与石药集团共同研发的丁苯酞(NBP/恩必普),以其能显著改善缺血性脑卒中患 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.丁苯酞衍生物G
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3702,其结构式为:2.根据权利要求1所述的丁苯酞衍生物G
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3702的制备方法,其特征在于,具体步骤如下:将邻溴苯戊酮、Pd(oAc)2和THF水溶液混合,待邻溴苯戊酮与Pd形成的配合物与Na2CO3全部反应形成有机钯醋酸根化合物后再加入联硼化合物,发生金属转移反应形成中间体邻戊酰基苯硼酸频那醇酯,用HCl调节pH=5
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6,加入NaB...
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