苯并菲啶生物碱及其使用方法技术

本文描述了可阻滞有丝分裂细胞的化合物及其在治疗诸如癌症的病症中的用途。及其在治疗诸如癌症的病症中的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】苯并菲啶生物碱及其使用方法
专利

[0001]本专利技术部分地涉及苯并菲啶生物碱化合物、包含苯并菲啶生物碱化合物的组合物以及使用这种苯并菲啶生物碱化合物治疗癌症的方法。

技术介绍

[0002]癌症是全球第二大死亡原因，并且是导致2018年估计的960万例死亡。根据美国癌症协会(American Cancer Society)，预计这些个体中至少有三分之一在该疾病中未存活，这突出显示了对新型且创新性治疗的需要。全身化疗仍然是癌症治疗的标准护理，并且破坏有丝分裂纺锤体装配的剂——所谓的“抗有丝分裂剂”——通常用于治疗各种癌症。传统的抗有丝分裂剂包括微管毒素，如紫杉醇、其他紫杉烷和长春花生物碱，所有这些都被证明在临床上是成功的。然而，患者的响应仍然高度不可预测，并且耐药性常见。另外，脱靶毒性是这些广泛作用剂的一个问题。
[0003]对于癌症治疗，需要具有抗有丝分裂活性的更安全且更有效的化合物。

技术实现思路

[0004]本文提供了一种治疗有需要的受试者中的癌症的方法，所述方法包括：给有需要的受试者施用治疗有效量的式I化合物...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种治疗有需要的受试者中的癌症的方法，所述方法包括：向所述受试者施用治疗有效量的式I化合物其中：
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表示无键或单键；R1是H；R2选自
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OH和
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OC(O)CH3；或者R1和R2连结在一起，与它们所附接的碳一起形成氧代基；R3选自H和CH3；R4是H或不存在；R5是H或不存在；n选自0和1；m选自0和1；并且前提是：当
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表示无键时，R4和R5两者都是H；当
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表示单键时，R4和R5两者都不存在；当n是0时，R1和R2连结在一起形成氧代基，R3是H，R4和R5两者都是H，
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是无键，并且m是1。2.如权利要求1所述的方法，其中R2是
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OH。3.如权利要求1所述的方法，其中R2是
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OC(O)CH3。4.如权利要求1所述的方法，其中所述癌症选自由以下组成的组：卵巢癌、肺癌、胃癌、乳腺癌、肝癌、胰腺癌、皮肤癌、恶性黑色素瘤、头颈癌、肉瘤、胆管癌、膀胱癌、肾癌、结肠癌、小肠癌、睾丸胚胎癌、胎盘绒毛膜癌、宫颈癌、睾丸癌、子宫癌、生殖细胞瘤及它们的转移形式。5.如权利要求1所述的方法，其中所述癌症选自由卵巢癌、肺癌、胃癌和乳腺癌组成的组。6.如权利要求1所述的方法，其中R2是
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OH，并且所述癌症选自由卵巢癌、肺癌、胃癌和乳腺癌组成的组。7.如权利要求1所述的方法，其中R2是
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OC(O)CH3，并且所述癌症选自由卵巢癌、肺癌、胃癌和乳腺癌组成的组。8.一种诱导有需要的受试者中的肿瘤细胞细胞凋亡的方法，所述方法包括：向所述受试者施用治疗有效量的式I化合物
其中：
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表示无键或单键；R1是H；R2选自
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OH和
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OC(O)CH3；或者R1和R2连结在一起，与它们所附接的碳一起形成氧代基；R3选自H和CH3；R4是H或不存在；R5是H或不存在；n选自0和1；m选自0和1；并且前提是：当
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表示无键时，R4和R5两者都是H；当
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表示单键时，R4和R5两者都不存在；当n是0时，R1和R2连结在一起形成氧代基，R3是H，R4和R5两者都是H，
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是无键，并且m是1。9.一种阻滞有需要的受试者体内的细胞中的细胞有丝分裂的方法，所述方法包括：向所述受试者施用治疗有效量的式I化合物其中：
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表示无键或单键；R1是H；R2选自
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OH和
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OC(O)CH3；或者R1和R2连结在一起，与它们所附接的碳一起形成氧代基；R3选自H和CH3；R4是H或不存在；R5是H或不存在；n选自0和1；
m选自0和1；并且前提是：当
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表示无键时，R4和R5两者都是H；当
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表示单键时，R4和R5两者都不存在；当n是0时，R1和R2连结在一起形成氧代基，R3是H，R4和R5两者都是H，
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是无键，并且m是1。10.一种调节有需要的受试者中的细胞的有丝分裂指数的方法，所述方法包括：向所述受试者施用治疗有效量的式I化合物其中：
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表示无键或单键；R1是H；R2选自
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OH和
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OC(O)CH3；或者R1和R2连结在一起，与它们所附接的碳一起形成氧代基；R3选自H和CH3；R4是H或不存在；R5是H或不存在；n选自0和1；m选自0和1；并且前提是：当
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表示无键时，R4和R5两者都是H；当
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表示单键时，R4和R5两者都不存在；当n是0时，R1和R2连结在一起形成氧代基，R3是H，R4和R5两者都是H，
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是无键，并且m是1。11.一种调节有丝分裂调控剂的方法，其包括施用有效量的式I化合物其中：
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【专利技术属性】
技术研发人员：杨顿，张晶，张申秋，李金花，石琼，
申请(专利权)人：成都安泰康赛生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：