一种磺达肝癸钠甲酰化杂质的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种磺达肝癸钠甲酰化杂质的制备方法，包括化合物II为起始原料，经叠氮还原，氨基保护，氨基甲酰化，羟基磺化，氢化脱苄基和氨基磺化以形成氨基甲酰化杂质I的步骤。所述方法操作简单，易于放大规模制备等优点，为磺达肝癸钠注射液的质量研究和控制奠定了良好的基础。了良好的基础。了良好的基础。

【技术实现步骤摘要】
一种磺达肝癸钠甲酰化杂质的制备方法


[0001]本专利技术涉及一种磺达肝癸钠甲酰化杂质的制备方法，属于医药


技术介绍

[0002]磺达肝癸钠(Fondaparinux sodium)由Choay,S.A.研发，用于预防整形外科手术中病人的静脉血栓的形成，也可用于治疗静脉血栓和肺栓塞，其化学名称为：氧
‑
[2
‑
脱氧
‑6‑
氧
‑
磺酸基
‑2‑
(磺胺基)
‑
α
‑
D
‑
吡喃葡萄糖基]‑
(1
→
4)
‑
氧
‑
(β
‑
D
‑
吡喃葡萄糖醛酸)
‑
(1
→
4)
‑
氧
‑
[2
‑
脱氧
‑
3,6
‑
二
‑
氧
‑
磺酸基
‑2‑
(磺胺基本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种磺达肝癸钠甲酰化杂质的制备方法，其特征在于，所述方法包括式IV化合物与甲酸甲酯反应以形成式V化合物的步骤，2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，式IV化合物与甲酸甲酯摩尔比为1:200，反应温度为50～60℃。3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，所述方法还包括式V化合物与三氧化硫三甲胺复合物反应以形成式VI化合物的步骤，以及式VI化合物与氢化物源反应以形成式VII化合物，所述氢化物源优选氢气/金属催化剂，4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述金属催化剂选自钯、氢氧化钯或钯碳。5.根据权利要求4任一项所述的制备方法，其特征在于，式V化合物与三氧化硫三甲胺复合物摩尔比为1:20
‑
50，优选1:30。6.根据权利要求1
‑
5任一项所述的制备方法，其特征在于，所述方法还包括式II化合物与硫化氢反应以形成式III化合物，随后式III化合物苄氧羰酰氯反应以形成式IV化合物，7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，式III化合物与苄氧羰酰氯的摩尔比1:0...

【专利技术属性】
技术研发人员：张顺吉，张国平，
申请(专利权)人：淮北师范大学，
类型：发明
国别省市：