一种替莫唑胺中间体化合物制造技术

本发明专利技术属于药物合成技术领域，具体涉及一种替莫唑胺中间体化合物。本发明专利技术以5

【技术实现步骤摘要】
一种替莫唑胺中间体化合物


[0001]本专利技术属于药物合成
，具体涉及一种替莫唑胺中间体化合物。

技术介绍

[0002]替莫唑胺(Temozolomide)，化学名为8
‑
氨基甲酰基
‑3‑
甲基咪唑[5,1
‑
d]‑
1,2,3,5
‑
四嗪
‑
4(3H)
‑
酮，分子式：C6H6N6O2；分子量：194.15；CAS登记号:85622
‑
93
‑
1，结构式如下：
[0003][0004]替莫唑胺最早由英国阿斯顿大学研制，为一种烷化剂型抗癌药物，具有广谱抗肿瘤活性，尤其是对神经胶质瘤(脑癌)和黑色素瘤(皮肤癌)。就疗效看，环磷酰胺、氮芥和卡氮芥等烷化剂在治疗脑瘤方面的疗效不如替莫唑胺显著。替莫唑胺本身并没有活性，属于前体药物，目前认为DNA甲基化和错配修复失败是替莫唑胺细胞毒性的主要机制。在DNA复制过程中，错配修复系统虽能识别错误配对的碱基对，但不能为第6位氧原子甲基鸟嘌呤找到配对本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种替莫唑胺中间体化合物，其特征在于，其结构如式I
‑
1所示：2.一种权利要求1所述的替莫唑胺中间体化合物I
‑
1的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将化合物SM
‑
1、化合物SM
‑
2加入有机溶液A中，加热回流至反应结束后，反应经后处理制得化合物I
‑
1，反应路线如下：3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的化合物SM
‑
1与化合物SM
‑
2的投料摩尔比为1：1.0～1.8。4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂A选自乙腈、四氢呋喃、1,2
‑
二氯乙烷，甲苯中的一种或其组合。5.权利要求1所述的替莫唑胺中间体化合物I
‑
1用于制备替莫唑胺的用途。6.一种权利要求5所述的替莫唑胺中间体化合物I
‑
1用于制备替莫唑胺的用途，其特征在于，制备方法包括如下步骤：(1)将化合物I
‑
1与甲胺盐酸盐加入有机溶剂B中，控温回流至反应结束后，反应经后处理制得化合物I
‑
2；(2)将酸、无水氯化锂加入水中，室温搅拌后加入化合物I
‑<...

【专利技术属性】
技术研发人员：周发玲，时江华，
申请(专利权)人：鲁南制药集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：