一种咪唑-2-羧酸类金属β-内酰胺酶抑制剂及其制备方法和用途技术

本发明专利技术提供了一种咪唑

【技术实现步骤摘要】
一种咪唑
‑2‑
羧酸类金属
β
‑
内酰胺酶抑制剂及其制备方法和用途


[0001]本专利技术属于药物化学领域，具体涉及一种咪唑
‑2‑
羧酸类金属β
‑
内酰胺酶抑制剂及其制备方法和用途。

技术介绍

[0002]β
‑
内酰胺类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好等优点，在抗菌药物中一直占据非常重要的位置。临床最常用的β
‑
内酰胺类抗生素主要有青霉素、头孢菌素类、碳青霉烯类、单环β
‑
内酰胺类等。然而，近年来细菌对该类药物的耐药性不断增加，严重影响了此类药物的疗效。β
‑
内酰胺酶按Ambler分类法分为A、B、C、D四类，其中A、C、D类活性中心因包含重要的丝氨酸，而被称为丝氨酸β
‑
内酰胺酶(SBLs)；B类活性中心均具有一个或两个锌离子，因此被称为金属β
‑
内酰胺酶(MBLs)。致病菌产生的丝氨酸β
‑
内酰胺酶和金属β
‑<本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.式I所示化合物、或其盐、或其立体异构体、或其晶型、或其溶剂合物、或其氘代物：其中，X为无或C
1～3
亚烷基；B环为苯环或噻吩环；R
a
为氢或YR
d
，Y为无或C
1～3
亚烷基，R
d
选自5～6元芳环、5～6元杂芳环；R
b
为氢或WR
e
，W为无或C
1～3
亚烷基，R
e
选自5～6元芳环、5～6元杂芳环；m为0～5的整数，R
c
独立的选自氢、卤素、硝基、5～6元芳环、5～6元杂芳环；或者，m为2，且2个R
c
连接成环；式I所示化合物不为2.根据权利要求1所述的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其晶型、或其溶剂合物、或其氘代物，其特征在于：所述化合物的结构如式II所示：其中，X为无或C
1～3
亚烷基；R
a
为氢或YR
d
，Y为无或C
1～3
亚烷基，R
d
选自5～6元芳环、5～6元杂芳环；R
b
为氢或WR
e
，W为无或C
1～3
亚烷基，R
e
选自5～6元芳环、5～6元杂芳环；m为0～5的整数，R
c
独立的选自氢、卤素、硝基、5～6元芳环、5～6元杂芳环；或者，m为2，且2个R
c
连接成环。3.根据权利要求2所述的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其晶型、或其溶剂合物、或其氘代物，其特征在于：所述化合物的结构如式III所示：
其中，R
a
、R
b
如权利要求2所述；A环为5～6元芳基、5～6元杂芳基；n为0～3的整数；R
f
独立的选自氢、氨基、羟基、C
1～5
烷基、C
1～5
烷氧基。4.根据权利要求3所述的化合物、或其盐、...

【专利技术属性】
技术研发人员：李国菠，王震玲，颜宇航，
申请(专利权)人：四川大学，
类型：发明
国别省市：