含有雷帕霉素的外用剂制造技术

本发明专利技术的课题在于提供一种含有雷帕霉素的外用剂，其稳定性优异且对皮肤病的治疗有效。提供一种外用剂，该外用剂含有：(a)雷帕霉素，(b)从由乙二醇水杨酸酯、癸二酸二乙酯以及三乙酸甘油酯组成的组中选择出的至少1种，以及(c)丙二醇和/或聚乙二醇，且提供一种进一步含有抗氧化剂的外用剂以及进一步含有抗氧化剂的亲油性溶剂溶液的外用剂。剂的亲油性溶剂溶液的外用剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】含有雷帕霉素的外用剂


[0001]本专利技术涉及一种含有雷帕霉素的外用剂。详细而言，涉及一种含有雷帕霉素、稳定性优异且对皮肤病的治疗有效的外用剂。

技术介绍

[0002]雷帕霉素(通用名称：西罗莫司)是由微生物产生的大环内酯。雷帕霉素具有免疫抑制作用，因此，至今为止，可以被用作各种疾病的治疗药物。例如，除了被用作以淋巴管肌瘤病(lymphangioleiomyomatosis)的治疗为对象的内服药以外，近年来，也被用作以伴随着结节性硬化症的皮肤病变的治疗为目的的外用剂。
[0003]另一方面，雷帕霉素虽然会溶解于以乙醇为代表的一部分有机溶剂，但具有几乎不溶于或难以溶于以水为代表的多数溶剂的性质。
[0004]在将雷帕霉素用作外用剂的情况下，需要将其溶解于溶剂并使其分散于软膏基剂等中。如上所述，雷帕霉素具有除乙醇等一部分溶剂以外几乎不溶于其他多数溶剂的性质，但醇具有皮肤刺激性，因此，需要慎重地进行溶剂的选择。
[0005]另外，雷帕霉素容易因氧化而劣化，且由于水的存在而容易分解。因此，虽然已经开发出将雷帕霉素和抗氧化剂调配本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种外用剂，其中，含有：(a)雷帕霉素，(b)从由乙二醇水杨酸酯、癸二酸二乙酯以及三乙酸甘油酯组成的组中选择出的至少1种，以及(c)丙二醇和/或聚乙二醇。2.一种外用剂，其中，含有：(a)雷帕霉素，(b)从由乙二醇水杨酸酯、癸二酸二乙酯以及三乙酸甘油酯组成的组中选择出的至少1种，(c)丙二醇和/或聚乙二醇，以及(d)抗氧化剂。3.一种外用剂，其中，含有：(a)雷帕霉素，(b)从由乙二醇水杨酸酯、癸二酸二乙酯以及三乙酸甘油酯组成的组中选择出的至少1种，(c)丙二醇和/或聚乙二醇，以及(d1)抗氧化剂的亲油性溶剂溶液。4.根据权利要求1～3中的任一项所述的外用剂，其中，(a)与(c)的重量比为1：20～1：70。5.根据权利要求1～3中的任一项所述的外用剂，其中，(b)与(c)的重量比为2：1～2：6。6.根据权利要求1～3中的任一项所述的外用剂，其中，(a)、(b)以及(c)的重量比为1：20～80：20～70。7.根据权利要求2或3所述的外用剂，其中，抗氧化剂为丁羟甲苯(BHT)。8.根据权利要求3所述的外用剂，其中，(d1)的抗氧化剂的亲油性溶剂溶液进一步含有HLB为5～7的1种以上的表面活性剂。9.一种...

【专利技术属性】
技术研发人员：安泽亨，井垣松男，松本琢磨，冰见论史，
申请(专利权)人：耐贝医药株式会社，
类型：发明
国别省市：