PI3K抑制剂单用或联合EGFR抑制剂在制备治疗头颈癌或胃癌的药物中的用途制造技术

技术编号:33703136 阅读:37 留言:0更新日期:2022-06-06 08:19
本发明专利技术提供了PI3K抑制剂单用或联合EGFR抑制剂在制备治疗头颈癌或胃癌的药物中的用途,具体而言,本发明专利技术提供一种选择性PI3K抑制剂单用或联合EGFR抑制剂在制备治疗PIK3CA基因突变的胃癌或头颈癌的药物中的用途。因突变的胃癌或头颈癌的药物中的用途。因突变的胃癌或头颈癌的药物中的用途。

【技术实现步骤摘要】
PI3K抑制剂单用或联合EGFR抑制剂在制备治疗头颈癌或胃癌的药物中的用途


[0001]本申请属于医药领域,涉及一种PI3K抑制剂单用或联合EGFR抑制剂在制备治疗头颈癌或胃癌的药物中的用途。

技术介绍

[0002]头颈部肿瘤为上消化道、唾液腺、甲状腺异质性恶性肿瘤的合称。全球每年发病率为830,000,为第六大常见肿瘤类型,死亡率为430,000,具有发病率高、致死率高特点。在中国,头颈部肿瘤每年发病率为75,000,占全球的9%,是发病率最高的发展中国家。
[0003]在头颈部肿瘤患者中,90%表现为头颈部鳞状细胞癌(HNSCC),75%的头颈鳞癌发病与烟草、酒精暴露相关,少数与人乳头瘤病毒(HPV)相关。由于头颈部解剖结构特殊且复杂多样,患者易出现基本生理功能(咀嚼、吞咽、呼吸等)、感觉功能(味觉、嗅觉、听觉)、语言功能破坏,严重降低患者生活质量。目前头颈鳞癌常规诊疗方案有手术、放疗、化疗、靶向治疗、免疫治疗,对患者的局部控制率和生活质量有所提高,但5年生存期仍低于50%,治愈率低。并且对于复发或转移头颈鳞癌,常规治疗方案反应差、本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种PI3K抑制剂单用或联合EGFR抑制剂在制备治疗头颈癌或胃癌的药物中的用途;其特征在于,所述头颈癌或胃癌为PIK3CA基因突变的头颈癌或胃癌,头颈癌选自鳞状细胞癌或非鳞状细胞癌;优选鳞状细胞癌;所述的PIK3CA突变体为PIK3CA H1047R突变体、PIK3CA H1047L突变体、PIK3CA E545K突变体、PIK3CA E545D突变体、PIK3CA E545A突变体、PIK3CAE453K突变体或PIK3CA E542K突变体,或其任意组合;所述PI3K抑制剂为(S)
‑2‑
((2

((R)
‑4‑
(二氟甲基)
‑2‑
羰基噻唑烷
‑3‑
基)

5,6

二氢苯并[f]咪唑并[1,2

d][1,4]噁吖庚英
‑9‑
基)氨基)
‑3‑
甲氧基丙酰胺或其药理学上可接受的盐;所述的EGFR抑制剂为IgG单克隆抗体;IgG单克隆抗体优选耐昔妥珠单抗或西妥昔单抗;更优选西妥昔单抗。2.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,所述化合物药理学上可接受的盐选自硫酸、磷酸、苯磺酸、肉桂酸、酒石酸、乙烷

1,2

二磺酸、乙烷磺酸、富马酸或甲磺酸;优选硫酸、酒石酸、乙烷

1,2

二磺酸、乙烷磺酸、富马酸或甲磺酸;更优选硫酸、乙烷

1,2

二磺酸、乙烷磺酸或甲磺酸;进一步优选乙烷磺酸。3.根据权利要求1

2任一项所述的用途,其特征在于,所述PI3K抑制剂的单次给药剂量范围选自0.1

1000mg/kg;优选1

50mg/kg;更优选3

10mg/kg;进一步优选3mg/kg、5mg/kg或10mg/kg。4.根据权利要求1

3任一项所述的用途,其特征在于,所述PI3K抑制剂的给药频次为一...

【专利技术属性】
技术研发人员:周远锋张晓婷杜文沛
申请(专利权)人:江苏豪森药业集团有限公司
类型:发明
国别省市:

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