尿道内药品剂型和装置制造方法及图纸

本发明专利技术属于药学和医学领域。更具体地，本发明专利技术提供用于男性或女性的液体或凝胶药品的尿道内剂型。在一个实施例中，施加器在其使用中提供了优势，便于将药物组合物直接施加到尿道中，并且在没有实质性风险的情况下提供快速的局部作用。本发明专利技术为多种药品提供了剂型和施用途径，这对于抗炎和/或麻醉药品的施加、女性膀胱炎的治疗、女性生殖器敏感性的调节和/或男性勃起功能的调节是特别有用的，是替代药品的口服或注射施用甚至药丸的尿道内施用的有利剂型。利剂型。利剂型。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】尿道内药品剂型和装置


[0001]本专利技术属于药学和医学领域。更具体地，本专利技术提供用于男性或女性的液体或凝胶药品的尿道内剂型。在一个实施例中，施加器在其使用中提供了优势，便于将药物组合物直接施加到尿道通道中，并且在没有实质性风险的情况下提供快速的局部作用。本专利技术为多种药品提供了剂型和施用途径，这对于抗炎和/或麻醉药品的施加、女性膀胱炎的治疗、女性生殖器敏感性的调节和/或男性勃起功能的调节是特别有用的，是替代药品的口服或注射施用甚至药丸的尿道内施用的有利剂型。

技术介绍

[0002]为各种药品提供施用途径的剂型是已知且可用的。然而，存在需要治疗干预的多种医疗情况，除了其他技术限制外，它们仍然经受提供低风险、更好治疗作用、更易于使用、更低剂量的剂型选择的缺乏。本专利技术旨在通过解决这些和其他技术问题来满足该重要需求。
[0003]在可能受益于本专利技术的各种医疗情况中，是那些尿道内药品施用仍然具有有限的剂型选择的医疗情况。其中，特别强调的是抗炎疗法、麻醉疗法、女性膀胱炎的治疗或女性生殖器敏感性的调节、调节男性勃起功能的疗法等。
[0004]在这种情况下，酚妥拉明(phentolamine)、怕怕非林(papaverine)和前列地尔(alprostadil)的海绵体内注射被认为是用于勃起功能障碍的二线治疗，尽管前列地尔更常用。在对口服PDE5抑制剂治疗无效的勃起功能障碍中，特别是在根治性前列腺切除术后的患者中，海绵体内疗法通常也是有效的。尽管有这些好处，但海绵体内疗法是一种侵入性手术，由于疼痛、阴茎异常勃起、阴茎纤维化、血肿、瘀斑或针头恐惧，该手术与40％至50％的退出率关联(Anaissie,J.&Hellstrom,W.J.(2016).Clinical use of alprostadil topical cream in patients with erectile dysfunction:a review(前列地尔外用乳膏在具有勃起功能障碍的患者中的临床应用：回顾).Research and reports in urology,8,123
‑
131.doi:10.2147/RRU.S68560)。
[0005]一项对103名未选择的勃起功能障碍患者的MUSE
TM
之间的比较研究(尿道内片剂中前列地尔高达1000微克和海绵体内保达新高达20微克提供了43％(MUSE
TM
)/70％(保达新
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)的总反应)。10％(MUSE
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)/48％(保达新
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)实现了完全的阴茎勃起。就副作用而言，在MUSE
TM
后报告的阴茎疼痛率/烧灼率为31.4％，与之相比，在静脉注射前列地尔恢复后为10.6％。指出4.8％在MUSE
TM
施加后出现尿道出血。另外，前列地尔仍然是治疗男性阳痿的“黄金标准”，但是MUSE
TM
应该为经受功能障碍的部分患者保留(PORST,H.Transurethral alprostadil with MUSE
TM
(medicated urethral system for erection)vs intracavernous alprostadil
‑
a comparative study in 103patients with erectile dysfunction(利用MUSE
TM
(勃起药尿道系统)的经尿道前列地尔/海绵体内前列地尔
‑
对103名勃起功能障碍患者的比较研究).International journal of impotence research,v.9,n.4,p.187,1997)。
[0006]另一项研究有60名患者(31名用前列地尔和29名用安慰剂)，施加1％的前列地尔+5％的SEPA乳膏，12/31(39％)用前列地尔改善了阴道渗透，而2/29(7％)用安慰剂改善了阴道渗透，P<0.005(Goldstein I,Payton TR,Schechter PJ.A double
‑
blind,placebo
‑
controlled,efficacy and safety study of topical gel formulation of 1％alprostadil(Topiglan)for the in
‑
office treatment of erectile dysfunction(用于勃起功能障碍的办公室治疗的1％的前列地尔(托皮格兰)的外用凝胶制剂的双盲、安慰剂对照的、疗效和安全性研究).Urology.2001；57(2):301
‑
305)。
[0007]另一项研究有1732名患者(1298名用前列地尔，434名用安慰剂)，施加具有100微克、200微克或300微克前列地尔的乳膏，具有积极结果：12％
‑
安慰剂、46％
‑
100微克、62％
‑
200微克、67％
‑
300微克，其中停药率为2.7％(Padma
‑
Nathan H,Yeager JL.An integrated analysis of alprostadil topical cream for the treatment of erectile dysfunction in 1732patients(在1732名患者中对前列地尔外用乳膏用于治疗勃起功能障碍的综合分析).Urology.2006；68(2):386
‑
391)。
[0008]外部施加具有1％的前列地尔+5％的SEPA的凝胶，在另一项有48名患者的研究中，表明与勃起反应呈正相关，因为67％至75％的患者具有勃起，与之相比，对照组的17％具有勃起(P<0.001)。血压和心率的变化很小。在48名患者中没有观察到严重的不良事件，尽管大多数人报告了皮肤不适(MCVARY,KEVIN T等.Topical prostaglandin E1 SEPA*gel for the treatment of erectile dysfunction(用于治疗勃起功能障碍的外用前列腺素E1 SEPA*凝胶).The Journal of urology,v.162,n.3,p.726
‑
730,1999)。在这种情况下，专利已经提供了一种含有前列地尔的局部的制剂组合物，其具有极好的皮肤渗透率和很小的皮肤刺激性(CHI,Sang
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Cheol；LEE,Dong Soo；LEE,Kye Kwan.Topical preparation of alprostadil for the treatment of erectile dysfunction(用于本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种尿道内药品剂型，其特征在于，所述尿道内药品剂型包括尿道内施加器装置和单次剂量的液体或者凝胶的药物组合物，所述药物组合物包括：一种或更多种抗炎剂；一种或更多种麻醉剂；一种或更多种治疗女性膀胱炎的活性成分；一种或更多种调节女性生殖器敏感性的活性成分；一种或更多种调节男性勃起功能的活性成分；或其组合。2.根据权利要求1所述的单一剂型，其特征在于，所述剂型包括250微克至1000微克之间的前列地尔。3.根据权利要求1所述的单一剂型，其特征在于，所述施加器装置包括：容器(10)，所述容器(10)包括：两个凹陷且相对的面(11)和(12)，所述面(11)和(12)是可对接的，凹陷的面(11)和(12)的内部存在用于塑料注射器的空间，凹陷的面(11)包括用于安装注射器的后部的凹槽(13)；杆(14)，所述杆(14)用于使注射器(15)的柱塞位移；专用的、一次性的塑料注射器。4.根据权利要求3所述的单一剂型，其特征在于，所述装置还包括一个或更多个以下方面：所述塑料注射器是扩展的鲁尔
‑
滑动型；用于注射器的帽(17)；限制器(20)；四个锁定件(19)。5.根据权利要求3所述的单一剂型，其特征在于，所述装置还包括在凹陷的面(12)上的中空区域(16)。6.根据权利要求3所述的单一剂型，其特征在于，所述装置的凹陷的面的外部部分的一个或两者还包括肩部(18)。7.一种尿道内药品剂量装置，其特征在于，所述尿道内药品剂量装置包括：容器(10)，所述容器(10)包括：两个凹陷且相对的面(11)和(12)，所述面(11)和(12)是可对接的，凹陷的面(11)和(12)内存在...

【专利技术属性】
技术研发人员：M，
申请(专利权)人：加尔祖研究教育科学和应用技术学院，
类型：发明
国别省市：