一种混合酸酐的制备方法及牛磺熊去氧胆酸二水物的工业化制备方法技术

本发明专利技术公开了一种混合酸酐的制备方法及牛磺熊去氧胆酸二水物的工业化制备方法，以熊去氧胆酸和氯甲酸烷基酯为原料在有机溶剂中反应生成混合酸酐，所述氯甲酸烷基酯包括氯甲酸丙酯和/或氯甲酸异丙酯；所述有机溶剂包括丙醇和/或异丙醇。进一步，采用上述的一种混合酸酐的制备方法制备混合酸酐；将混合酸酐与牛磺酸碱性水溶反应，制备得TUDCA粗品，通过精制获得高品质TUDCA二水物。本发明专利技术利于减少杂质、提高TUDCA品质，降低成本，利于TUDCA的工业化生产。生产。生产。

【技术实现步骤摘要】
一种混合酸酐的制备方法及牛磺熊去氧胆酸二水物的工业化制备方法


[0001]本专利技术涉及牛磺熊去氧胆酸合成
，具体涉及一种混合酸酐的制备方法及牛磺熊去氧胆酸二水物的工业化制备方法。

技术介绍

[0002]牛磺熊去氧胆酸(Tauroursodeoxycholic acid，TUDCA)是熊去氧胆酸(Ursodeoxycholic acid,UDCA)的牛磺酸结合物是熊胆汁中主要的胆汁酸成分，在人类的胆汁酸中微量存在。熊胆粉入药在传统中医药中有着悠久的历史，现代医学研究显示：TUDCA不但在溶解胆结石、肝脏保护中具有重要作用；在神经保护、免疫调节、氧化应激以及代谢等方面也发挥重要的生理、病理调节作用。TUDCA单一成分作为药品于1992年在意大利上市；TUDCA还作为保健品在欧美市场广泛使用。随着对UDCA/TUDCA作用机制的深入研究，UDCA/TUDCA的临床应用不断拓宽；TUDCA做为UDCA的氨基酸结合物，具有更好的水溶性和更稳定的代谢特点，因而具有更好的药用性质。因此探索更好的TUDCA的工业化生产方式就显得意义非凡。
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种混合酸酐的制备方法，以熊去氧胆酸和氯甲酸烷基酯为原料在有机溶剂中反应生成混合酸酐，其特征在于，所述氯甲酸烷基酯包括氯甲酸丙酯和/或氯甲酸异丙酯；所述有机溶剂包括丙醇和/或异丙醇。2.根据权利要求1所述的一种混合酸酐的制备方法，其特征在于，所述氯甲酸烷基酯采用氯甲酸丙酯，所述有机溶剂采用丙醇；或者所述氯甲酸烷基酯采用氯甲酸异丙酯，所述有机溶剂采用异丙醇。3.根据权利要求1或2所述的一种混合酸酐的制备方法，其特征在于，所述熊去氧胆酸和氯甲酸烷基酯的摩尔比为1:1～2。4.根据权利要求1或2所述的一种混合酸酐的制备方法，其特征在于，所述熊去氧胆酸与有机溶剂的重量比为1:5～20。5.根据权利要求4所述的一种混合酸酐的制备方法，其特征在于，所述熊去氧胆酸与有机溶剂的重量比为1:6～10。6.根据权利要求1所述的一种混合酸酐的制备方法，其特征在于，反应温度为

【专利技术属性】
技术研发人员：彭宇，蒋宁，钟丕，
申请(专利权)人：成都百途医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：