一种2,4-二甲基恶唑-5-甲酸的制备方法技术

本发明专利技术提供了一种2,4

【技术实现步骤摘要】
一种2,4
‑
二甲基恶唑
‑5‑
甲酸的制备方法


[0001]本专利技术涉及医药中间体合成
，特别涉及一种2,4
‑
二甲基恶唑
‑5‑
甲酸的制备方法。

技术介绍

[0002]利什曼病是由属于利什曼属的寄生性原生动物引起的疾病，利什曼属寄生虫通过被感染的雌性双翅目白蛉叮咬传播，这种白蛉靠吸食血液来产卵。利什曼原虫病是一个全球的公共卫生健康问题，每年接近50万人感染，其中超过5000人死亡。利什曼病有三种主要形式：内脏利什曼病(又名黑热病，是最严重的利什曼病)、皮肤利什曼病(最常见)和皮肤黏膜利什曼病。其中，内脏利什曼病是最严重形式，是由寄生虫杜氏利什曼虫引起的，如果不加以治疗可能致命。
[0003]内脏利什曼病的两种主要治疗药物是锑衍生物葡萄糖酸锑钠和葡甲胺锑酸盐。葡萄糖酸锑钠已经使用了约70年，利什曼原虫已产生对此药物的耐药性。另外，以上两种药物治疗时间相对较长，并且可能引起不良副作用。
[0004]目前，有公司研发了新型抗利什曼原虫病药物，结构式如式1本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种2,4
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二甲基恶唑
‑5‑
甲酸的制备方法，包括以下步骤：将2
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氯乙酰乙酸乙酯和乙酰胺混合，进行缩合反应，得到2,4
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二甲基噁唑
‑5‑
羧酸乙酯；将所述2,4
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二甲基噁唑
‑5‑
羧酸乙酯、无机强碱、极性有机溶剂和水混合，进行水解反应，得到2,4
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二甲基恶唑
‑5‑
甲酸。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述2
‑
氯乙酰乙酸乙酯与乙酰胺的摩尔比为1:2～5。3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特性在于，所述缩合反应的温度为100～130℃，时间为15～30h。4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述2,4
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二甲基噁唑
‑5‑
羧酸乙酯与无机强碱的摩尔比为1:4～6。5.根据权利要求1或4所述的制备方法，其特征在于，所述水解反应的温度为20～30℃，时间为2～5h。6.根据权利要求1所述的制备方法，其...

【专利技术属性】
技术研发人员：汤须崇，赵应伟，林青，
申请(专利权)人：华侨大学，
类型：发明
国别省市：