二羧酸衍生物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了布式（Ⅰ）表示的二羧酸化合物、其酯或其药物可接受塬盐及其制备方法，＆其中Ｒ代表氢原子、低级烷基、苯基或羟基；Ｒ＋［１］代表具有１至１０个碳原子的直链或支链烷基，或被选自芳基、含硫或氮的单杂环基和具有４至８个碳原子垢环烷基取代的低级烷基；Ｒ＋［２］代表取代或未取代的芳基、具有４至８个碳原子的环烷基或含氮的杂环基；Ｘ代表硫原子、氧原子或取代或未取代的亚氨基；Ｙ＋［１］代表亚氨基、氧原子或硫原子；Ｙ＋代表氮原子或Ｙ＋［１］代表１，２－亚乙烯基，Ｙ＋［２］代表－ＣＨ＝基；ｍ代表０至３；ｎ代表０或１。（*该技术在2012年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及具有降血压活性和/或治疗心肌能不全活性的新的。已知从前房肌细胞分泌的前房促尿钠排泄的肽(ANP)，具有强的利尿、促尿钠排泄、血管舒张活性和具有对肾素-血管紧张素-醛甾酮体系的抑制活性，对于治疗高血压和心脏衰竭是有效的。然而，ANP本身是多肽，在消化道中吸收性差，因此它的给药途径限制为肠胃外途径。另外，已知ANP能被中性的金属肽链内切酶(Metalloendopeptidase)灭活和该酶抑制剂能增加血液中ANP的浓度，其也可用作治疗高血压和/或心脏衰竭的药物。本专利技术目的是提供具有强的抑制中性的金属肽链内切酶活性的新的二羧酸衍生物，其可用作抗高血压药物和/或用于治疗心脏衰竭的药物。本专利技术涉及由式(Ⅰ)表示的二羧酸衍生物及其酯或其药物可接受的盐 其中，R代表氢原子，低级烷基、苯基或羟基;R代表具有1至10个碳原子的直链或支链烷基或被选自芳基、含硫或氮的单杂环基和具有4至8个碳原子的环烷基取代的低级烷基;R2代表取代的或未取代的芳基、具有4至8个碳原子的环烷基或含硫或含氮的杂环基;X代表硫原子、氧原子或取代或未取代的亚氨基;Y1代表亚氨基、氧原子或硫原子，Y2代本文档来自技高网...

【技术保护点】
由式（Ｉ）表示的二羧酸衍生物、其酯或其药物可接受的盐：＊＊＊（Ｉ）其中Ｒ代表氢原子、低级烷基、苯基或羟基；Ｒ↑［１］代表具有１至１０个碳原子的直链或支链烷基或被选自芳基、含硫或氮的单杂环基和具有４至８个碳原子的环烷基取代的低级烷基；Ｒ↑［２］代表取代或未取代的芳基、具有４至８个碳原子环烷基或含硫或含氮的杂环基；Ｘ代表硫原子、氧原子或取代或未取代的亚氨基；Ｙ↑［１］代表亚氨基、氧原子或硫原子；Ｙ↑［２］代表氮原子或者Ｙ↑［１］代表１，２－亚乙烯基，Ｙ↑［２］代表－ＣＨ＝基；ｍ代表０至３；ｎ代表０或１。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：沼波宪一，岩崎为雄，松本和男，矢野浩二，山口，
申请(专利权)人：田制药株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]