一种维纳卡兰中间体的精制方法技术

本发明专利技术公开了一种盐酸维纳卡兰中间体D:(R)

【技术实现步骤摘要】
一种维纳卡兰中间体的精制方法


[0001]本专利技术属于化学合成
，涉及一种化合物的精制方法，特别涉及一种维纳卡兰中间体的合成方法。

技术介绍

[0002]维纳卡兰是一种新型的心房选择性Ⅲ类抗心律失常药物。由加拿大 Cardionme Pharma制药公司与美国Astellas Pharma制药公司共同研发，作用机制是在心房颤动的发作期选择性的阻滞心房的钠和钾(IKur)离子通道，抑制IKur电流能延长心房的动做电位时程，降低发生心律失常的危险。盐酸维纳卡兰的结构如下：
[0003][0004]从现有的临床数据看，在转复新近发生的心房颤动上其显示良好的有效性与安全性，疗效好于胺碘酮，临床上由于治疗心房纤维性颤动，显示了良好的药用前景。
[0005]维纳卡兰的合成工艺路线如下式所示：
[0006]首先形成中间体(R)
‑
(+)
‑2‑
乙酰氧基丁二酸酐B：如scheme1所示
[0007][0008]起始物料C再经过酰基化、还原、成盐反应，得到盐酸维纳卡兰原料药，如下sche本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种维纳卡兰中间体D的纯化方法，包括：将制得的维纳卡兰中间体D粗品，溶于有机溶剂中，升温至溶剂回流，自然降温至20～30℃，搅拌，过滤，即得纯化的维纳卡兰中间体D；所述有机溶剂为选自甲苯、甲基叔丁基醚、苯、异丙醚中的一种或多种的混合物；所述中间体D的结构如下所示：2.根据权利要求1所述的纯化方法，其特征在于，所述的溶剂回流的温度为60℃～110℃；和/或，以维纳卡兰中间体D完全溶解在所述有机溶剂中作为回流的终点；和/或，所述的回流时间可以为1～5小时，也可以是2～4小时，也可以是3小时。3.根据权利要求1所述的纯化方法，其特征在于，所述甲苯的用量为所述维纳卡兰中间体D粗品重量的5～10倍体积，如：不限于6倍体积、6.5倍体积、7倍体积、7.5倍体积、8倍体积或8.5倍体...

【专利技术属性】
技术研发人员：毕光庆，陈小林，王智勇，吴立明，梁屹，曹韩韩，
申请(专利权)人：上海旭东海普药业有限公司，
类型：发明
国别省市：