雷沙吉兰或其药用盐舌下膜剂及其制备方法、应用技术

本发明专利技术公开了一种雷沙吉兰或其药用盐舌下膜剂及其制备方法、应用。舌下膜剂包括下述处方组分：雷沙吉兰或其药物盐0.5～15％，高分子成膜材料30～85％，糊精5％～40％，其它辅料0～30％、且不为0，糊精为麦芽糊精、羟丙基

【技术实现步骤摘要】
雷沙吉兰或其药用盐舌下膜剂及其制备方法、应用


[0001]本专利技术涉及一种雷沙吉兰或其药用盐舌下膜剂及其制备方法、应用。

技术介绍

[0002]帕金森病(PD)作为第二大神经退行性疾病，多发于40岁以上的人群，65岁以上的老年人中有2～3％受这种疾病的折磨。每个帕金森病人的症状都不同，最常见的症状是运动障碍和骨骼肌僵直、震颤、运动迟缓、平衡差和步态障碍。另外还常常伴有抑郁、睡眠障碍、眩晕、痴呆、言语障碍、呼吸系统疾病和吞咽困难，而且症状会逐年加重，甚至导致死亡。
[0003]目前治疗帕金森病的药物主要有左旋多巴、DA受体激动剂、MAO-B抑制剂、COMT抑制剂和抗胆碱能类制剂等。其中最常见的是左旋多巴，左旋多巴虽然能迅速改善帕金森症状，有其不可取代的优越性，但其优越性仅仅只在治疗初期的几年里，长期使用之后临床效果会明显减弱且出现严重的副作用，包括运动障碍、药效波动(俗称“开关效应”)以及精神混乱等症状。
[0004]甲磺酸雷沙吉兰是一种强效、选择性不可逆MAO-B抑制剂，通过抑制脑中的MAO，用于治疗帕金森病、阿尔茨海默症和多本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种雷沙吉兰或其药用盐舌下膜剂，其特征在于，其包括下述处方组分：所述的糊精为麦芽糊精、羟丙基-β-环糊精、葡糖基-β-环糊精和磺丁基-β-环糊精的一种或多种；上述百分比为各组分分别相对于所述雷沙吉兰或其药用盐舌下膜剂的处方总组分的质量百分比。2.如权利要求1所述的雷沙吉兰或其药用盐舌下膜剂，其特征在于，所述雷沙吉兰或其药用盐为甲磺酸雷沙吉兰；和/或，所述的高分子成膜材料为羟丙基甲基纤维素HPMC、聚乙烯醇PVA、羟丙基纤维素HPC、羧甲基纤维素钠CMC-Na、聚乙烯吡咯烷酮PVP、聚氧化乙烯PEO、海藻酸钠、普鲁兰多糖、白芨胶、玉米淀粉和卡拉胶中的一种或多种，和/或，所述的糊精为所述麦芽糊精、所述羟丙基-β-环糊精、所述葡糖基-β-环糊精、所述磺丁基-β-环糊精、所述麦芽糊精和葡萄糖基-β-环糊精混合物、或者，所述麦芽糊精和羟丙基-β-环糊精的混合物；和/或，所述其它辅料包括抗氧剂、崩解剂、增塑剂、着色剂、香精和甜味剂中的一种或多种。3.如权利要求2所述的雷沙吉兰或其药用盐舌下膜剂，其特征在于，所述的高分子成膜材料为羟丙基甲基纤维素HPMC、聚乙烯醇PVA、羟丙基纤维素HPC、羧甲基纤维素钠CMC-Na、海藻酸钠、普鲁兰多糖和玉米淀粉中的一种或多种，优选羟丙基甲基纤维素HPMC和聚乙烯醇PVA的混合物，羟丙基纤维素HPC和羧甲基纤维素钠CMC-Na的混合物、聚乙烯醇PVA和玉米淀粉的混合物、普鲁兰多糖和聚乙烯醇PVP的混合物，或者，羟丙基甲基纤维素HPMC和海藻酸钠的混合物。4.如权利要求3所述的雷沙吉兰或其药用盐舌下膜剂，其特征在于，当所述的高分子成膜材料为羟丙基甲基纤维素HPMC和聚乙烯醇PVA的混合物时，羟丙基甲基纤维素HPMC和聚乙烯醇PVA的质量比为(27.5～45)：(22.5～40)，例如45:40、42.5:37.5、37.5:32.5、32.5:27.5或者27.5:22.5；当所述的高分子成膜材料为羟丙基纤维素HPC和羧甲基纤维素钠CMC-Na的混合物时，羟丙基纤维素HPC和羧甲基纤维素钠CMC-Na质量比为40：(25～35)，例如40:30；当所述的高分子成膜材料为聚乙烯醇PVA和玉米淀粉的混合物时，聚乙烯醇PVA和玉米淀粉的质量比为30:(25～35)，例如30:30；当所述的高分子成膜材料为普鲁兰多糖和聚乙烯醇PVP的混合物时，普鲁兰多糖和聚乙烯醇PVP质量比为20:(15～25)，例如20:20；当所述的高分子成膜材料为羟丙基甲基纤维素HPMC和海藻酸钠的混合物时，羟丙基甲基纤维素HPMC和海藻酸钠质量比为20:(5～15)，例如20:10。
5.如权利要求2所述的雷沙吉兰或其药用盐舌下膜剂，其特征在于，当所述的糊精为所述麦芽糊精和葡萄糖基-β-环糊精混合物时，麦芽糊精和葡萄糖基-β-环糊精质量比为1：(0.8～1.2)，...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈芳，丁祎馨，王兵，李德祥，杨柳榴，傅麟勇，周敏，丁云晖，
申请(专利权)人：上海现代药物制剂工程研究中心有限公司，
类型：发明
国别省市：