环丁-1-烯胺类化合物及其制备方法和在药物中的应用技术

本发明专利技术属有机化学合成领域，公开了一类环丁

【技术实现步骤摘要】
环丁
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烯胺类化合物及其制备方法和在药物中的应用


[0001]本专利技术涉及有机化学合成领域，具体涉及环丁
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烯胺类化合物、其制备方法及在抗病毒和抗肿瘤药物中的应用。

技术介绍

[0002]官能团化的环丁
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烯胺是一种重要的结构单元，存在于许多药物活性化合物和天然产物中。另外，由于四元环张力赋予其很好的反应活性，环丁
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烯胺也常常被用做反应底物来构建其它重要的有机官能团分子。因此，有关环丁
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烯胺类化合物的合成方法研究一直是化学家们关注的热点。
[0003]传统的构建环丁
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烯胺类化合物是通过Ficini[2+2]环加成反应实现的，即炔酰胺与环状烯酮发生[2+2]环加成反应生成环丁
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烯胺。2010年，Hsung课题组首次报道了炔酰胺和烯酮在CuCl2和AgSbF6催化作用下发生分子间Ficini[2+2]环加成反应合成环丁
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烯胺(Org.Lett.,2010,本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种环丁
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烯胺类化合物，其特征在于，其结构通式为：其中，EWG选自磺酰基，烷基取代的磺酰基或芳基取代的磺酰基；R选自烷基，烷氧基，卤素，硝基。2.如权利要求1所述环丁
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烯胺类化合物，其特征在于，EWG选自磺酰基，C1
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3烷基取代的磺酰基或苯基取代的磺酰基；R选自C1
‑
3烷基，C1
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3烷氧基或卤素，在苯环上单取代或双取代。3.如权利要求1所述环丁
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烯胺类化合物，其特征在于，选自如下化合物，4.制备如权利要求1所述环丁
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烯胺类化合物的制备方法，其特征在于，通过如下方法实现：氮气保护下，将炔酰胺原料1均匀分散在干燥的反应器内，加热至熔融状态，维持熔融状态至反应完全，柱层析分离得到环丁
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烯胺类化合物2。5.根据权利要求4所述环丁
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烯胺类化合物的制备方法，其特征在于，炔酰胺原料1通过如下方法实现：
在氮气保护下，将磺酰胺3和碳酸铯置于反应器中，加入无水N,N
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二甲基甲酰胺，室温下搅拌；将TMS
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EBX碘代物4溶于无水二氯甲烷，在0℃且避光的条件下将其加入反应体系，升至室温，再搅拌至反应完全，过硅胶抽滤，减压除去溶剂后直接柱层析分离得炔酰胺原料1。6.根据权利要求5所述环丁
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烯胺类化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤中磺酰胺3、碳酸铯和TMS
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EBX碘代物4的摩尔比为1:1.3:1.5；N,N
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【专利技术属性】
技术研发人员：王晓娜，丁利霞，常俊标，
申请(专利权)人：郑州大学，
类型：发明
国别省市：