【技术实现步骤摘要】
一种依鲁替尼中间体的合成方法
[0001]本专利技术涉及医药中间体领域，具体领域为一种依鲁替尼中间体的合成方法。
技术介绍
[0002]依鲁替尼(ibrutinib，商品名Imbruvica)，是由Pharmacyclics公司和强生旗下子公司杨森制药共同研制的第一个口服布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂。至2015年1月，FDA已批准其用于4种B细胞恶性肿瘤的治疗，在其他B细胞淋巴瘤适应证的扩展研究仍值得期待。
[0003]依鲁替尼通过对布鲁顿酪氨酸激酶的不可逆抑制机制发挥疗效，其被认为是迄今为止治疗套细胞淋巴瘤最重要的突破，并有望把慢性淋巴细胞白血病从死刑判决变成可控制的慢性疾病。
[0004]3‑
羟基哌啶是依鲁替尼合成过程中重要的中间体，目前现有技术中大多以3
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羟基吡啶为原料，在铑碳或是钌碳作用下氢化获得。其后处理相对简单，产品收率高，然而该合成方法采用贵金属作催化剂，成本较高，而且反应在较高温度和压力下进行(如专利CN105439939B)，加之原料和产品对于催化剂活性都存在钝化作用...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种依鲁替尼中间体的合成方法，其特征在于，所述依鲁替尼中间体为3
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羟基哌啶；其合成方法包括以下步骤：向高压反应釜中加入3
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羟基吡啶和纯水，搅拌溶解后加入钯炭催化剂，氮气置换后，通入氢气，保温保压反应至完全；反应结束后排空氢气，过滤，回收钯炭催化剂，直接用于下一催化循环；滤液减压除水，剩余物继续减压蒸馏，收集馏出液，得到3
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羟基哌啶。2.根据权利要求1所述的依鲁替尼中间体的合成方法，...
【专利技术属性】
技术研发人员：陈本顺，徐春涛，李大伟，尹强，邱磊，张维冰，张凌怡，朱萍，陈凯，
申请(专利权)人：江苏阿尔法药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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