一种磺酰基取代的4,5,6,7-四氢-1,3-氧氮杂环庚烷的制备方法技术

一种磺酰基取代的4,5,6,7

【技术实现步骤摘要】
一种磺酰基取代的4,5,6,7
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四氢
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1,3
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氧氮杂环庚烷的制备方法


[0001]本专利技术涉及一种磺酰基取代的4,5,6,7
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四氢
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1,3
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氧氮杂环庚烷的制备方法，属于有机合成


技术介绍

[0002]4,5,6,7
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四氢
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1,3
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氧氮杂环庚烷是一类是广泛存在于药用活性分子中的重要的七元杂环化合物，如一些GABA
B
(又称作γ
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氨基丁酸B型受体)受体激动剂分子含有该类结构(Bioorg.Med.Chem.2008,16,7983)。鉴于磺酰基具有独特的理化性质和药理活性，药物分子中合理地引入磺酰基可以提高母核化合物的生物活性。因此，针对性地构建结构多样化的磺酰基取代的4,5,6,7
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四氢
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1,3
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氧氮杂环庚烷，对于发现相关药物先导化合物和开发新型药物分子具有重要本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种磺酰基取代的4,5,6,7
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四氢
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1,3
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氧氮杂环庚烷的制备方法，其特征为1，1
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二芳基取代的酰亚胺高烯丙酯或1
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芳基取代的酰亚胺高烯丙酯、烷基或芳基亚磺酸钠、铜盐和银盐依次加入反应溶剂中，经惰性气体保护后在加热条件下一锅法得到磺酰基取代的4,5,6,7
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四氢
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1,3
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氧氮杂环庚烷；反应式I如下:式中：R1为三氯甲基、苯基及对甲基苯基、间甲基苯基、对溴苯基、间溴苯基、对氯苯基、间氯苯基；R2为苯基、对甲基苯基、对甲氧基苯基；R3为氢、苯基、对甲基苯基、对甲氧基苯基；R4为甲基、乙基、丙基、环丙基、丁基、苯基、对甲基苯基、间甲基苯基、对溴苯基、间溴苯基、对氯苯基、间氯苯基、对氟苯基、间氟苯基、对三氟苯基、间三氟苯基、对甲氧基苯基、间甲氧基苯基、对硝基苯基。2.根据权利要求1所述磺酰基取代的4,5,6,7
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四氢
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1,3
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氧氮杂环庚烷的制备方法，其特征在于：所述铜盐选自：乙酸铜、三氟乙酸铜、碘化亚铜、溴化亚铜、氯化亚铜。3.根据权利要求1所述磺酰基取代的4,5,6,7
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四氢
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1,3
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氧氮杂环庚烷的制备方法，其特征在于：所述银盐选自：乙酸银、三氟乙酸银、碳酸银、氧化银。4.根据权利要求1所述磺酰基取代的4,5,6,7
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四氢
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1,3
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氧氮杂环庚烷的制备方法，其特征在于：所述反应溶剂选自1，2
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二氯乙烷、N,N
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二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、乙腈、四氢呋喃的一种或几种。5.根据权利要求1所述磺酰基取代的4,5,6,7
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四氢
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1,3
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氧氮杂环庚烷的制备方法，其特征在于：所述加热的温度为40
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100℃，维持时间为1
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60小时。6.根据权利要求1所述磺酰基取代的4,5,6,7
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【专利技术属性】
技术研发人员：牟学清，陈永正，任梁辰，
申请(专利权)人：遵义医科大学，
类型：发明
国别省市：