γ-芳基取代型环己烯酮类似物及其药物组合物和其应用制造技术

本发明专利技术提供式（I）所示的γ

【技术实现步骤摘要】
γ
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芳基取代型环己烯酮类似物及其药物组合物和其应用

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[0001]本专利技术属于药物
，具体地，涉及γ
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芳基取代型环己烯酮类似物，以其为活性成分的药物组合物，其制备方法，以及它们在制备治疗或预防脑胶质瘤药物中的应用。

技术介绍
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[0002]脑胶质瘤生长部位特殊是一类非常棘手且致死率极高的脑肿瘤，目前主要治疗手段是手术结合放化疗的综合治疗，但对其中恶性程度较高的间变胶质瘤和胶质母细胞瘤仍然效果不佳，仅有不到10％的患者生存5年以上。并且脑胶质瘤患者绝大多数为老年人，确诊平均年龄为53岁，我国人口老龄化严重，60岁以上人口有2.5亿，防治压力巨大，因此开发更多高效的脑胶质瘤候选药物意义重大。
[0003]本专利技术首次发现γ
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芳基取代型环己烯酮类似物对脑胶质瘤细胞U251和脑胶质瘤干细胞GSC
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3具有显著抗增殖活性，并表现出较好的选择性。目前为止，尚未有关γ
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芳基取代型环己烯酮类似物其药物组合物的报道，也没有其制备方法及它们在治疗和脑本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.式(I)所示的γ
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芳基取代型环己烯酮类似物，式中*表示手性中心构型为S或R；其中R1选自H、Me、Et、n
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Pr、i
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Pr、n
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Bu；R2选自H、Me、OMe、OEt、OBn、NMe2；R3选自H、OH；R4选自H、Me、Et、n
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Pr、i
‑
Pr、n
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Bu、偕二甲基、异丙烯基；R5选自H、Me、Et、n
‑
Pr、i
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Pr、n
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Bu、Bn、CO2Me；R6'和R
6”相同或者不同选自H、F、Cl、OH、OMe、OBn；R
6”'选自H、F、Cl、OMe、Me、Et、n
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Pr、n
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Bu、n
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amyl、n
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hexyl、n
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heptyl、环丙基、环丁基、环戊基、环己基。2.制备权利要求1所示的γ
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芳基取代型环己烯酮类似物的方法，其特征在于，该方法包括：应用化学合成制备权利要求1所示化合物，将环己烯酮片段A和芳基卤代(X＝Br,I)B在钯催化剂Pd
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G2、Pd
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G3、Pd
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G4和三叔丁基膦催化下偶联合成或在此基础上经过常规化学反应转化制备，3.权利要求1所示的γ
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芳基取代型环己烯酮类似物制备方法，该方法如下所述：向干燥的10mL 1#两口瓶中加入环己烯酮片段A，氩气抽换气3次，加入无水除氧处理的THF 1.5mL溶解后置于0℃冰水浴中搅拌，逐滴加入LiHMDS的四氢呋喃溶液(1.0M,1.05mL,1.05mmol)，加完在0℃下搅拌反应30min，在此期间，向干燥的10mL 2#两口瓶中加入钯催化剂Pd
...

【专利技术属性】
技术研发人员：邵立东，李蓉涛，赵旭东，李大山，张治军，
申请(专利权)人：云南中医药大学，
类型：发明
国别省市：