【技术实现步骤摘要】
环肽化合物及钯催化C
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H烷基化构建该环肽化合物的方法
[0001]本专利技术涉及环肽化合物的制备
,具体涉及一种环肽化合物及钯催化C(sp3)
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H烷基化构建该环肽化合物的方法。
技术介绍
[0002]公开该
技术介绍
部分的信息旨在增加对本专利技术总体背景的理解,而不必然被视为承认或以任何形式暗示该信息构成已经成为本领域一般技术人员所公知的现有技术。
[0003]环肽是一类重要的具有生物活性的化合物,自1944年Gause和Brazhnikova发现gramicidin S以来,环肽化合物在医疗科学中的应用呈现迅猛增长的趋势。这类化合物的其中一个重要作用在于它能够调节蛋白质
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蛋白质之间的相互作用,这对于小分子化合物而言具有相当大的挑战性。此外,相较于线性前体而言,环肽化合物具有表现出较高的细胞穿透性和对蛋白酶的较强的抵抗能力。环肽在医疗领域的巨大优势促使人们开发更加高效的合成策略。
[0004]近年来,过渡金属催化的C
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H活化已 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种环肽化合物,其结构式如式(1)所示:2.根据权利要求1所述的环肽化合物,其特征在于,所述R1选自H、F、Cl、Br、tBu、CN、Ph、Me、NO2基团中的任意一种。3.根据权利要求1所述的环肽化合物,其特征在于,所述R2选自Me、iPr、tBu基团中的任意一种。4.根据权利要求1所述的环肽化合物,其特征在于,所述R3选自Me、Bn基团中的任意一种。5.一种钯催化C
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H烷基化构建环肽化合物的方法,包括如下步骤:将钯盐、氧化剂、多肽溶解于溶剂中形成混合液,所述多肽的结构式如式(2)所示;然后使所述混合液在加热条件下进行反应,反应完成之后分离出反应产物,即得所述环肽化合物;6.根据权利要求5所述的钯催化C
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H烷基化构建环肽化合物的方法,其特征在于,所述R1选自H、F、Cl、Br、tBu、CN、Ph、Me、NO2基团中的任意一种;所述R2选自Me、iPr、tBu基团中的任意一种;所述R3选自Me、Bn基团中的任意一种。7.根据权利要求5所述的钯催化C
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H烷基化构建环肽化合物的方法,其特征在于,所述溶剂中包含二氯代烃,优选为二氯代烃与乙腈...
【专利技术属性】
技术研发人员:唐剑,宿一明,杨智杰,杨明璐,杨丽云,
申请(专利权)人:曲阜师范大学,
类型:发明
国别省市:
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