曲坦微穿孔递送系统技术方案

用于将曲坦递送进入个体的组织膜的透皮递送系统。所述系统包括用于加热皮肤表面的透皮微穿孔设备和曲坦药物递送贴片。所述药物递送贴片包括包含粘合剂的顶层、包含曲坦的中间层和底层。用于治疗个体的方法包括鉴定患有偏头痛的个体，使用透皮微穿孔设备在所述个体的皮肤中打开多个微孔，并且将所述曲坦药物递送贴片应用于个体的皮肤，在所述微孔上持续一定的时间段，以有效地通过所述微孔递送有效量的曲坦以治疗所述个体的偏头痛。曲坦以治疗所述个体的偏头痛。曲坦以治疗所述个体的偏头痛。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】曲坦微穿孔递送系统
[0001]背景
[0002]领域
[0003]本申请涉及用于透皮药物递送的组合物、装置和方法，并且具体涉及曲坦组合物和通过透皮微穿孔设备向个体施用曲坦的方法。
[0004]描述
[0005]偏头痛是影响全世界约10％的成年人群的病症，影响约6亿人，仅在美国就有约2800万人。女性患偏头痛性头痛的频率比男性高三倍。偏头痛性头痛与发炎和扩张的血管有关，导致严重的单侧疼痛，并在身体活动时恶化。约五分之一的偏头痛患者经历先兆或视觉症状，例如光斑、锯齿线或视线变灰。偏头痛通常持续长达24小时，但可以是4至72小时，并且患者经常经历每月一两次的偏头痛发作。
[0006]偏头痛可以由许多不同的因素触发，包括生活压力，某些食物或饮食习惯，昼夜节律、日程安排或睡眠模式的变化以及诸如气压或海拔的气候变化以及月经周期期间激素水平的周期性变化。药理学干预构成了治疗偏头痛的主流，并且可用于急性治疗(中止性)和预防(预防性)。
[0007]曲坦是可以用于治疗中度至重度的急性偏头痛的血清素受体激动剂。当这些药剂在发作过程的早期使用时，曲坦本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.用于将曲坦药物递送至有需要的个体的贴片，包括：包含粘合剂的顶层；包含曲坦的中间层；以及底层，其中所述底层包括离型内衬。2.如权利要求1所述的贴片，其中所述中间层还包含皮肤刺激减弱剂。3.如权利要求1至2中任一项所述的贴片，其中所述中间层还包含约0.01g/cm2至约0.5g/cm2的量的稳定剂。4.如权利要求2至3中任一项所述的贴片，其中所述曲坦和所述皮肤刺激减弱剂的量的摩尔比为约1:0.5至约1:2。5.如权利要求1至4中任一项所述的贴片，其中所述曲坦选自舒马曲坦、利扎曲坦或佐米曲坦。6.如权利要求1至5中任一项所述的贴片，其中所述皮肤刺激减弱剂是有机酸或其盐。7.如权利要求6所述的贴片，其中所述有机酸选自抗坏血酸、柠檬酸、琥珀酸、酒石酸、马来酸、乳酸、苯甲酸和山梨酸或其组合。8.如权利要求3至7中任一项所述的贴片，其中所述稳定剂是糖。9.如权利要求8所述的贴片，其中所述糖选自甘露糖醇、麦芽糖、海藻糖、木糖醇、木糖、右旋糖、乳糖、山梨糖醇、蔗糖、果糖、麦芽糖醇、赤藓糖醇、乳糖醇、异麦芽酮糖醇和环糊精或其组合。10.如权利要求1至9中任一项所述的贴片，其中所述中间层还包括被配置成容纳所述曲坦的贮存器。11.如权利要求10所述的贴片，其中所述贮存器包含基质。12.如权利要求11所述的贴片，其中所述基质具有约0.1mg/cm2至约10mg/cm2的保水能力。13.如权利要求11至12中任一项所述的贴片，其中所述基质包括非织造织物。14.如权利要求11至13中任一项所述的贴片，其中所述基质具有约10μm至约100μm的厚度。15.如权利要求11至14中任一项所述的贴片，其中所述基质面积重量为约10g/m2至约100g/m2。16.如权利要求11至15中任一项所述的贴片，其中所述基质的尺寸为约0.25cm2至约5cm2。17.如权利要求1至16中任一项所述的贴片，还包含抗微生物剂。18.如权利要求17所述的贴片，其中所述抗微生物剂选自苯甲酸、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯、苯扎氯铵、氯己定、甲酚、水杨酸、山梨酸和苄索氯铵中的至少一种或其组合。19.如权利要求2至18中任一项所述的贴片，其中所述皮肤刺激减弱剂是非有机酸或其盐。20.如权利要求19所述的贴片，其中所述非有机酸选自盐酸、磷酸、硼酸和乙酸。21.如权利要求11至20中任一项所述的贴片，其中所述基质包含约0.1至约5.0mg/cm2的佐米曲坦。
22.如权利要求11至21中任一项所述的贴片，其中所述基质包含约0.5至3.0mg/cm2的佐米曲坦。23.如权利要求4至22中任一项所述的贴片，其中所述佐米曲坦和所述皮肤刺激减弱剂的量为约1:0.75至约1:1.5。24.如权利要求16至23中任一项所述的贴片，其中所述基质的尺寸为约0.25cm2至约4cm2。25.如权利要求8至24中任一项所述的贴片，其中所述稳定剂是蔗糖。26.如权利要求11至25中任一项所述的贴片，其中每单位面积的所述基质具有的佐米曲坦和所述稳定剂的总量为0.05至0.5mg/cm2。27.治疗有需要的个体的方法，包括：鉴定患有偏头痛的个体；在所述个体的皮肤中打开多个微孔；将贴片应用于所述个体的皮肤，在所述微孔上持续一定的时间段，其中所述贴片包括：包含粘合剂的顶层；包含曲坦的中间层；以及底层，其中所述底层包括离型内衬，其中选择所述时间段以通过所述多个微孔递送治疗有效量的所述曲坦。28.如权利要求27所述的方法，其中所述中间层还包含皮肤刺激减弱剂和稳定剂。29.如权利要求27至28中任一项所述的方法，其中在所述个体的所述皮肤中打开所述多个微孔包括将透皮微穿孔设备应用于所述个体的皮肤。30.如权利要求27至29中任一项所述的方法，其中所述透皮微穿孔是通过使用具有设置在所述个体的所述皮肤中的多个细丝的细丝阵列进行的热组织烧蚀，其中每个细丝能够经由直接接触组织膜而传导地递送热能，以在所述组织膜的微孔区域中形成所述多个微孔。31.如权利要求27至30中任一项所述的方法，其中所述透皮微穿孔产生穿过角质层至表皮的所述微孔。32.如权利要求27至31中任一项所述的方法，其中所述透皮微穿孔设备具有约2至约5mJ/细丝的穿孔能量。33.如权利要求27至32中任一项所述的方法，其中所述透皮微穿孔设备具有约200至约500细丝/cm2的穿孔能量密度。34.如权利要求27至33中任一项所述的方法，其中所述透皮微穿孔设备具有约400细丝/cm2的穿孔能量密度。35.如权利要求27至34中任一项所述的方法，其中所述透皮...

【专利技术属性】
技术研发人员：安达博敏，堀江将平，花谷昭徳，西村真人，山田裕树，乔，
申请(专利权)人：帕斯帕特技术有限公司，
类型：发明
国别省市：