3-（芳环并咪唑基）吡唑并嘧啶类衍生物及其应用制造技术

本发明专利技术涉及一类新的3

【技术实现步骤摘要】
3-(芳环并咪唑基)吡唑并嘧啶类衍生物及其应用


[0001]本专利技术涉及一类新的3-(芳环并咪唑基)吡唑并嘧啶类衍生物、其制备方法以及其本身或含有此类衍生物的药物组合物作为治疗剂特别是作为原肌球蛋白相关激酶(TRK)抑制剂的用途。

技术介绍

[0002]原肌球蛋白相关激酶(tropomyosin-receptor kinase，TRK，也可以称为“原肌球蛋白受体激酶”)是一类神经生长因子受体，存在于多种组织中，在细胞的增值、分化、存活过程中起到重要的作用。TRK属于受体酪氨酸激酶家族，主要包括TRKA、TRKB和TRKC，分别由NTRK1、NTRK2和NTRK3基因编码而成。
[0003]每个TRK都有与其相对应的神经营养因子配体。TRKA的配体为NGF(nerve growth factor)，TRKB的配体包括BDGF(brain-derived growth factor)和NT-4/5(neurotrophin-4/5)，TRKC的配体是NT-3。这些神经营养因子特异性地结合TRKs，引发受体的二聚化以及激酶特定酪氨酸残基的磷本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种通式(I)所示的化合物或其互变异构体、对映异构体、非对映异构体及其药学上可接受的盐，其中：X选自N或CH；R1、R2独立地选自氢原子、卤素、C
1～3
烷基或C
1～3
烷氧基；R3选自氢原子、卤素、氰基、C
1～3
烷基、C
3～6
环烷基或C
1～3
烷氧基。2.根据权利要求1所述的化合物或其互变异构体、对映异构体、非对映异构体及其药学上可接受的盐，其特征在于，X选自N或CH；R1、R2独立地选自氢原子或卤素；R3选自氢原子、卤素或氰基。3.根据权利要求2所述的化合物或其互变异构体、对映异构体、非对映异构体及其药学上可接受的盐，其特征在于，X选自N或CH；R1、R2独立地选自氢原子、氟原子或氯原子；R3选自氢原子、氟原子或氰基。4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物或其互变异构体、对映异构体、非对映异构体及其药学上可接受的盐，其特征在于，所述化合物选自：(R)-(2-(5-(2-(2-，2,5-二氟苯基)吡咯烷-1-基)吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基)-1H-苯并[d]咪唑-6-基)二甲基氧化膦；(R)-2-(5-(2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷-1-基)吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基)-6-(二甲基磷酰基)-1H-苯并[d]咪唑-5-腈；(R)-(2-(5-(2-(2-，2,5-二氟苯基)吡咯烷-1-基)吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基)-5-氟-1H-苯并[d]咪唑-6-基)二甲基氧化膦；(...

【专利技术属性】
技术研发人员：任峰，王显连，陈春麟，周南梅，蔡金娜，潘桂梅，周举，
申请(专利权)人：美迪西普亚医药科技上海有限公司，
类型：发明
国别省市：