【技术实现步骤摘要】
云实皮药物药代动力学和组织分布的动物模型构建方法
[0001]本专利技术属于中药有效成分体内代谢研究
,特别涉及云实皮药物药代动力学和组织分布的动物模型构建方法。
技术介绍
[0002]云实皮为豆科植物云实Caesalpinia decapetala(Roxb.)Alston的干燥根或根皮,主产贵州,其已被《贵州省中药材、民族药材质量标准》、《苗族医药学》、《中华本草》(苗药卷)收载。目前以云实皮为主药上市的贵州民族药品种有“云实感冒合剂”、“清痹通络药酒”等。文献报道云实皮具有祛风除湿、解毒消肿之功效,民间常将其用于风寒感冒、支气管炎、咳嗽、咽喉肿痛、风湿痹痛等症的治疗。云实具有解热、镇痛、抗炎、抗病毒、抗氧化活性,主要含有黄酮类、萜类、苯丙酸类、甾体类和酚类化学成分。目前,关于云实皮的研究报道主要集中在化合物分离鉴定和药理活性方面,体内过程尚缺乏研究。体内过程是药物发挥药理作用、产生疗效的基础,从中药体内过程研究其药效物质基础及机制存在明显优势。云实皮药物代谢动力学与组织分布的动物模型构建未见报道,从而影响了云实皮 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.云实皮药物药代动力学和组织分布的动物模型构建方法,其特征在于,大鼠灌胃给予云实皮提取物药液后,在不同时间点采集血浆,通过测定标志性成分在大鼠血浆中的含量,得到云实皮药物大鼠体内的药代动力学参数;大鼠灌胃给予云实皮提取物药液后,经股动脉放血后取大鼠组织用于药代动力学分析,通过测定标志性成分在大鼠各组织中的含量,得到云实皮药物大鼠组织分布的药代动力学数据。2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,大鼠血浆的采集时间分别为给药后0.083h、0.167h、0.33h、0.5h、0.75h、1h、1.5h、2h、4h、6h、8h、12h、24h,经大鼠尾静脉取血。3.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述标志性成分为:原苏木素B
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O
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β
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D
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葡萄糖苷、原苏木素B、3
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去氧苏木查尔酮和异甘草素。4.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)测试样品的制备a.云实皮药液配制:取云实皮药材,加入乙醇提取,滤液减压浓缩,饱和正丁醇萃取,真空干燥,即得云实皮提取物;云实皮提取物加入羧甲基纤维素钠溶液,超声溶解并搅拌,即得药液;b.大鼠血浆样品采集:取健康大鼠,单次给予所述药液,于给药后经尾静脉取血,即得含药大鼠血浆样品;c.大鼠血浆样品处理:取所述步骤b中所得大鼠血浆样品,置EP管中,依次加甲酸水,葛根素内标溶液,甲醇,涡混,超声,离心,取上清液置于离心管中,氮气吹干;残留物用甲醇复溶,涡混,超声,离心,取上清液,即得含药大鼠血浆分析样品;d.大鼠组织样品采集:取健康大鼠,灌胃给予所述药液,股动脉放血后,迅速取出组织,心、肝、脾、肺、肾、胃以及十二指肠,即得;e.大鼠组织样品处理:取出步骤d中大鼠组织样品,制成匀浆;取各组织匀浆液,离心,取上层匀浆液,置EP管中,补加甲醇,加入甲酸水,涡混,加入葛根素内标溶液,再加入甲醇,涡混,超声,离心,取上清液置EP管中,吹干,甲醇复溶,涡混,超声,离心,取上清液,即得大鼠组织分析样品;f.对照品溶液制备:称取原苏木素B
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O
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β
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D
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葡萄糖苷、原苏木素B、3
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去氧苏木查尔酮和异甘草素对照品溶于甲醇中,获得储备液;分别量取4种对照品储备液,用甲醇梯度稀释至所需浓度,即得混合系列对照品溶液;g.葛根素内标溶液:称取葛根素溶于甲醇中,即得葛根素内标储备液;取内标储备液,用甲醇定容,得葛根素内标溶液;h.大鼠空白血浆样品:取大鼠空白血浆,加入混合对照品溶液,依照步骤c进行处理,即得大鼠空白血浆分析样品;i.大鼠空白组织样品:将不给予药物的相应组织匀浆作为空白匀浆液;取各组织匀浆液,依照步骤e进行处理,即得大鼠空白组织分析样品;(2)UPLC
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MS/MS分析色谱条件和检测条件:Waters BEH...
【专利技术属性】
技术研发人员:郑林,黄勇,迟明艳,王昌权,巩仔鹏,李月婷,杨兴美,
申请(专利权)人:贵州医科大学,
类型:发明
国别省市:
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