一种邻氨基嘌呤苯甲酰胺类衍生物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种邻氨基嘌呤苯甲酰胺类衍生物及其制备方法和应用。该衍生物的结构如通式(I)所示：其中，Y为烃基，R1为卤素或烃氨基，R2为氢、烷基、卤素、烷氧基、羟基、氰基或硝基，上述烷基或烷氧基可进一步被一个或多个卤素、羟基、氰基或硝基所取代。本发明专利技术的化合物不仅能有效抑制组蛋白去乙酰化酶活性还能抑制I类亚型HDAC的活性，因而可用于与HDAC酶有关的疾病的治疗，对相关癌症有明显治疗效果。对相关癌症有明显治疗效果。

【技术实现步骤摘要】
一种邻氨基嘌呤苯甲酰胺类衍生物及其制备方法和应用


[0001]本专利技术属于生物医药领域，特别涉及一类新型邻氨基嘌呤苯甲酰胺类衍生物、制备方法及其医疗应用。

技术介绍

[0002]组蛋白去乙酰化酶(Histone Deacetylases，HDACs)是一类十分重要的翻译后修饰酶，其与肿瘤的发生发展密切相关，是抗肿瘤药物研究的重要靶酶之一。目前有多种具有不同类型化学结构的小分子组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACi)被发现和研究，其中异羟肟酸类化合物为开发最广泛的一类HDACi，但异羟肟酸类是一种HDACs的泛抑制剂，具有无法预知的临床药物毒性，临床用药后常见的3级及4级不良反应包括血小板减少，中性粒细胞减少，贫血，疲劳和腹泻；临床使用常用的异羟酸类抑制剂伏立诺他(SAHA)后也有死亡病例的报道，因此目前研发应用小分子HDACi所面临的挑战是缺乏亚型特异性；亚型选择性高的HDACi能减少非靶标蛋白结合活性，减少毒副作用，带来更高的临床治愈率和安全性。近年来有一类苯甲酰胺类HDACi能够选择性结合I类HDAC，包括HDAC1、HDAC2、HDAC3等本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种结构为下列通式(I)的化合物，或其可药用盐、前药、水合物及以任何形式代谢形成的产物：通式(I)中：Y为烃基；R1为卤素或烃氨基；R2为氢、烷基、卤素、烷氧基、羟基、氰基或硝基；上述烷基或烷氧基可进一步被一个或多个取代基所取代，所述取代基为卤素、羟基、氰基或硝基。2.根据权利要求1所述的结构为通式(I)的化合物，或其可药用盐、前药、水合物及以任何形式代谢形成的产物，其特征在于，所述化合物选自以下的一种：N
‑
(2
‑
氨基
‑4‑
氟
‑
苯基)
‑4‑
(2,6
‑
二氯
‑
嘌呤
‑9‑
基甲基)
‑
苯甲酰胺、N
‑
(2
‑
氨基苯基)
‑4‑
(2
‑
氯
‑6‑
甲胺基
‑
嘌呤
‑9‑
基甲基)
‑
苯甲酰胺、N
‑
(2
‑
氨基苯基)
‑4‑
(2
‑
氯
‑6‑
乙胺基
‑
嘌呤
‑9‑
基甲基)
‑
苯甲酰胺、N
‑
(2
‑
氨基苯基)
‑4‑
(2
‑
氯
‑6‑
丙胺基
‑
嘌呤
‑9‑
基甲基)
‑
苯甲酰胺、N
‑
(2
‑
氨基苯基)
‑4‑
(2
‑
氯
‑6‑
丁胺基
‑
嘌呤
‑9‑
基甲基)
‑
苯甲酰胺、N
‑
(2
‑
氨基
‑4‑
氟
‑
苯基)
‑4‑
(2
‑
氯
‑6‑
乙氨基
‑
嘌呤
‑9‑
基甲基)
‑
苯甲酰胺、N
‑
(2
‑
氨基
‑4‑
溴
‑
苯基)
‑4‑
(2
‑
氯
‑6‑
丙氨基
‑
嘌呤
‑9‑
基甲基)<...

【专利技术属性】
技术研发人员：麦曦，冯丽华，朱财盛，刘书豪，
申请(专利权)人：南昌大学，
类型：发明
国别省市：