包含大麻油提取物或粉末提取物作为制剂的原料的口腔内速崩制剂制造技术

本发明专利技术提供一种口腔内速崩制剂，其中所述口腔内速崩制剂包含大麻油提取物或大麻粉末提取物作为制剂的原料，所述制剂包含水溶性高分子、无机物、以及表面活性剂。以及表面活性剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含大麻油提取物或粉末提取物作为制剂的原料的口腔内速崩制剂


[0001]本申请请求主张基于2019年08月09日提交的韩国申请第10
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2019
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0097649号的优先权，该申请的说明书和附图中公开的所有内容均以引用方式并入本文。本专利技术涉及包含大麻油提取物或大麻粉末提取物作为制剂的原料的口腔内速崩制剂及其制备方法，更具体地，涉及包含大麻油提取物或大麻粉末提取物作为原料且在口腔内快速崩解的速崩制剂及其制备方法。

技术介绍

[0002]大麻籽是称为火麻、麻的大麻的种子，与从大麻的叶和花得到的大麻草相比，作为麻醉或致幻成分公知的四氢大麻酚(tetrahydrocannabinol，THC)的含量低，因此以工业用途流通。尤其，最近作为超级食品备受关注，大麻籽富含优质蛋白质、必需脂肪酸、维生素、矿物质和膳食纤维等，有助于预防心血管疾病和各种癌症，由于能够带来饱腹感，因此也被称为有助于减肥的食物。并且，已知大麻籽所含大麻二酚(Cannabidiol)具有优异的医疗功效和效果。大麻二酚是从大麻籽提取的成分，已知其可用于治疗哮喘、青光眼、各种癌症、帕金森病、癫痫发作、痴呆、关节炎、肥胖症和焦虑症。并且，已知还具有抗生素作用、缓解紧张等作用。目前，大麻二酚成分的功效和效果逐渐被韩国国内一般消费者所熟知，但在韩国以外的其他国家已经上市了多种对于各种疾病的治疗等的相关产品，并且在积极进行研究。然而，韩国国内目前还没有相关产品，对其进行的研究也是少量。
[0003]大麻的提取物被制成油和粉末产品，在韩国以外的其他国家(代表性的有加拿大、乌拉圭、美国33个州等)以多种方式作为药品和食品来销售。然而，大麻油提取物产品不便携带，具有大麻二酚特有的不愉快的味道，且服用者的服用方便性很低，如定量服用等。并且，与大麻油提取物相比，大麻的粉末产品还需要用于提取粉末的额外工艺，因此在制备粉末产品时，产生额外工艺所带来的额外费用，因而相比于油制剂经济性较差。而且，当从油提取成粉末时，会残留大麻二酚特有的不愉快的味道，存在当服用粉末时需与水或其他饮料冲服的不便。

技术实现思路

[0004]专利技术要解决的问题
[0005]为此，本专利技术要解决的问题是开发一种包含大麻油或粉末提取物作为制剂的原料，能够在口腔内快速崩解的新型制剂及其制备方法，上述大麻油或粉末提取物包含大量大麻二酚。
[0006]用于解决问题的手段
[0007]为了解决上述问题，本专利技术提供一种口腔内速崩制剂(Introral fast
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disintegrating formulation)及上述制剂的制备方法，其中，上述口腔内速崩制剂包含大麻油提取物或大麻粉末提取物作为制剂的原料，上述制剂包含水溶性高分子、作为无机物
的不溶于水的赋形剂、以及表面活性剂。
[0008]本说明书中使用的“大麻油或粉末提取物”是油或粉末状态的大麻提取物，上述提取物实质上不包含被称为大麻素(cannabinoid)的四氢大麻酚(THC)、大麻萜酚(CBG)、大麻色原烯(CBC)、以及大麻酚(CBN)等，而是包含大量大麻二酚(CBD)。例如，可以是销售商RGANIC lisiherb的商品名80％、83％、85％，90％CBD油，销售商RGANIC lisiherb的商品名99.9％CBD粉末等。上述提取物的提取方法没有特别限制，只要是在业内能够从大麻提取大麻二酚成分的方法均可使用，如蒸馏法、压缩法、溶剂提取法等
[0009]在一实现例中，根据本专利技术的目的，包含在上述制剂的上述大麻油提取物中大麻二酚(CBD)含量可以是80重量百分比以上，优选83重量百分比以上，更优选85重量百分比以上。根据本专利技术的目的，包含在上述制剂的上述大麻粉末提取物包含大麻二酚(CBD)，但实质上不包含选自由四氢大麻酚(THC)、大麻萜酚(CBG)、大麻色原烯(CBC)以及大麻酚(CBN)组成的组中的一种以上。上述“实质上不包含”是指如下情况，即除了大麻二酚以外，其他大麻素成分(例如，(THC)、大麻萜酚(CBG)、大麻色原烯(CBC)、和/或大麻酚(CBN))占大麻粉末提取物总重量的0.1重量百分比以下，或占0.07重量百分比以下，或占0.05重量百分以下，或占0.04重量百分比以下，或占0.03重量百分比以下，或几乎不包含，或完全不包含。
[0010]在本专利技术一实现例中，上述水溶性高分子可包含选自由羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、聚乙烯醇(PVA)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、羧甲基纤维素(CMC)，明胶(Gelatin)，果胶(Pectin)、普鲁兰多糖(Pullulan)、聚环氧乙烷(PEO)、以及卡波普(Carbopol)组成的组中的一种以上，优选地，上述水溶性赋形剂可包含羟丙基纤维素(HPC)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)或它们的混合物。当考虑到制剂中所含原料之间的相容性、制剂的速崩性和/或剂型化的简易性等时，优选为上述水溶性赋形剂。尤其，在羟丙基纤维素(HPC)与羟丙基甲基纤维素(HPMC)的混合物中，优选羟丙基纤维素(HPC)与羟丙基甲基纤维素(HPMC)以1：1.3～2.5的重量比(HPC：HPMC)使用，更优选以1：1.5～2.3的重量比使用，即从膜的柔性方面考虑，上述含量比是优选的。作为上述羟丙基纤维素(HPC)，可使用粘度是2～4000mPa
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S，优选为10～3500mPa
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S的羟丙基纤维素(HPC)，所使用的羟丙基甲基纤维素(HPMC)的粘度可以是2～5.9mPa
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S，优选为2.5～5mPa
·
S。
[0011]包含在本专利技术一实施例的作为无机物的不溶于水的赋形剂可以是选自由磷酸钙、硫酸钙、硬脂酸钙、碳酸钙、滑石(talc)、硬脂酸锌、二氧化钛、以及二氧化硅组成的组中的一种以上，或可包含它们的各个水合物和/或多型性形式。优选地，作为上述不溶于水的赋形剂可包含选自由磷酸钙、滑石、二氧化硅、以及二氧化钛组成的组中的一种以上。通过包含上述无机物可有利于改善与制剂中所含大麻油提取物或大麻粉末提取物的相容性、制剂的速崩性和/或剂型化的简易性。尤其，即使使用少量上述无机物，也可以显示出膜的口腔内速崩作用，可以显著降低口腔内异物感。以下所提及的“无机物”可以理解为是指作为无机物的不溶于水的赋形剂。
[0012]相对于制剂总重量，可以包括0.5～3重量百分比的上述无机物，优选包括0.7～2.5重量百分比，更优选包括1～2重量百分比，进一步优选包括1.2～1.8重量百分比。本专利技术通过适用上述含量范围可以提供具有优异的剂型性且口腔内异物感少的速崩制剂。
[0013]包含在本制剂的表面活性剂可以不受限的使用业内通常在制备口腔内速崩制剂时使用的表面活性剂，优选包括吐温80(tween 80)、失水山梨醇酯(Sorbitan Esters)或它
们的混合物，考虑到将油或粉末形式的提取物与水溶性高分子混合来制剂化的本专利技术的目的，优本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种口腔内速崩制剂，其特征在于，口腔内速崩制剂包含大麻油提取物或大麻粉末提取物作为制剂的原料，所述制剂包含水溶性高分子、无机物、以及表面活性剂。2.根据权利要求1所述的口腔内速崩制剂，其特征在于，所述大麻油提取物的提取物中大麻二酚含量为80％以上。3.根据权利要求1所述的口腔内速崩制剂，其特征在于，所述大麻粉末提取物包含大麻二酚，但实质上不包含选自由四氢大麻酚、大麻萜酚、大麻色原烯以及大麻酚组成的组中的一种以上。4.根据权利要求1所述的口腔内速崩制剂，其特征在于，所述水溶性高分子是羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素或它们的混合物。5.根据权利要求4所述的口腔内速崩制剂，其特征在于，所述水溶性高分子是羟丙基纤维素和羟丙基甲基纤维素的混合物。6.根据权利要求1、4或5中任一项所述的口腔内速崩制剂，其特征在于，所述水溶性高分子是将羟丙基纤维素与羟丙基甲基纤维素以1.3至2.5的重量比混合而成。7.根据权利要求1所述的口腔内速崩制剂，其特征在于，所述无机物是选自由磷酸钙、硫酸钙、硬脂酸钙、碳酸钙、滑石、硬脂酸锌、二氧化钛、以及二氧化硅组成的组中的一种以上。8.根据权利要求7所述的口腔内速崩制剂，其特征在于，所述无机物是选自由磷酸钙、滑石、二氧化硅、以及二氧化钛组成的组中的一种以上。9.根据权利要求1所述的口腔内速崩制剂，其特征在于，所述表面活性剂是吐温80。10.根据权利要求1或9中任一项所述的口腔内速崩制剂，其特征在于，相对于制剂总重量，包含1～15重量百分比的所述表面活性剂。11.根据权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员：全泓烈，权度又，李凤相，朴秀晙，吉明哲，梁露水，
申请(专利权)人：西梯茜科学公司，
类型：发明
国别省市：