羊毛脂烷型三萜类化合物、制备方法及其在制备CYP1A2代谢酶抑制剂中的应用技术

本发明专利技术公开了羊毛脂烷型三萜类化合物、制备方法及其在制备CYP1A2代谢酶抑制剂中的应用，涉及药物领域；该化合物的结构式如下：其中，R1为OH或O，R2为OH或H。本发明专利技术还提供该化合物的制备方法及其在制备CYP1A2代谢酶抑制剂中的应用。本发明专利技术提供的羊毛脂烷型三萜类化合物可以有效抑制CYP1A2代谢酶活性，可以作为联合药物在抑制临床药物的肝脏代谢中应用。制临床药物的肝脏代谢中应用。制临床药物的肝脏代谢中应用。

【技术实现步骤摘要】
羊毛脂烷型三萜类化合物、制备方法及其在制备CYP1A2代谢酶抑制剂中的应用


[0001]本专利技术涉及药物领域，特别是涉及羊毛脂烷型三萜类化合物、制备方法及其在制备CYP1A2代谢酶抑制剂中的应用。

技术介绍

[0002]中药灵芝为多孔菌科真菌赤芝Ganoderma lucidum(Leyss.ex Fr.)Karst.或紫芝Ganoderma sinense Zhao，Xu et Zhang的干燥子实体。具有补气安神，止咳平喘的功效。主治心神不宁，失眠，惊悸，咳喘痰多，虚劳证等。我国灵芝药用已有2000多年历史，本草学专著《神农本草经》将灵芝列为上品；周朝《列子》记载“朽壤之上，有菌者芝”；《名医别录》、《新修本草》、《本草纲目》等医药学专著描述灵芝具有“滋补强壮、扶正固本”作用。研究表明灵芝中主要含三萜类、多糖类、甾体类、肽类、脂肪酸类等化合物，现代药理学研究灵芝具有神经保护、增进肝脏合成血清蛋白质、镇静、镇痛、降血糖、降血脂、抗肿瘤、防止衰老等功效。
[0003]药物代谢酶是影响药物体内代谢的主要因素之一，人体内肝脏是药物代谢的主本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种羊毛脂烷型三萜类化合物，其特征在于，结构式如下：其中，R1为OH或O，R2为OH或H。2.根据权利要求1所述的羊毛脂烷型三萜类化合物，其特征在于，结构式如下：3.根据权利要求1所述的羊毛脂烷型三萜类化合物，其特征在于，结构式如下：4.根据权利要求1所述的羊毛脂烷型三萜类化合物，其特征在于，结构式如下：5.一种根据权利要求2或3所述的羊毛脂烷型三萜类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：a.将干燥的灵芝粉碎，用乙醇回流提取三次，合并乙醇提取液，之后浓缩得到灵芝浸膏，将灵芝浸膏用水分散，调节pH为2，得到浸膏水分散液，用氯仿对浸膏水分散液进行萃
取,得到氯仿萃取液，所述氯仿萃取液经过浓缩得到氯仿萃取物；b.将氯仿萃取物进行硅胶柱层析，采用石油醚
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丙酮洗脱液，依次按石油醚和丙酮体积比为15:1，14:1，13:1，12:1，11:1，10:1，8:1，6:1，4:1，3:1，2:1梯度洗脱，每个梯度收集4个洗脱流份，得到的44个洗脱流份，依次分别记为A1～A44；c.将洗脱流份A28经反相ODS中压柱色谱分离，以甲醇
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水按照甲醇和水的体积比为(10:90)
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(100:0)梯度洗脱，得到30个洗脱流份，将得到的30个洗脱流份依次记为A28
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1～A28
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30；d.将洗脱流份A28
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7经反相半制备C
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色谱柱HPLC分离，得到所述羊毛脂烷型三萜类化合物。6.一种根据权利要求4所述的羊毛脂烷型三萜类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：a.将干燥的灵芝粉碎，用乙醇回流提取三次，合并乙醇提取液，之后浓缩得到灵芝浸膏，将灵芝浸膏用水分散，调节pH为2，得到浸...

【专利技术属性】
技术研发人员：李大伟，
申请(专利权)人：大连医科大学附属第一医院，
类型：发明
国别省市：