2-羟环烷-1-胺甲酰基衍生物制造技术

技术编号:32867376 阅读:31 留言:0更新日期:2022-04-02 11:53
本发明专利技术系关于式(I)化合物其中Ar1、Ar2、L、n及R1系如描述中所述;其制法、其医药上可接受的盐、及其作为医药的用途、含有一或多种式(I)化合物的医药组合物,及尤其其作为半乳凝素

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】L.等人,Folia Biol(Praha)2006;52(1

2):10

5)、异位性皮肤炎(Saegusa J.等人,Am J Pathol.2009,174(3):922

31)、子宫内膜异位(Noel JC等人,Appl Immunohistochem Mol Morphol.201119(3):253

7)或病毒性脑炎(Liu FT等人,Ann N Y Acad Sci.2012;1253:80

91;HendersonNC等人,lmmunol Rev.2009;230(1):160

71;Li P等人,Cell 2016;167:973

984)。最近,Gal

3已作为慢性发炎及器官纤维生成发展中的重要角色出现,例如,肝(Henderson NC等人,PNAS 2006;103:5060

5065;Hsu DK等人,Int J Cancer.1999,81(4):519
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种式(I)化合物其中n表示整数1或2;Ar1表示经单取代、二取代、三取代、四取代或五取代的芳基,其中该等取代基系独立地选自卤素;甲基;氰基;甲氧基;三氟甲基;三氟甲氧基;NR
N11
R
N12
,其中R
N11
表示氢且R
N12
表示羟基

C2‑3‑
烷基,或R
N11
及R
N12
与其所连接的氮原子一起形成选自吗啉
‑4‑
基、氮杂环丁烷
‑1‑
基、吡咯啶
‑1‑
基及哌啶
‑1‑
基的4

至6

员杂环基,其中该4

至6

员杂环基未经取代或经羟基单取代;5

或6

员杂芳基,其中该5

或6

员杂芳基独立地未经取代、经单取代或经二取代,其中该等取代基系独立地选自卤素、甲基、氰基及甲氧基;或9

或10

员杂芳基,其中该9

或10

员杂芳基独立地未经取代,或经甲基单取代;R1表示羟基;C1‑3‑
烷氧基;

O

CO

C1‑3‑
烷基;

O

CH2‑
CH2‑
OH;或

O

CH2‑
CO

R
1X
,其中R
1X
表示

羟基;吗啉
‑4‑
基;或

NR
N21
R
N22
,其中R
N21
及R
N22
与其所连接的氮原子一起形成选自氮杂环丁烷
‑1‑
基、吡咯啶
‑1‑
基及哌啶
‑1‑
基的4

至6

员杂环基,其中该4

至6

员杂环基经羟基单取代;L表示直接键、亚甲基或伸乙基;且Ar2表示苯基或5

或6

员杂芳基,其中该苯基或5

或6

员杂芳基独立地未经取代,或经单取代、二取代或三取代;其中该等取代基独立地选自C1‑6‑
烷基、C3‑6‑
环烷基、

CH2‑
C3‑6‑
环烷基、
C1‑3‑
氟烷基、C1‑3‑
氟烷氧基、C1‑3‑
烷氧基、卤素、吗啉
‑4‑
基、胺基、乙炔基及氰基;9

员双环杂芳基或10

员双环杂芳基,其中该9

或10

员双环杂芳基独立地未经取代、经单取代或经二取代,其中该等取代基独立地选自甲基、甲氧基及卤素;或萘基;或其医药上可接受的盐。2.如权利要求1的化合物,其中Ar1表示苯基,该苯基经单取代、二取代或三取代,其中该等取代基系独立地选自卤素、甲基、氰基及甲氧基;其中该等取代基中的至少一者系于该苯基的间位或对位连接,其中,若存在,则对位取代基系较佳地选自卤素、甲基、氰基及甲氧基;且其中,若存在,则间位取代基较佳地为卤素;或其医药上可接受的盐。3.如权利要求1的化合物,其中Ar1表示以下结构的苯基其中R
m2
表示卤素;且R
p
表示氢、卤素、甲基、氰基或甲氧基;或其医药上可接受的盐。4.如权利要求1至3中任一项的化合物,其中R1表示甲氧基;或其医药上可接受的盐。5.如权利要求1至4中任一项的化合物,其中L表示直接键;或其医药上可接受的盐。6.如权利要求1至5中任一项的化合物,其中Ar2表示未经取代、经单取代或经二取代的苯基,其中该等取代基系独立地选自C1‑4‑
烷基、C1‑3‑
氟烷基、C1‑3‑
烷氧基、卤素、乙炔基及氰基;或5

或6

员杂芳基,其中该5

或6

员杂芳基独立地未经取代、经单取代或经二取代,其中该等取代基系独立地选自C1‑4‑
烷基、

CH2‑
C3‑6‑
环烷基、C1‑3‑
氟烷基、C1‑3‑
烷氧基、卤素、吗啉
‑4‑
基及胺基;或其医药上可接受的盐。7.如权利要求1至5中任一项的化合物,其中Ar2表示经单取代或经二取代的苯基,其中该等取代基系独立地选自C1‑3‑
氟烷基及卤素;或5

或6

员杂芳基,其中该5

或6

员杂芳基独立地经单取代或经二取代,其中该等取代基系独立地选自C1‑4‑
烷基及C1‑3‑
氟烷基;或其医药上可接受的盐。
8.如权利要求1至4中任一项的化合物,其中该片段

L

Ar2表示:A)B)C)D)
E)F)G)
或H)或其医药上可接受的盐。9.如权利要求1至8中任一项的化合物,其中n表示整数1;或其医药上可接受的盐。10.如权利要求1的化合物,其中该化合物为:(2R,3R,4S,5R,6R)

N

苄基

3,5

二羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

N

(3

氯苄基)

3,5

二羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

N

(3

乙炔基苄基)

3,5

二羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

3,5

二羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)

N

苯乙基
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

N

(4

氯苄基)

3,5

二羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

N

(2

氯苄基)

3,5

二羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

3,5

二羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)

N

(2

(三氟甲基)苄基)
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

N

((3

氯吡啶
‑4‑
基)甲基)

3,5

二羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

3,5

二羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)

N

((2

(三氟甲基)吡啶
‑3‑
基)甲基)
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

3,5

二羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)

N

((4

(三氟甲基)吡啶
‑3‑
基)甲基)
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基

N

(2

(三氟甲基)苄基)
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

N

(2

氯苄基)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

3,5

二羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)

N

((3

(三氟甲基)吡啶
‑2‑
基)甲基)
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

3,5

二羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)

N

((2

甲基

1H

咪唑
‑4‑
基)甲基)
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

N

((2

胺基
‑4‑
氯噻唑
‑5‑
基)甲基)

3,5

二羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

3,5

二羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)

N

(异唑
‑4‑
基甲基)
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

N

((5

氯呋喃
‑2‑
基)甲基)

3,5

二羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

3,5

二羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)

N

(异噻唑
‑4‑
基甲基)
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

3,5

二羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)

N

((1

甲基

1H

咪唑
‑4‑
基)甲基)
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

N

((2

溴噻唑
‑4‑
基)甲基)

3,5

二羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

3,5

二羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)

N

((2

吗啉基噻唑
‑5‑
基)甲基)
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

N

((5

氯噻吩
‑2‑
基)甲基)

3,5

二羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

N

((5

氯噻唑
‑2‑
基)甲基)

3,5

二羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

3,5

二羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)

N

((1

甲基

1H

吡唑
‑3‑
基)甲基)
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基

N

((3

(三氟甲基)吡啶
‑2‑
基)甲基)
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基

N

((2

(三氟甲基)吡啶
‑3‑
基)甲基)
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

3,5

二羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)

N

((4

(三氟甲基)嘧啶
‑5‑
基)甲基)
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

N

((4,6

二甲氧基嘧啶
‑5‑
基)甲基)

3,5

二羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

3,5

二羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)

N

((4

甲基嘧啶
‑5‑
基)甲基)
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基

N

((5

甲基

1H

咪唑
‑4‑
基)甲基)
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

N

((4

氯异噻唑
‑5‑
基)甲基)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基

N

((1

甲基

1H

吡唑
‑5‑
基)甲基)
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基

N

((3

甲基噻吩
‑2‑
基)甲基)
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基

N

((1

甲基

1H

吡咯
‑2‑
基)甲基)
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

N

((3

氯噻吩
‑2‑
基)甲基)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基

N

((4

甲基噻唑
‑5‑
基)甲基)
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基

N

((1

甲基

1H

咪唑
‑2‑
基)甲基)
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基

N

((2

甲基噻吩
‑3‑
基)甲基)
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基

N

(2

甲氧基苄基)
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

N

(2,6

二甲氧基苄基)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

3,5

二羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)

N

((1

甲基

1H

咪唑
‑2‑
基)甲基)
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

3,5

二羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)

N

((1

甲基

1H

咪唑
‑2‑
基)甲基)
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;乙酸(2R,3R,4S,5R,6R)
‑5‑
羟基
‑2‑
(((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)((1

甲基

1H

吡唑
‑5‑
基)甲基)胺甲酰基)
‑6‑
(羟甲基)
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑3‑
基酯;(2R,3R,4S,5R,6R)

N

((1

乙基

1H

吡唑
‑5‑
基)甲基)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)

N

((1

异丙基

1H

吡唑
‑5‑
基)甲基)
‑3‑
甲氧基
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

N

((1

(环丙基甲基)

1H

吡唑
‑5‑
基)甲基)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

N

((1,3

二甲基

1H

吡唑
‑5‑
基)甲基)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基

N

((1

甲基

1H

吲哚
‑2‑
基)甲基)
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;乙酸(2R,3R,4S,5R,6R)
‑4‑
(4

(3,5

二氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)
‑5‑
羟基
‑2‑
(((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)((1

甲基

1H

吡唑
‑5‑
基)甲基)胺甲酰基)
‑6‑
(羟甲基)四氢

2H

哌喃
‑3‑
基酯;乙酸(2R,3R,4S,5R,6R)
‑4‑
(4

(4



3,5

二氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)
‑5‑
羟基
‑2‑
(((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)((1

甲基

1H

吡唑
‑5‑
基)甲基)胺甲酰基)
‑6‑
(羟甲基)四氢

2H

哌喃
‑3‑
基酯;乙酸(2R,3R,4S,5R,6R)
‑4‑
(4

(3,5

二氟
‑4‑
甲基苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)
‑5‑


‑2‑
(((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)((1

甲基

1H

吡唑
‑5‑
基)甲基)胺甲酰基)
‑6‑
(羟甲基)四氢

2H

哌喃
‑3‑
基酯;乙酸(2R,3R,4S,5R,6R)
‑4‑
(4

(3

氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)
‑5‑
羟基
‑2‑
(((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)((1

甲基

1H

吡唑
‑5‑
基)甲基)胺甲酰基)
‑6‑
(羟甲基)四氢

2H

哌喃
‑3‑
基酯;(2R,3R,4S,5R,6R)

N

(3

氯苄基)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;乙酸(2R,3R,4S,5R,6R)
‑4‑
(4

(3,5

二氟
‑4‑
甲基苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)
‑5‑
羟基
‑2‑
(((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)(2

(三氟甲基)苄基)胺甲酰基)
‑6‑
(羟甲基)四氢

2H

哌喃
‑3‑
基酯;乙酸(2R,3R,4S,5R,6R)
‑5‑
羟基
‑2‑
(((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)(2

(三氟甲基)苄基)胺甲酰基)
‑6‑
(羟甲基)
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑3‑
基酯;(2R,3R,4S,5R,6R)

N

(3,4

二氟苯基)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

N

(3

氯苯基)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

N

(3,5

二氯苯基)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;乙酸(2R,3R,4S,5R,6R)
‑4‑
(4

(3

氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)
‑5‑
羟基
‑2‑
(((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)(2

(三氟甲基)苄基)胺甲酰基)
‑6‑
(羟甲基)四氢

2H

哌喃
‑3‑
基酯;乙酸(2R,3R,4S,5R,6R)
‑4‑
(4

(3,5

二氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)
‑5‑
羟基
‑2‑
(((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)(2

(三氟甲基)苄基)胺甲酰基)
‑6‑
(羟甲基)四氢

2H

哌喃
‑3‑
基酯;(2R,3R,4S,5R,6R)

N

((6


‑3‑
甲氧基喹恶啉
‑5‑
基)甲基)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

N

((3

氯喹啉
‑2‑
基)甲基)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)
‑4‑
(4

(3



4,5

二氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)

3,5

二羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)

N

(2

(三氟甲基)苄基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)
‑4‑
(4

(4



3,5

二氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)

3,5

二羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)

N

(2

(三氟甲基)苄基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;乙酸(2R,3R,4S,5R,6R)
‑4‑
(4

(4



3,5

二氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)
‑5‑
羟基
‑2‑
(((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)(2

(三氟甲基)苄基)胺甲酰基)
‑6‑
(羟甲基)四氢

2H

哌喃
‑3‑
基酯;
(2R,3R,4S,5R,6R)
‑4‑
(4

(4



3,5

二氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)

3,5

二羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)

N

(2

(三氟甲基)苄基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)
‑4‑
(4

(4


‑3‑
氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)

3,5

二羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)

N

(2

(三氟甲基)苄基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)
‑4‑
(4

(4

氯噻唑
‑2‑
基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)

3,5

二羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)

N

(2

(三氟甲基)苄基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

N

(3,5

二氯苯基)
‑4‑
(4

(3

氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)
‑4‑
(4

(3

氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基

N

(3

甲氧基苯基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

N

(3


‑5‑
氰基苯基)
‑4‑
(4

(3

氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

N

(3


‑5‑
氰基苯基)
‑4‑
(4

(3


‑2‑
甲基苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

N

(3


‑5‑
氰基苯基)
‑4‑
(4

(5


‑2‑
甲氧基苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

N

(3


‑5‑
氰基苯基)
‑4‑
(4

(3

氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

N

(3,5

二氯苯基)
‑4‑
(4

(3,5

二氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)
‑4‑
(4

(3,5

二氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基

N

(3

甲氧基苯基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

N

(3


‑5‑
氰基苯基)
‑4‑
(4

(3,5

二氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

N

(3

氰基
‑5‑
甲基苯基)
‑4‑
(4

(3,5

二氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

N

(3

氰基
‑5‑
甲氧基苯基)
‑4‑
(4

(3,5

二氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

N

(3


‑5‑
甲基苯基)
‑4‑
(4

(3,5

二氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

N

(3

溴苯基)
‑4‑
(4

(3,5

二氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

N

(3

氯苯基)
‑4‑
(4

(3,5

二氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;
(2R,3R,4S,5R,6R)

N

(3

氰基苯基)
‑4‑
(4

(3,5

二氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

N

(3,5

二氯苯基)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
(甲氧基

d3)
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

N

(3


‑5‑
氰基苯基)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

N

(5


‑2‑
甲基苯基)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

N

(3


‑4‑
氟苯基)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

N

(3


‑4‑
(三氟甲基)苯基)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

N

(3


‑4‑
氟苯基)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

N

(苯并[d]噻唑
‑6‑
基)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基

N

(2

甲基苯并[d]噻唑
‑6‑
基)
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

N

(3


‑5‑
(三氟甲基)苯基)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

N

(3


‑5‑
氯苯基)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

N

(3,5

二溴苯基)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

N

(3,4

二氯苯基)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

N

(3


‑4‑
氯苯基)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;
(2R,3R,4S,5R,6R)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基

N

苯基
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基

N

(3

甲氧基苯基)
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

N

(苯并[b]噻吩
‑6‑
基)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

N

(3

溴苯基)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H

哌喃
‑2‑
甲酰胺;(2R,3R,4S,5R,6R)

N

(3


‑5‑
甲氧基苯基)
‑5‑
羟基

N

((1S,2S)
‑2‑
羟基环己基)
‑6‑
(羟甲基)
‑3‑
甲氧基
‑4‑
(4

(3,4,5

三氟苯基)

1H

1,2,3

三唑
‑1‑
基)四氢

2H
‑...

【专利技术属性】
技术研发人员:马丁
申请(专利权)人:爱杜西亚药品有限公司
类型:发明
国别省市:

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