特异性靶向肿瘤的近红外荧光探针及其合成方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种特异性靶向肿瘤的近红外荧光探针及其合成方法和应用，其为下式Ⅰ所示的化合物或其药学可接受的盐：其中：X是连接分子，选自无、PEG

【技术实现步骤摘要】
特异性靶向肿瘤的近红外荧光探针及其合成方法和应用


[0001]本专利技术属于特异性分子靶向诊断试剂
，具体涉及近红外荧光染料、连接分子和小分子抑制剂拉帕替尼组成的诊断试剂复合物。

技术介绍

[0002]目前，癌症是除心血管疾病外严重危害我国居民健康的罪魁祸首之一，严重危害着人类的健康。临床上对于肿瘤的治疗主要有外科手术切除、化疗药物、放疗药物等。其中手术切除是所有实体瘤的最佳疗法之一，有效的手术切除，能极大的延长患者的生存期。近年来各种先进仪器设备的出现，如核磁共振成像、超声成像、Spect/CT造影等，能精准的定位肿瘤，找出病灶所在部位，再进行针对性的治疗。近红外荧光成像，波段在650
‑
900nm之间，具有良好的穿透力，抗干扰强，成本低，能在手术过程中使用，为外科医生提供更清晰的视野，从而能够更精确的切除肿瘤。
[0003]吲哚菁绿（ICG）是经FDA获批的近红外荧光染料，能与血浆蛋白结合，经EPR效应集聚到肿瘤部位，一般手术前一天以静脉给药，经一天代谢后，第二天进行手术，体内肝肠基本清除干净，从而不会对手术本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种特异性靶向肿瘤的近红外荧光探针，其特征在于：其为下式Ⅰ所示的化合物或其药学可接受的盐：其中：X是连接分子，选自无、PEG
n
、甘氨酸G
m
，n=0
‑
10，m=0
‑
10，连接分子的一端为氨基，另一端为羧基；Y是在近红外范围内具有荧光激发和发射光谱的染料分子，且式Ⅰ所示的化合物或其药学可接受的盐能够维持或增强染料分子Y的荧光。2.根据权利要求1所述的特异性靶向肿瘤的近红外荧光探针，其特征在于：所述连接分子选自PEG4、PEG6、6
‑
氨基己酸、甘氨酸G3、甘氨酸G6、PEG4
‑
甘氨酸，结构式如下：。3.根据权利要求1所述的特异性靶向肿瘤的近红外荧光探针，其特征在于：所述染料分子Y选自以下结构：。4.一种权利要求1
‑
3任一所述的特异性靶向肿瘤的近红外荧光探针的合成方法，其特
征在于：包括以下步骤：步骤a，在2
‑
(7
‑
氮杂苯并三氮唑)
‑
N,N,N',N'
‑
四甲基脲六氟磷酸酯、碱和极性溶剂的存在下混合拉帕替尼和X；步骤b，将步骤a得到的产物滴到水中，萃取后浓缩，再加三氟乙酸脱BOC...

【专利技术属性】
技术研发人员：蔡惠明，顾月清，李昌盛，
申请(专利权)人：南京诺源医疗器械有限公司，
类型：发明
国别省市：