一种含萘醌肟结构的化合物及其作为蛙皮素受体亚型-3激动剂的医药用途制造技术

本发明专利技术涉及一种含萘醌肟结构的化合物，其特征在于，所述化合物的结构如下式(Ⅰ)或(Ⅱ)所示：其中，G1代表烷基、苯环或杂环；所述杂环包括含取代基的吡啶、呋喃、四氢呋喃及其生理可接受的盐；G2代表末端含羟基的1

【技术实现步骤摘要】
一种含萘醌肟结构的化合物及其作为蛙皮素受体亚型
‑
3激动剂的医药用途


[0001]本专利技术属于药物化学
，具体地，涉及一种含萘醌肟结构的化合物及其作为蛙皮素受体亚型
‑
3激动剂的医药用途，尤其涉及一种6
‑
(4
‑
羟基
‑
3,3
‑
二甲基
‑1‑
丁烯基)
‑
5,8
‑
二甲氧基
‑
1,4
‑
萘二酮二肟羧酸酯衍生物及其作为蛙皮素受体亚型
‑
3激动剂的医药用途。

技术介绍

[0002]目前为止蛙皮素受体家族共有三个受体成员，分别为胃泌素释放肽受体(GRPR)、神经介素B受体(NMBR)、蛙皮素受体亚型
‑
3(BRS
‑
3)。蛙皮素受体亚型
‑
3在人体中分布较广，主要分布于中枢神经系统、胃肠道、胰岛、发育中的肺组织和肺癌组织中。
[0003]经研究，蛙皮素受体亚型
...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种含萘醌肟结构的化合物，其特征在于，所述化合物的结构如下式(Ⅰ)或(Ⅱ)所示：其中，G1代表烷基、具有叔丁氧羰酰胺取代基的烷基、苯环或杂环；所述杂环包括含取代基的吡啶、呋喃、四氢呋喃及其生理可接受的盐；G2代表末端含羟基的1
–
6个碳原子的烷基醇。2.根据权利要求1所述的含萘醌肟结构的化合物，其特征在于，所述化合物的结构如下式(Ⅲ)、(Ⅳ)、(
Ⅴ
)、(
Ⅵ
)、(
Ⅶ
)或(
Ⅷ
)所示：)所示：其中，式(Ⅲ)中的呋喃环以氧原子的邻位或间位与羧酸酯连接；R1为氢、烷基或卤素；式(Ⅳ)中的四氢呋喃环以氧原子的邻位或间位与羧酸酯连接；R2为氢、烷基或卤素；式(
Ⅴ
)中R3为氢、烷基、烷氧基或卤素；式(
Ⅵ
)中R4为氢、烷基、烷氧基或卤素；
式(
Ⅶ
)中R5为含1
‑
6个碳原子的烷基；式(
Ⅷ
)中R6为含1
‑
4个碳原子的烷基。3.根据权利要求1所述的含萘醌肟结构的化合物，其特征在于，所述化合物的结构如下式(
Ⅸ
)所示：其中，n为2
‑
6的正整数。4.一种根据权利要求1
‑
3任一项所述的含萘醌肟结构的化合物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：S1.在锌粉的存在下，将1,4,5,8
‑
四甲氧基
‑2‑
萘甲醛与溴代异戊烯发生亲核加成反应，生成式(
Ⅹ
)所示中间体；S2.将式(
Ⅹ
)所示中间体在催化剂及缩合剂的存在下，与羧酸发生酯化反应，生成式(
Ⅺ
)所示的侧链羟基酯化的衍生物；或将式(
Ⅹ
)所示中间体与含3,4
‑
二氢吡喃保护基的溴代烷基醇发生亲核取代反应，得到式(
ⅩⅢ
)所示侧链羟基醚化的衍生物；所述式(
ⅩⅢ
)所示侧链羟基醚化的衍生物的烷基醇末端的3,4
‑
二氢吡喃保护基团在酸性下脱除，得式(
ⅩⅣ
)所示中间体；S3.将步骤S2制备的式(
Ⅺ
)所示的侧链羟基酯化的衍生物或式(
ⅩⅣ
)所示中间体经硝酸铈胺氧化及羰基肟化，即得到式(Ⅰ)或(Ⅱ)所示化合物；其中，所述式(
Ⅹ
)所示中间体、式(
Ⅺ
)所示的侧链羟基酯化的衍生物、式(
ⅩⅢ
)所示侧链羟基醚化的衍生物、式(
ⅩⅣ
)所示中间体的结构式如下：其中,式(
Ⅺ
)中，R为烷基、苯环或杂环；所述杂环包括含取代基的吡啶、呋喃、四氢呋喃及其生理可接受的盐；式(
ⅩⅢ
)和式(
ⅩⅣ
)中，n为1
‑
...

【专利技术属性】
技术研发人员：张岩，吴乐昊，崔家华，李绍顺，肖华，
申请(专利权)人：上海交通大学，
类型：发明
国别省市：