一种含铂类药物纳米囊泡及其制备方法与应用技术

本发明专利技术涉及一种含铂类药物纳米囊泡及其制备方法与应用。包括铜基金属有机框架和包裹在铜基金属有机框架内的铂类药物前体，所述铜基金属有机框架表面修饰有长循环脂质体。该含铂类药物纳米囊泡对局部雌激素调控和血小板阻断抑制三阴性乳腺癌增殖和转移有协同作用，抑瘤率为80.9％，肺转移抑制率高达88.4％，其稳定性和分散性较好，药物泄露率低，增强了体内长循环效果，对生物体的毒副作用小。对生物体的毒副作用小。对生物体的毒副作用小。

【技术实现步骤摘要】
一种含铂类药物纳米囊泡及其制备方法与应用


[0001]本专利技术涉及医药配制品领域，具体地涉及一种含铂类药物纳米囊泡及其制备方法与应用。

技术介绍

[0002]三阴性乳腺癌(Triple
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negative breast cancer,TNBC)是雌激素受体(ER)、孕激素受体(PR)和人表皮生长因子受体(HER
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2)均阴性的乳腺癌。众所周知ER、PR、HER2的表达是目前临床乳腺癌治疗的靶点，但TNBC患者因为缺少这些靶点，不能从传统的内分泌治疗及靶向治疗中获益，治疗方法几乎只有化疗。尽管三阴性乳腺癌对化疗具有一定敏感性，然而经过常规化疗治疗后预后仍较差。研究表明，
Ⅲ‑Ⅳ
期三阴性乳腺癌患者5年生存率仅为13％。TNBC与生俱来的高侵袭性特点，使其转移率几乎无法避免，研究表明转移是造成TNBC患者死亡的主要原因，然而，现阶段缺乏有效的TNBC转移治疗方法，如何有效抑制TNBC转移已成为目前乳腺癌治疗领域的难题之一。
[0003]雌激素在乳腺癌的转移过程中起着重要的作用，尤其是17本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种铂类药物前体，其特征在于，其分子结构式如式Ⅰ所示：2.一种铂类药物前体的制备方法，包括以下步骤：S1：将顺铂与H2O2进行羟基化反应，得到羟基化顺铂；S2：将步骤S1得到的羟基化顺铂和Fmoc
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Pbf
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精氨酸反应，得到铂类药物前体。3.根据权利要求2所述的一种铂类药物前体的制备方法，其特征在于：步骤S1中，具体方法为：将顺铂溶于H2O2中搅拌、静置得到；步骤S2中，具体方法为：将Fmoc
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Pbf
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精氨酸溶于二氯甲烷溶液，加入羟基化顺铂和4
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二甲胺基吡啶，置于冰浴内至澄清，加入N,N
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二环己基碳二亚胺，室温回流过滤得到。4.一种含铂类药物纳米囊泡，其特征在于：包括铜基金属有机框架和包裹在铜基金属有机框架内的铂类药物前体，所述铂类药物前体的分子结构式如权利要求1中式1所示，所述铜基金属有机框架表面修饰有长循环脂质体。5.根据权利要求4所述的一种含铂类药物纳米囊泡，其特征在于：按质量比，铜基金属有机框架:铂类药物前体:长循环脂质体为1
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0.5:1:2
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1。6.根据权利要求4所述的一种含铂类药物纳米囊泡，其特征在于：所述铜基金属有机框...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘军杰，史进进，王思洁，张开翔，刘卫，张振中，
申请(专利权)人：郑州大学，
类型：发明
国别省市：