一种基于黄酮类多酚与锌离子配位的微米颗粒及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种基于黄酮类多酚与锌离子配位的微米颗粒及其制备方法和应用，所述制备方法包括如下步骤：将黄酮类多酚化合物的有机溶液和锌盐的有机溶液混合，得到混合溶液；向混合溶液中添加磷酸盐缓冲液进行反应，得到所述基于黄酮类多酚与锌离子配位的微米颗粒；本发明专利技术制备方法利用黄酮类多酚与Zn

【技术实现步骤摘要】
一种基于黄酮类多酚与锌离子配位的微米颗粒及其制备方法和应用


[0001]本专利技术涉及纳微米材料
，具体涉及一种基于黄酮类多酚与锌离子配位的微米颗粒及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]黄酮醇类(Flavonole)是各类黄酮化合物中数量最多、分布最广泛的一类，包括槲皮素(Quercetin)、芦丁(Rutin)、杨梅黄酮(Myricetin)、染料木黄酮(Genistein)、木樨草素(Luteolin)等。黄酮醇类化合物有提高动物机体抗氧化及清除自由基的能力。其中，部分黄酮醇类化合物常含有多个邻苯酚基团，成为黄酮类多酚，例如槲皮素、芦丁、杨梅黄酮、染料木黄酮都含有一个以上酚羟基，可与过氧自由基结合生成黄酮自由基，进而与其他自由基反应，从而终止自由基链式反应。同时黄酮醇类化合物可提高机体免疫机能，促进机体健康。
[0003]锌是体内数十种酶的辅酶，可以促进人体的各种物质代谢，促进人的免疫系统的功能，增强对病毒细菌的抗病能力，可以促进皮肤粘膜的发育，在治疗溃疡性肠炎方面具有巨大的潜力。因此，研究黄酮类多酚化合物与锌离子共同作用对于治疗炎症性肠炎具有重要意义。

技术实现思路

[0004]本专利技术的目的在于提供一种基于黄酮类多酚与锌离子配位的微米颗粒及其制备方法和应用，该制备方法利用黄酮醇类化合物与锌离子间金属有机配位作用，在引入磷酸盐的同时，黄酮类多酚化合物调整磷酸锌盐的形貌和粒径，优化其各项性能，制备得到的微米颗粒有效治疗炎症性肠炎并且效果显著。
[0005]为了实现本专利技术的上述目的，特采用以下技术方案：
[0006]本专利技术第一方面提供一种基于黄酮类多酚与锌离子配位的微米颗粒的制备方法，所述制备方法包括如下步骤：
[0007]将黄酮类多酚化合物的有机溶液和锌盐的有机溶液混合，得到混合溶液；
[0008]向混合溶液中添加磷酸盐缓冲液进行反应，得到所述基于黄酮类多酚与锌离子配位的微米颗粒。
[0009]优选地，所述黄酮类多酚化合物选自槲皮素、芦丁、杨梅黄铜和染料木黄酮中的任意一种；所述锌盐选自氯化锌、硫酸锌、碘化锌和溴化锌中的任意一种。
[0010]优选地，所述反应为在搅拌条件下反应10min～12h。
[0011]优选地，所述黄酮类多酚化合物的有机溶液和锌盐的有机溶液中的有机溶剂为甲醇、乙醇、丙酮或乙酸乙酯。
[0012]优选地，所述黄酮类多酚化合物的有机溶液的浓度为1～50mM。
[0013]优选地，所述锌盐的有机溶液的浓度为1～50mM。
[0014]优选地，所述黄酮类多酚化合物的有机溶液和锌盐的有机溶液的体积比为1∶(0.5～1.5)。
[0015]优选地，所述磷酸盐缓冲液与混合溶液的体积比为(1～3)∶1；所述磷酸盐缓冲液的浓度为1～100mM，pH值为5～8。
[0016]优选地，所述制备方法还包括对反应产物进行离心和洗涤。
[0017]本专利技术第二方面提供一种上述制备方法制得的基于黄酮类多酚与锌离子配位的微米颗粒。
[0018]本专利技术第三方面提供一种上述制备方法制得的基于黄酮类多酚与锌离子配位的微米颗粒在制备治疗炎症性肠炎药物中的应用。
[0019]与现有技术相比，本专利技术的有益效果至少包括：
[0020]本专利技术利用黄酮类多酚与Zn
2+
配位，调控磷酸锌盐的形貌和粒径，优化其各项性能，在体外达到高过氧化氢和自由基清除率，能清除炎症细胞内高表达的ROS，实现M1型巨噬细胞向M2巨噬细胞的极化，进而有效治疗炎症性肠炎并且效果显著。
[0021]本专利技术制备得到的部分微米颗粒带负电荷，可与带正电荷的肠道炎症部位静电结合，能够更好的减少全身暴露的风险。
[0022]本专利技术的整个制备过程在室温中进行，制备简单，所需材料安全易得，无毒无害。
附图说明
[0023]为了更清楚地说明本专利技术具体实施方式或现有技术中的技术方案，下面将对具体实施方式或现有技术描述中所需要使用的附图作简单地介绍。在所有附图中，类似的元件或部分一般由类似的附图标记标识。附图中，各元件或部分并不一定按照实际的比例绘制。
[0024]图1是对照例1所得Zn
‑
PBS的SEM图。
[0025]图2是对照例1所得Zn
‑
PBS的DLS粒径电位结果图。
[0026]图3是对照例2所得Zn
‑
PBS的EDS能谱分析结果。
[0027]图4是对照例2所得Zn
‑
PBS的细胞毒性研究结果。
[0028]图5是实施例1所得微米颗粒的SEM图。
[0029]图6是实施例1所得微米颗粒的电位结果图。
[0030]图7是实施例2所得微米颗粒的DLS粒径电位结果图。
[0031]图8是实施例3所得微米颗粒的EDS能谱分析结果。
[0032]图9是实施例4所得微米颗粒的SEM图。
[0033]图10是实施例4所得微米颗粒的电位结果图。
[0034]图11是实施例5所得微米颗粒的DLS粒径电位结果图。
[0035]图12是实施例6所得微米颗粒的EDS能谱分析结果。
[0036]图13是实施例7所得微米颗粒的SEM图。
[0037]图14是实施例7所得微米颗粒的DLS粒径电位结果图。
[0038]图15是实施例7所得微米颗粒的EDS能谱分析结果。
[0039]图16是实施例7所得微米颗粒对巨噬细胞胞内ROS水平的影响。
[0040]图17是实施例8所得微米颗粒的DLS粒径电位结果图。
[0041]图18是实施例8所得微米颗粒对巨噬细胞极化的影响情况。
[0042]图19是实施例8所得微米颗粒对胞内ROS清除效果。
[0043]图20是实施例9所得微米颗粒的SEM图。
[0044]图21是实施例9所得微米颗粒的DLS粒径电位结果图。
[0045]图22是实施例9所得微米颗粒的EDS能谱分析结果。
[0046]图23是实施例9所得微米颗粒的XPS分析结果。
[0047]图24是实施例9所得微米颗粒的细胞毒性结果。
[0048]图25是实施例10所得微米颗粒的SEM图。
[0049]图26是实施例10所得微米颗粒的DLS粒径电位结果图。
[0050]图27是实施例10所得微米颗粒的体外H2O2清除结果。
[0051]图28是实施例10所得微米颗粒的体外DPPH清除结果。
[0052]图29是实施例11所得微米颗粒的DLS粒径电位结果图。
[0053]图30是实施例11所得微米颗粒抑制炎症细胞因子分泌情况。
[0054]图31是实施例1、实施例4以及实施例9的微米颗粒的X射线衍射图；
[0055]图32是实施例1、实施例4以及实施例9的微米颗粒的体外DPPH清除结果；
[0056]图33是实本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种基于黄酮类多酚与锌离子配位的微米颗粒的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将黄酮类多酚化合物的有机溶液和锌盐的有机溶液混合，得到混合溶液；向混合溶液中添加磷酸盐缓冲液进行反应，得到所述基于黄酮类多酚与锌离子配位的微米颗粒。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述黄酮类多酚化合物选自槲皮素、芦丁、杨梅黄铜和染料木黄酮中的任意一种；所述锌盐选自氯化锌、硫酸锌、碘化锌和溴化锌中的任意一种。3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述反应为在搅拌条件下反应10min～12h。4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述黄酮类多酚化合物的有机溶液和锌盐的有机溶液中的有机溶剂为甲醇、乙醇、丙酮或乙酸乙酯。5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在...

【专利技术属性】
技术研发人员：王晓莉，杨菁，姜艳军，刘利梅，柳凯静，
申请(专利权)人：中国医学科学院生物医学工程研究所，
类型：发明
国别省市：