包含5-苄氨基水杨酸衍生物的化妆品组合物及其局部使用方法技术

本发明专利技术涉及包含化学式I所示的5

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含5
‑
苄氨基水杨酸衍生物的化妆品组合物及其局部使用方法


[0001]本专利技术涉及用于抗炎、抗氧化、皮肤美白及抗老化的化妆品组合物，其包含5
‑
苄氨基水杨酸衍生物或其美容学上可接受的盐。
[0002]本专利技术涉及包含5
‑
苄氨基水杨酸衍生物或其美容学上可接受的盐；以及将适合局部施用的美容学上可接受的赋形剂的化妆品组合物应用于皮肤，以预防和减少作为皮肤老化和皮肤损伤的主要风险因素的氧化应激及炎症。
[0003]本专利技术涉及包含5
‑
苄氨基水杨酸衍生物或其美容学上可接受的盐；以及将适合局部施用的美容学上可接受的赋形剂的化妆品组合物应用于皮肤，以改善包括皮肤粗糙、皱纹、色素沉着及干燥的皮肤老化现象。

技术介绍

[0004]皮肤老化及损伤是由内源性(遗传、细胞代谢、激素及新陈代谢)和外源性(光照、污染、电离、辐射、化学物质及毒素)因素的复合作用引起的，并通过皮肤组织中的各种信号转导通路进行。这些因素不仅会影响皮肤的外观，还会引起各皮肤层中积累的结构和生理变化以及退行性变化，从而导致皮肤老化和损伤。随着皮肤老化，出现的主要特征有皱纹、粗糙、干燥和色素沉着病变等。
[0005]由活性氧(reactive oxygen species，ROS)诱导的氧化应激在内源性和外源性皮肤老化及损伤过程中起着重要作用。内源性老化是随着年龄的增长皮肤细胞活性逐渐降低而发生的，这是由皮肤细胞的新陈代谢过程中过量产生的活性氧等引起的。外源性老化是由紫外线(UV)引起的光老化、公害、微生物等外部环境因素引起的。众所周知，皮肤老化及损伤尤其是由紫外线被皮肤吸收时出现的活性氧产生的二次反应诱导的。另外，活性氧通过基质金属蛋白酶(matrix metalloproteases，MMPs)减少作为结缔组织成分的胶原蛋白合成并通过攻击皮肤纤维加速老化。
[0006]抗氧化剂长期以来被用于抗老化化妆品中。目前，作为抗氧化成分，市面上287种产品中86％使用生育酚及其衍生物，30％使用维生素C衍生物。即，有限地使用特定抗氧化剂作为抗氧化剂成分，因此需要开发具有经证实的抗氧化作用和稳定性的新型抗氧化剂。稳定性比α
‑
生育酚高的α
‑
生育酚乙酸酯(维生素E醋酸酯)曾被用作化妆品成分，但发现它会引起皮肤过敏或皮疹，对皮肤的效果也尚不清楚。维生素C(抗坏血酸盐)的抗老化效果已得到充分证明，但由于其皮肤渗透性低以及稳定性低，因此难以用作化妆品成分。维生素C衍生物已被开发并用作化妆品成分，但很少有结果表明它们被皮肤组织吸收并显示出效果。因此，发现具有稳定性和安全性的抗氧化剂对于延缓皮肤老化和维持细胞正常功能非常重要。因此，为了延缓皮肤老化和维持正常的细胞功能，开发具有稳定性和安全性的抗氧化物质尤为重要。
[0007]前列腺素E2(PGE2)是一种炎症介质，在与内源性和外源性老化因素相关的皮肤损伤中起重要作用。环氧化酶
‑
2(cyclooxygenase
‑
2，COX
‑
2)是PGE2合成所需的一种酶，在成
纤维细胞(fibroblast)和角质细胞(keratinocyte)中的表达随着内源性和外源性老化而增加。对于培养的成纤维细胞，用PGE2处理可使前胶原的量减少60％，而用COX
‑
2抑制剂处理可使PGE2减少并使前胶原的量增加至两倍。另外，PGE2刺激黑素细胞树突(melanocyte dendrite)，该黑素细胞树突参与黑素体(melanosome)从皮肤到角质细胞的转移，因此抑制COX
‑
2可以在紫外线刺激的角质细胞中防止色素沉着(pigmentation)。
[0008]据报道，代表性COX
‑
2抑制剂水杨酸(salicylate)及其衍生物，如丁基辛醇水杨酸酯(Butyloctyl Salicylate)、辛酰水杨酸(Capryloyl Salicylic Acid)、异鲸蜡醇水杨酸酯(Isocetyl Salicylate)、水杨酸镁(Magnesium Salicylate)、水杨酸钠(Sodium Salicylate)、TEA
‑
水杨酸酯(TEA
‑
Salicylate)，十三烷醇水杨酸酯(Tridecyl Salicylate)、水杨酸戊酯(Amyl Salicylate)、水杨酸己酯(Hexyl Salicylate)、异十三烷醇水杨酸酯(Isotridecyl Salicylate)等，在特定浓度下可安全用于化妆品中。然而，有报道称，当局部使用这些COX
‑
2抑制剂时，会引起诸如皮肤干燥、红斑、刺激、感觉异常、瘙痒和肠胃失调等副作用，因此限制了作为化妆品成分的应用。

技术实现思路

[0009]技术问题
[0010]微粒体前列腺素E合酶
‑
1(Microsomal prostaglandin E synthase
‑
1，mPGES
‑
1)是直接参与从PGH2(Prostaglandin H2)生成PGE2的最终步骤的酶，据报道，与现有的COX
‑
2抑制剂不同，其抑制剂不会引起胃肠道和心血管损伤等副作用。mPGES
‑
1的表达在70％的紫外线刺激皮肤组织和老年皮肤中有所增加。因此，能够预料到通过局部抑制皮肤组织中mPGES
‑
1的活性，可以安全地得到抗炎和抗老化效果。
[0011]由此，本专利技术人试图利用具有抗氧化作用和mPGES
‑
1抑制作用的化合物来制备可以安全地用于人体皮肤并且对皮肤具有抗老化作用的化妆品组合物。
[0012]本专利技术的目的在于提供一种能够减轻由老化、各种压力或公害等引起的皮肤刺激，并对皮肤具有抗氧化、抗炎、美白和抗老化作用的物质。
[0013]本专利技术的另一目的在于提供一种可以通过使用去除自由基和抑制微粒体mPGES
‑
1活性的有效成分来提高皱纹改善和美白效果以及改善皮肤问题的化妆品组合物。
[0014]本专利技术旨在提供一种用于预防和减少人体皮肤老化过程中发生的氧化应激及炎症的化妆品组合物。
[0015]另外，本专利技术旨在提供一种用于预防和减轻人体皮肤老化的化妆品使用方法。
[0016]技术方案
[0017]本专利技术提供用于抗炎、抗氧化、皮肤美白及抗老化的化妆品组合物，其包含如下化学式I所示的5
‑
苄氨基水杨酸衍生物或其美容学上可接受的盐。
[0018][化学式I][0019][0020]其中，
[0021]X为CO、SO2或(CH2)
n
,
[0022]R1为氢或C1‑
C6烷基，
[0023]R2为氢或C1‑
C6烷基，
[0024]R3为本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种用于抗炎、抗氧化、皮肤美白及抗老化的化妆品组合物，其包含如下化学式I所示的5
‑
苄氨基水杨酸衍生物或其美容学上可接受的盐，其特征在于，化学式I：其中，X为CO、SO2或(CH2)
n
，R1为氢或C1‑
C6烷基，R2为氢或C1‑
C6烷基，R3为氢或C1‑
C5酰基，R4为苯基、苯氧基、C6‑
C
10
芳基或C5‑
C
10
杂芳基，上述芳基或杂芳基能够被选自硝基、卤素、C1‑
C6烷基、C1‑
C6卤代烷基、C1‑
C5烷氧基以及C1‑
C5卤代烷氧基中的一个或多个取代基所取代，n为1至5的整数。2.根据权利要求1所述的化妆品组合物，其特征在于，上述X为(CH2)
n
，R4为被选自未取代苯基或硝基、卤素、C1‑
C6烷基、C1‑
C6卤代烷基、C1‑
C5烷氧基以及C1‑
C5卤代烷氧基中的一个或多个取代基所取代的苯基。3.根据权利要求1所述的化妆品组合物，其特征在于，上述5
‑
苄氨基水杨酸衍生物为选自下组的一种以上：化合物1：2
‑
羟基
‑5‑
苯乙基氨基苯甲酸；化合物2：2
‑
羟基
‑5‑
[2
‑
(4
‑
三氟甲基
‑
苯基)
‑
乙氨基]
‑
苯甲酸；化合物3：2
‑
羟基
‑5‑
[2
‑
(3
‑
三氟甲基
‑
苯基)
‑
乙氨基]
‑
苯甲酸；化合物4：5
‑
[2
‑
(3,5
‑
双
‑
三氟甲基
‑
苯基)
‑
乙氨基]
‑2‑
羟基
‑
苯甲酸；化合物5：2
‑
羟基
‑5‑
[2
‑
(2
‑
硝基
‑
苯基)
‑
乙氨基]
‑
苯甲酸；化合物6：5
‑
[2
‑
(4
‑
氯
‑
苯基)
‑
乙氨基]
‑2‑
羟基
‑
苯甲酸；化合物7：5
‑
[2
‑
(3,4
‑
二氟
‑
苯基)
‑
乙氨基]
‑2‑
羟基
‑
苯甲酸；化合物8：5
‑
[2
‑
(3,4
‑
二氯
‑
苯基)
‑
乙氨基]
‑2‑
羟基
‑
苯甲酸；化合物9：5
‑
[2
‑
(4
‑
氟
‑2‑
三氟甲基
‑
苯基)
‑
乙氨基]
‑2‑
羟基
‑
苯甲酸；化合物10：5
‑
[2
‑
(2
‑
氟
‑4‑
三氟甲基
‑
苯基)
‑
乙氨基]
‑2‑
羟基
‑
苯甲酸；化合物11：2
‑
羟基
‑5‑
[2
‑
(4
‑
甲氧基
‑
苯基)
‑
乙氨基]
‑
苯甲酸；化合物12：2
‑
羟基
‑5‑
(
‑2‑
邻甲苯基
‑
乙氨基)
‑
苯甲酸；化合物13：2
‑
羟基
‑5‑
(3
‑
苯基
‑
丙氨基)
‑
苯甲酸；化合物14：2
‑
羟基

【专利技术属性】
技术研发人员：申真熙，郭秉周，元顺美，
申请(专利权)人：吉恩特药业株式会社，
类型：发明
国别省市：