靶向转位蛋白TSPO的新型正电子药物[制造技术

本发明专利技术涉及靶向转位蛋白TSPO的新型正电子药物[

【技术实现步骤摘要】
靶向转位蛋白TSPO的新型正电子药物[
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F]TPO1开发


[0001]本专利技术属于放射性药物研发和分子显像领域，涉及靶向转位蛋白TSPO的新型正电子药物[
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F]TPO1开发，具体涉及一种含芳香氟环系结构且靶向转位蛋白TSPO且具有弱基金多态性敏感度的正电子药物[
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F]TPO1的合成、标记、正电子影像分析。

技术介绍

[0002]神经炎症是中枢神经系统复杂的免疫反应，无论是作为神经损伤的诱因还是作为疾病的继发性反应，神经炎症在一系列神经系统疾病的发生和发展中都发挥着重要作用。因此，深入了解神经炎症的动态改变，可以为许多神经系统疾病的诊断及治疗干预提供理论依据，是目前中枢神经系统疾病研究的重要方向。小胶质细胞是中枢神经系统内的免疫细胞，当发生神经炎症时，小胶质细胞异常活化，而与之密切相关的生物靶标，即为转位蛋白18kDa(TSPO)。转位蛋白TSPO是一种由细胞核编码，内含169个氨基酸(富含色氨酸)的疏水性蛋白，在各种族间高度保守，在组织中主要定位于线粒体外膜，特别是在与甾体合成本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种TPO1结构的化合物、其立体异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐，其特征在于TPO1结构如下：2.一种[
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F]TPO1结构的化合物、其立体异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐，其特征在于[
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F]TPO1结构如下：3.TPO1的制备方法，其特征在于包括如下步骤：化合物5与化合物1于DMF中在碳酸钾、碘化钠的作用下，反应得到TPO1。4.[
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F]TPO1的制备方法，其特征在于包括如下步骤：标记前体化合物Pre1与氟-18负离子于有机溶剂中反应得到[
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F]TPO1；其中标记前体化合物Pre1的结构如下...

【专利技术属性】
技术研发人员：王景浩，王璐，张玲玲，叶伟健，
申请(专利权)人：暨南大学附属第一医院广州华侨医院，
类型：发明
国别省市：