基于苯乙烯噁唑酮类化合物的荧光探针及其生物应用制造技术

本发明专利技术提供了基于苯乙烯噁唑酮类化合物的荧光探针及其生物应用。具体地，本发明专利技术提供的了一种式A化合物或其药学上或检测学上可接受的盐，或其顺反异构体或它们的混合物，它们在制备用于荧光成像的荧光试剂中的用途。本发明专利技术提供的化合物具有更大斯托克斯位移、良好的亲脂性、更低的毒性，因此十分适于作为荧光探针应用于荧光成像领域。针应用于荧光成像领域。

【技术实现步骤摘要】
基于苯乙烯噁唑酮类化合物的荧光探针及其生物应用


[0001]本专利技术属于荧光成像领域，具体涉及一种基于苯乙烯噁唑酮类的荧光探针及其生物应用。

技术介绍

[0002]中枢神经系统是人体神经系统中的主体部分，它参与人体运动、学习与记忆、认知与情绪、意识与精神、衰老等生理功能。脑部神经元功能紊乱与很多疾病密切相关，如阿尔兹海默症、帕金森病、脑肿瘤、脑卒中、抑郁症、精神分裂症等，但大部分中枢神经疾病发病机制暂时未下定论。因此了解中枢神经系统内分子水平、细胞水平、细胞间的变化过程，以及变化过程在中枢功能控制系统内的整合作用能帮助研究人员探究脑部正常生理功能及脑部疾病的发生发展。目前在脑部成像中，常用正电子发射断层扫描成像(PET)和磁共振成像(MRI)两种方式，但是，在某些情况下，这两种方式容易导致组织损伤。而随着光谱仪器的迅速发展，借助于荧光探针的生物医学成像越来越受到人们的关注。
[0003]然而现有的有机小分子荧光探针由于其斯托克斯位移小，导致其对样品激发光的散射光敏感，信噪比低，使得检测灵敏度下降。尤其是能够用于脑部成像的荧光探针十分有本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种式A化合物或其药学上或检测学上可接受的盐，或其顺反异构体或它们的混合物在制备用于荧光成像的荧光试剂中的用途；其中，B环为5至6元杂芳环或苯环；其中，所述5至6元杂芳基具有1、2或3个N杂原子；表示顺式构型或反式构型；n＝0、1、2或3；R1表示一个或多个各自独立地选自下组的基团：H、卤素、C
1-6
烷基、C
1-6
卤代烷基、C
1-6
羟烷基、C
3-8
环烷基、羟基、C
1-6
烷氧基、C
2-6
烯基、C
2-6
炔基、氰基、硝基、-NR
a
R
b
、-COOH、-COO-C
1-6
烷基、巯基、-S-C
1-6
烷基、磺酰基、氨基磺酰基和-S(O)
2-C
1-6
烷基；或者，当R1表示位于苯环上相邻碳原子上的2个基团时，R1以及与其所连接的2个碳原子共同形成C
3-8
环烷基、4-8元杂环基、苯基或5-10元杂芳基；并且R1还任选地被一个或多个R取代基所取代；A环为C
6-14
芳环或5-14元杂芳环；其中，所述杂芳环为含一个或多个选自O、S和N的杂原子的杂芳环；并且A还任选地被一个或多个R取代基所取代；R
10
表示一个或多个各自独立地选自下组：H、卤素、C
1-6
烷基、C
1-6
卤代烷基、C
1-6
羟烷基、C
3-8
环烷基、羟基、C
1-6
烷氧基、C
2-6
烯基、C
2-6
炔基、氰基、硝基、-NR
a
R
b
、-COOH、-COO-C
1-6
烷基、巯基、-S-C
1-6
烷基、磺酰基、氨基磺酰基、-S(O)
2-C
1-6
烷基、C
6-10
苯基、5-10元杂芳基、-C
0-10
亚烷基-三苯基膦、-O-C
0-10
亚烷基-三苯基膦、-S-C
0-10
亚烷基-三苯基膦；或者，相邻的2个R
10
和与它们相连的原子共同形成6-20元碳环或6-20元杂环；并且R
10
还任选地被一个或多个R取代基所取代；R
a
和R
b
各自独立地选自下组：H、和C
1-6
烷基；或者，R
a
和R
b
和与其相连的N原子共同形成5-7元饱和氮杂环；R各自独立地选自下组：卤素、任选取代的C
1-6
烷基、任选取代的C
1-6
烷氧基、任选取代的C
3-8
环烷基、任选取代的C
2-6
烯基、任选取代的C
2-6
炔基、氰基、硝基、任选取代的氨基、任选取代的-NH(C
1-6
烷基)、任选取代的-N(C
1-6
烷基)2、羟基、C
1-6
羟烷基、C
1-6
卤代烷基、羧基、巯基、磺酰基、氨基磺酰基和-S(O)
2-C
1-6
烷基；除非特别说明，所述的取代是指基团中一个或多个氢被选自下组的取代基所取代：卤素、C
1-6
烷基、C
1-6
烷基、C
3-8
环烷基、C
2-6
烯基、C
2-6
炔基、氰基、硝基、氨基、二甲基胺、二乙基胺、羟基、羟甲基、三氟甲基、羧基、巯基、磺酰基、氨基磺酰基和C1-C4取代的磺酰基。2.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的式A化合物如式I所示
其中，n、R1、A环和R
10
如权利要求1中定义。3.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的式A化合物如式Ic所示其中，n、R
a
和R
b
、A环和R
10
如权利要求1中定义。4.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的式A化合物为选自表A的化合物；表A
5.一种化合物或其药学上或检测学上可接受的盐，或其顺反异构体或它们的混合物，其特征在于，所述的化合物为式A化合物其中，B环为5至6元杂芳环或苯环；其中，所述5至6元杂芳基具有1、2或3个N杂原子；
表示顺式构型或反式构型；n＝0、1、2或3；R1表示一个或多个各自独立地选自下组的基团：H、卤素、C
1-6
烷基、C
1-6
卤代烷基、C
1-6
羟烷基、...

【专利技术属性】
技术研发人员：柳红，程震，刘玲君，陈浩，李建，林岱宗，刘海龙，
申请(专利权)人：中国科学院上海药物研究所，
类型：发明
国别省市：