一种α构型的芳酰基溴代糖的制备方法技术

本发明专利技术属于有机合成技术领域，提供了一种α构型的芳酰基溴代糖的制备方法。本发明专利技术以β构型的(2R)

【技术实现步骤摘要】
一种
α
构型的芳酰基溴代糖的制备方法


[0001]本专利技术涉及有机合成
，尤其涉及一种α构型的芳酰基溴代糖的制备方法。

技术介绍

[0002]目前报道对新冠病毒具有良好治疗效果的AT
‑
527，结构如式1所示：
[0003][0004]Good,Stevens等(Good,Stevens et al,“AT
‑
527,A double prodrug of a guanosine nucleotide analog,is a potent inhibitor of SARS
‑
CoV
‑
2in vitro and a promising oral antiviral fortreatment ofCOVID
‑
19”，AntimicrobialAgents and Chemotherapy,65(4),e02479,(2021))公开了AT
‑
527的合成路线具体如式2所示：
[0005][000本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种α构型的芳酰基溴代糖的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：在缚酸剂的条件下，以甲磺酰化试剂对β构型的(2R)
‑
3,5
‑
双(4
‑
氯苯甲酸酯)
‑2‑
脱氧
‑2‑
氟
‑2‑
甲基
‑
β
‑
D
‑
赤式
‑
呋喃戊糖进行甲磺酰化，得到含α
‑
磺酰化糖和β
‑
磺酰化糖的混合物；将所述含α
‑
磺酰化糖和β
‑
磺酰化糖的混合物进行转型，得到以β
‑
磺酰化糖为主的混合物；所述以β
‑
磺酰化糖为主的混合物在溴化锂的作用下，经S
N
2的构型反转，得到所述α构型的芳酰基溴代糖。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述甲磺酰化试剂包括甲磺酰氯。3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述缚酸剂包括三乙胺、吡啶和二异丙基乙胺中一种或多种。4.根据权利要1～3任一项所述的制备方法，其特征在于，所述β构型的(2R)
‑
3,5
‑
双(4
‑
氯苯甲酸酯)
‑2‑
脱氧
‑2‑
氟
‑2‑
甲基
‑
β
‑
D
‑
赤式
‑
呋喃戊糖、甲磺酰化试剂和缚酸剂的摩尔比为1：(1.00～1.20)...

【专利技术属性】
技术研发人员：游金宗，郑力，史磊，蔡金元，胡建隆，郭红强，邓飞，
申请(专利权)人：杭州科本药物研究有限公司杭州康本医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：