六神丸肠溶制剂及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种六神丸肠溶制剂。该六神丸肠溶制剂包括：六神丸和包衣，所述包衣包裹于所述六神丸表面，所述包衣中含有成膜剂，所述成膜剂在pH为6.0～8.0的环境中崩解。本发明专利技术的六神丸肠溶制剂顺应性好，避免六神丸对胃粘膜的刺激作用，有效降低六神丸的不良反应发生率，并且具有更好的抗炎镇痛作用。并且具有更好的抗炎镇痛作用。

【技术实现步骤摘要】
六神丸肠溶制剂及其制备方法


[0001]本专利技术属于医药领域，具体地，本专利技术涉及六神丸肠溶制剂及其制备方法。

技术介绍

[0002]六神丸是著名清热解毒利咽药，由人工麝香等六味药物制成。六神丸具有清凉解毒， 消炎止痛的功效。用于烂喉丹痧，咽喉肿痛，单双乳蛾，小儿热疖，痈疡疔疮，乳痈发背， 无名肿痛。另外对带状疱疹、静脉炎、白血病、消化道肿瘤、乳腺炎亦有较好治疗效果。
[0003]然而，部分患者在服用六神丸后出现恶心、呕吐等不良反应，由此可见，开发基于六 神丸的新型制剂，减少刺激性，提高患者在用药后的顺应性很有必要。

技术实现思路

[0004]本申请是基于专利技术人对以下事实和问题的发现和认识作出的：
[0005]六神丸有恶心、呕吐等不良反应的报道，患者在服用六神丸后，大量药物在胃部集中 释放，对胃黏膜产生刺激，进而导致患者在服用六神丸后出现恶心、呕吐的不良反应。
[0006]本专利技术旨在至少在一定程度上解决相关技术中的技术问题之一。为此，在本专利技术的第 一方面，本专利技术提出了一种肠溶制剂。根据本专利技术的实施方案，所述肠溶制剂包括：六神 丸和包衣，所述包衣包裹于所述六神丸表面，所述包衣中含有成膜剂，所述成膜剂包括选 自下列至少之一：醋酸纤维素邻苯二甲酸酯、丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素酞酸酯和聚 乙烯醇醋酸苯二甲酸酯。
[0007]专利技术人为解决患者服用六神丸时，对胃黏膜产生刺激，易引发不良反应等问题，获得 一种特殊的六神丸肠溶制剂，该肠溶制剂通过采用特殊的成膜剂，这些种类的成膜剂在胃 液中崩解较少，在肠液中崩解较多，进而使药物在胃中具有较小的溶出度，而在肠道中的 溶出度较大。
[0008]根据本专利技术实施例的六神丸肠溶制剂能够避免药物对胃黏膜的刺激，延缓药物吸收时 间，达到小肠定位释放的目的，提高顺应性，增加局部治疗的作用。
[0009]根据本专利技术的实施方案，上述六神丸肠溶制剂还可以进一步具有如下附加技术特征至 少之一：
[0010]根据本专利技术的实施方案，所述成膜剂为丙烯酸树脂。根据本专利技术实施例的六神丸肠溶 制剂，使用丙烯酸树脂作为成膜剂时，六神丸在盐酸中的溶出量低，在硝酸盐缓冲液中的 溶出量高，说明其在胃液中溶出量低，在肠液中的溶出量高，最适合作为六神丸肠溶制剂 的成膜剂，保证六神丸在胃液中的低溶出度，而在肠道中溶出释放并发挥药效。
[0011]根据本专利技术的实施方案，所述包衣进一步包括抗静电剂和增塑剂至少之一。根据本发 明实施例的六神丸制剂，使用适量增塑剂可以使包衣更柔软且利于拉伸，利于包衣塑形。
[0012]根据本专利技术的实施方案，所述抗静电剂为十二烷基硫酸钠。根据本专利技术实施例的六神 丸制剂，使用十二烷基硫酸钠作为抗静电剂利于包衣制备，同时利于包衣包裹于六神
丸表 面形成六神丸肠溶制剂，提高六神丸药物的稳定性。
[0013]根据本专利技术的实施方案，所述增塑剂包括选自下列至少之一：癸二酸二(2
‑
乙基己) 酯、己二酸二辛酯、癸二酸二丁酯、已二酸二正丁酯和邻苯二甲酸二丁酯，优选为邻苯二 甲酸二丁酯。根据本专利技术的实施方案，上述增塑剂可以使包衣更柔软且利于拉伸，利于包 衣塑形，使包衣均匀包裹于六神丸表面延缓药物吸收。
[0014]根据本专利技术的实施方案，所述六神丸与所述包衣的质量比为(10～95)：(95～10)。
[0015]根据本专利技术的实施方案，所述六神丸与所述包衣的质量比为(20～80)：(80～20)。
[0016]根据本专利技术实施例的六神丸肠溶制剂，采用上述组成以及六神丸与包衣的质量比范围 内，包衣增重为5～15mg/cm2，在pH值为1的环境中2小时无释放，在pH值为2～6.8环 境中2小时无释放，在pH值为7.8～8.0环境中迅速释放。肠液pH为弱碱性环境，采用上 述配比制备六神丸肠溶制剂，可以避免六神丸在酸性的胃液中集中释放，减少对胃黏膜的 刺激，进而避免患者产生不良反应。
[0017]优选地，所述六神丸与所述包衣的质量比为(70～85)：(30～15)。专利技术人发现，采用上 述配比制备六神丸肠溶制剂不仅可以使六神丸定位于小肠中释放，还可以提高药物的抗炎 镇痛效果，相比于六神丸，采用上述配比制备的六神丸肠溶制剂具有更好的抗炎镇痛效果。
[0018]根据本专利技术的实施方案，在所述包衣中，所述成膜剂、所述抗静电剂和所述增塑剂的 质量比为(10～80)：(1～10)：(2～10)；优选地，所述成膜剂、所述抗静电剂和所述增塑剂 的质量比为(10～20):(2～5):(3～5)。根据本专利技术的实施方案，采用上述配比制备包衣， 可以使包衣具有良好的延展性、可拉伸性，利于包衣配合六神丸的形状、大小，包裹于六 神丸表面，使六神丸在酸性环境下保持合适的时间不释放，利于六神丸在小肠液的弱碱性 环境中缓慢释放，避免药物对于患者肠胃的刺激，减小不良反应。
[0019]根据本专利技术的实施方案，所述六神丸与所述成膜剂、所述抗静电剂和所述增塑剂的质 量比为(10～90)：(10～80)：(1～10)：(2～10)；优选地，所述六神丸、所述成膜剂、所述抗 静电剂和所述增塑剂的质量比为(70～85):(10～20):(2～5):(3～5)；更优选地，所述六 神丸、所述成膜剂、所述抗静电剂和所述增塑剂的质量比为85:10:2:3。
[0020]根据本专利技术的实施方案，所述六神丸、所述成膜剂、所述抗静电剂和所述增塑剂的质 量比为10:80:5：5；或者，所述六神丸、所述成膜剂、所述抗静电剂和所述增塑剂的质量 比为30:60:7:3；或者，所述六神丸、所述成膜剂、所述抗静电剂和所述增塑剂的质量比为 50:38:8:4；或者，所述六神丸、所述成膜剂、所述抗静电剂和所述增塑剂的质量比为 70:20:5:5；或者，所述六神丸、所述成膜剂、所述抗静电剂和所述增塑剂的质量比为 85:10:2:3。
[0021]专利技术人发现，采用上述配比制备六神丸肠溶制剂不仅可以使六神丸定位于小肠中释放， 还可以提高药物的抗炎镇痛效果，相比于六神丸，采用上述配比制备的六神丸肠溶制剂具 有更好的抗炎镇痛效果。在小鼠的抗炎镇痛效果实验中，采用70:20:5:5配比和85:10:2:3 配比的六神丸肠溶制剂相比于六神丸具有更好的抗炎作用，对于小鼠耳肿胀的一致作用可 以达到77.06％和82.94％，高于六神丸的73.96％；此外，六神丸肠溶制剂还具有更好的镇 痛作用，上述配比下的六神丸肠溶制剂对小鼠扭体抑制率可以达到74.29％和76.57％，高于 六神丸的73.18％，同时，上述配比下的六神丸肠溶制剂抑制TNF
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a和IL
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6的
作用更强， 远高于六神丸和阿司匹林。
[0022]根据本专利技术的实施方案，所述成膜剂在pH为6.0～8.0的环境中崩解。
[0023]在本专利技术的第二方面，本专利技术提出了一种制备在本专利技术第一方面所提出的肠溶制剂的 方法。根据本专利技术的实施方案，所述方法包括：1)将含有成膜剂的溶液与所述本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种肠溶制剂，其特征在于，包括：六神丸和包衣，所述包衣包裹于所述六神丸表面，所述包衣中含有成膜剂，所述成膜剂包括选自下列至少之一：醋酸纤维素邻苯二甲酸酯、丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素酞酸酯和聚乙烯醇醋酸苯二甲酸酯。2.根据权利要求1所述的肠溶制剂，其特征在于，所述成膜剂为丙烯酸树脂。3.根据权利要求1所述的肠溶制剂，其特征在于，所述包衣进一步包括抗静电剂和增塑剂中的至少之一；任选地，所述抗静电剂为十二烷基硫酸钠；任选地，所述增塑剂包括选自下列至少之一：癸二酸二(2
‑
乙基己)酯、己二酸二辛酯、癸二酸二丁酯、已二酸二正丁酯和邻苯二甲酸二丁酯；优选地，所述增塑剂为邻苯二甲酸二丁酯。4.根据权利要求3所述的肠溶制剂，其特征在于，所述六神丸与所述包衣的质量比为(10～95)：(95～10)；优选地，所述六神丸与所述包衣的质量比为(70～85)：(30～15)。5.根据权利要求4所述的肠溶制剂，其特征在于，在所述包衣中，所述成膜剂、所述抗静电剂和所述增塑剂的质量比为(10～80)：(1～10)：(2～10)；优选地，所述成膜剂、所述抗静电剂和所述增塑剂的质量比为(10～20):(2～5):(3～5)。6.根据权利要求5所述的肠溶制剂，其特征在于，所述六神丸与所述成膜剂、所述抗静电剂和所述增塑剂的质量比为...

【专利技术属性】
技术研发人员：潘耀宗，王恒斌，
申请(专利权)人：雷允上药业集团有限公司，
类型：发明
国别省市：