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Hippo信号通路阻断剂在制备抗ER+乳腺肿瘤药物中的应用制造技术

技术编号:32199339 阅读:76 留言:0更新日期:2022-02-08 16:05
本发明专利技术属于抗肿瘤药物技术领域,具体公开了Hippo信号通路阻断剂在制备抗ER+乳腺肿瘤药物中的应用。实验证明:作为Hippo信号通路阻断剂的MST1/2激酶抑制剂能够通过下调MCF

【技术实现步骤摘要】
Hippo信号通路阻断剂在制备抗ER+乳腺肿瘤药物中的应用


[0001]本专利技术属于抗肿瘤药物
,具体公开了Hippo信号通路阻断剂在制备抗ER+乳腺肿瘤药物中的应用。

技术介绍

[0002]癌症,即恶性肿瘤,是严重危害人类生命的重大疾病。癌症的治疗受到社会的广泛关注。与其他大多数国家一样,乳腺癌为中国女性最常见的癌症。目前,乳腺癌是中国女性发病率最高的癌症。
[0003]Hippo信号通路通过同时限制细胞生长和增殖、促进细胞死亡来控制组织生长和器官大小。核心Hippo通路由激酶级联组成:上游激酶MST1/2磷酸化和激活下游激酶LATS1/2,导致反转录共激活因子YAP/TAZ的磷酸化和失活。当Hippo信号通路受损时,未磷酸化的YAP/TAZ进入细胞核并结合通路转录因子TEAD1

4以调节Hippo通路靶基因表达。越来越多的证据表明哺乳动物Hippo通路调节细胞接触抑制、器官大小和肿瘤发生。在包括肝癌、肺癌、结肠癌、食道癌和宫颈癌在内的许多人类癌症中,YAP被扩增,其蛋白质水平和核定位升高。此外,小鼠肝脏中本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.Hippo信号通路阻断剂在制备抗ER+乳腺肿瘤药物中的应用。2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述Hippo信号通路阻断剂为MST1/2激酶抑制剂。3.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,所述MST1/2激酶抑制剂用于制备ER+乳腺肿瘤细胞MCF

7及T47D的生长抑制剂;和/或所述MST1/2激酶抑制剂用于制备MCF

7及T47D细胞中的ERα蛋白水平下调剂;和/或所述MST1/2激酶抑制剂用于制备ERα与其靶启动子的结合抑制剂;和/或所述MST1/2激酶抑制剂用于制备ERα靶基因表达抑制剂。4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于,所述MST1/2激酶抑制剂能够通过激活YAP抑制ER+乳腺肿瘤细胞的生长。5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,所述YAP通过竞争TEA...

【专利技术属性】
技术研发人员:庄婷朱建杨会洁卓秫李欣
申请(专利权)人:新乡医学院
类型:发明
国别省市:

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