一种氟苯尼考多肽衍生物及其应用制造技术

本发明专利技术属于医药化工领域，具体涉及一种氟苯尼考多肽衍生物及应用。本发明专利技术将氟苯尼考与短肽R8通过三种连接臂丁二酸\戊二酸\己二酸连接获得了三种氟苯尼考多肽衍生物FSR8、FGR8、FOR8；所述氟苯尼考多肽衍生物具有显著的抗菌活性，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有明显的抑菌效果，并对耐氟苯尼考的大肠杆菌具有更显著的抑菌作用；并且所述氟苯尼考多肽衍生物具有良好的水溶性，可用于制备治疗细菌感染的药物。菌感染的药物。菌感染的药物。

【技术实现步骤摘要】
一种氟苯尼考多肽衍生物及其应用


[0001]本专利技术属于医药化工领域，具体涉及一种氟苯尼考多肽衍生物及用于制备抗细菌感染药物的应用。

技术介绍

[0002]临床中抗菌药物的使用引发大量耐药性产生及抗生素疗效降低等一系列问题，对人类和动物的健康造成严重威胁。氟苯尼考是目前常用的一种兽用抗生素，抗菌谱广，抑菌作用强，但由于近些年氟苯尼考的广泛使用，对其耐药的问题越来越严重。另外，氟苯尼考的水溶性极低，开发性能优良的水溶性氟苯尼考一直是兽药领域研究的热点。
[0003]抗菌肽存在于绝大多数生物体中，具有广谱抗菌作用，能够抵御外界细菌、真菌、原虫和病毒等微生物的侵害。抗菌肽以细菌细胞膜为作用靶点这一不同于传统抗生素的抗菌机理使抗菌肽有望成为后抗生素时代最有前景的新型抗菌药物。
[0004]多肽
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药物偶联物(Peptide
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drug conjugate，PDC)通过化学键将小分子药物与多肽连接得到一类新兴药物分子。PDC借助多肽自身性质可以有效地改善小分子药物的不足，如增强药物水溶性、靶向性。...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种氟苯尼考多肽衍生物，其特征在于，所述氟苯尼考多肽衍生物结构式如下式(Ⅰ)所示：其中，n为大于等于0的任一整数。2.如权利要求1所述的氟苯尼考多肽衍生物，其特征在于，所述n为0，或1，或2。3.如权利要求1或2所述的氟苯尼考多肽衍生物或其药学上可接受的盐在制备抗菌药物中的应用。4.如权利要求3所述的应用，其特征在于，所述抗菌药物为抗细菌感染的药物。5.如权利要求4所述的应用，其特征在于，所述细菌包括革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌、具有多药耐药性的临床分离菌。6.如权利要求4所述的应用，其特征在于，所述细菌为耐氟苯尼考的临床分离菌。7.如权利要求5所述的应用，其特征在于，所述细菌为耐氟苯尼考的大肠杆菌。8.如权利要求1或2所述的氟苯尼考多肽衍生物或其药学上可接受的盐，加入药学上可...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘希望，李准，秦哲，李世宏，白莉霞，杨亚军，李剑勇，
申请(专利权)人：中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所，
类型：发明
国别省市：