琥珀酸酯前药、包含琥珀酸酯前药的组合物及其用途制造技术

本发明专利技术提供作为游离化合物或其盐、水合物、溶剂化物或络合物的新型分离的琥珀酸酯前药，其是细胞渗透性的并且旨在提高线粒体中的ATP生产。该化合物适用于一系列疾病的医学治疗、用于营养补充剂、用于营养化妆品和用于化妆品。妆品。妆品。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】琥珀酸酯前药、包含琥珀酸酯前药的组合物及其用途


[0001]本专利技术涉及化学、药理活性化合物、包含此类化合物的药物组合物和营养的领域。具体而言，本专利技术涉及适用作药物和营养补充剂的琥珀酸酯的细胞可渗透性前体。

技术介绍

[0002]线粒体是真核细胞中产生用作能量来源的大部分细胞三磷酸腺苷(ATP)供应的细胞器。因此，线粒体对于能量生产、真核细胞存活和正常细胞功能是必不可少的。除了提供能量外，线粒体还参与许多其他过程，如氧化还原和离子平衡、细胞信号传导、细胞分化、细胞死亡，以及代谢过程、细胞周期和细胞生长的控制。具体而言，线粒体是细胞凋亡的关键调节剂，并且它们还在多种形式的非凋亡细胞死亡(如坏死)中发挥重要作用。
[0003]线粒体功能障碍会导致多种疾病，并能够由线粒体或核基因组中的突变或缺失、线粒体呼吸系统的原发性或继发性损伤或与异常线粒体功能相关的其他机制引起。目前还没有能够治愈线粒体疾病的可用治疗方法。
[0004]通过三羧酸循环和电子传递链中的一系列化学反应，营养物质氧化产生ATP形式的可用化学能在很大程度上都发生于线本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种固体形式的分离的3
‑
[(2
‑
乙酰氨基乙硫基)羰基]丙酸甲酯(化合物1)。2.根据权利要求1所述的分离的化合物1，它为游离形式或其盐、水合物、溶剂化物或络合物的形式。3.根据权利要求1所述的分离的化合物1，具有35
‑
55℃范围内的熔点或熔程。4.根据前述权利要求中任一项所述的分离的化合物1，其是晶体产物或无定形产物或其混合物。5.根据前述权利要求中任一项所述的分离的化合物1，具有至少20％w/w、至少30％w/w、至少40％w/w、至少50％w/w、至少60％w/w、至少70％w/w、至少75％w/w、至少80％w/w、至少90％w/w、至少95％w/w、至少97％w/w、至少98％w/w或至少99％w/w的纯度。6.根据前述权利要求中任一项所述的分离的化合物1，具有的室温下水溶解度为至少300mg/mL。7.根据权利要求6所述的分离的化合物1，其中所述室温下水溶解度处于300mg/mL
‑
900mg/mL的范围内。8.根据前述权利要求中任一项所述的分离的化合物1，具有0
‑
100％如50％
‑
100％范围内的结晶度。9.根据前述权利要求中任一项所述的分离的化合物1，具有对应于0.005
‑
0.2s
‑1范围内的速率常数的动力学水溶解度。10.根据前述权利要求中任一项所述的分离的化合物1，具有在21.4、22.2、22.8、23.1和23.3(
±
0.2度，2
‑
θ值)处具有一个或多个信号的X
‑
射线粉末衍射图。11.根据前述权利要求中任一项所述的分离的化合物1，具有在10.9、13.1、14.9、16.2、20.1、24.0、24.8、26.1(
±
0.2度，2
‑
θ值)处具有一个或多个信号的X
‑
射线粉末衍射图。12.根据前述权利要求中任一项所述的分离的化合物1，用于医药的用途。13.根据前述权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员：芒努斯，
申请(专利权)人：爱博利瓦有限公司，
类型：发明
国别省市：